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曲坦类药物治疗偏头痛的临床应用进展
目的 对曲坦类药物治疗偏头痛的临床应用作简要综述.方法 总结第一代和偏头痛第二代曲坦类药物的分类及其特点,阐述该类药物的安全性及药物相互作用,分析曲坦类药物在国内药品市场的发展趋势.结论 曲坦类药物适用于中、重度偏头痛的初始治疗,对偏头痛急性发作的疗效和耐受性均优于其他药物.
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曲坦类药物与SSRIs或SNRIs合用致5-羟色胺综合征/西布曲明可能引起QT间期延长/泰利霉素安全性受到质疑
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选择性5-羟色胺1F受体激动剂lasmiditan
随着生活节奏的加快,偏头痛的发病率呈逐渐增加的趋势。目前用于治疗偏头痛的药物主要为曲坦类药物,但由于该类药物会使血管收缩,因此对于心脑血管和周围血管疾病患者禁用。曲坦类药物对中重度头痛患者的疗效显著降低。因此,迫切需要开发新的急性期治疗药物。lasmiditan是一种非曲坦类的5-HT1F受体激动剂,多项临床试验研究表明其具有良好的有效性和安全性。主要从lasmiditan的药物概况、相关背景、合成路线、药理作用、临床研究和安全性等方面进行介绍。
关键词: lasmiditan 曲坦类药物 5-HT1F受体激动剂 偏头痛 -
曲坦类药物的安全性与合理应用
曲坦类药物(triptan)为5-HT1B/1D激动剂,是偏头痛的特异性缓解药.曲坦类药物的安全性极好.舒马普坦临床已使用10多年,进行了广泛的研究.故曲坦类药物处方的合理应用有完整的优、缺点资料可得.与曲坦类药物有关的严重不良反应为心血管反应,可能是由于激动冠状动脉上的5-HT1B受体而继发动脉狭窄.这些严重反应罕见,可能是特应性的或由于动脉上受体数量的改变.为慎重起见,已知有冠状和脑血管粥样硬化疾病或血管痉挛性普林兹梅塔尔心绞痛(变异型心绞痛)的病人禁用曲坦类药物.
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曲坦类药物与偏头痛
舒马普坦(sumatriptan)的临床应用标志着偏头痛治疗新世纪的开始,它与对5-HT机制研究的进展相一致.80年代发明了5-HT拮抗剂类止吐药,并研究了5-HT在抑郁和精神病方面的作用.其后对5-HT受体作用部位的研究加深了对受体功能的了解.5-HT受体主要有四类,每一类均有其亚型,除5-HT3与阳离子通道相关外,大多数受体是G蛋白家族的一部分.5-HT1受体与腺苷酸环化酶被动相连,5-HT2受体与蛋白激酶C相连,5-HT4受体与腺苷酸环化酶主动相连.此外,还有被称为5-HT受体的重组受体及分类不清的"罕见"受体.
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舒马曲坦合成路线图解
舒马曲坦(sumatriptan, 商品名Imitrex, 1),化学名为3-(2-(二甲氨基)乙基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺,由英国葛兰素公司研制,并于1991年2月在荷兰等国上市[1],是用于治疗急性偏头痛的首个曲坦类药物.2000年上半年在全球的销售额达到3.27亿美元[2].本品可选择性收缩颅脑中过度扩张的血管,从而迅速缓解严重的头痛发作.其合成路线主要有以下几种:
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EFNS偏头痛药物治疗指南EFNS特别工作组修订报告
背景 偏头痛是常见的失能性神经疾病之一,会严重损害患者的生活质量.目的 在文献检索和专家共识的基础上,对特殊类型偏头痛综合征的各种药物治疗方案提供循证或专家推荐.方法 从现有的所有医学参考文献系统中筛选出关于有先兆型或无先兆型偏头痛以及偏头痛样综合征的各种类型临床资料进行分析.根据欧洲神经病学学会联盟(European Federation of Neurological Societies,EFNS)制定的推荐意见分级方案对这些研究结果进行评价,从而确定A级、B级或C级推荐和良好的临床实践要点.推荐意见 推荐口服非甾体消炎药(non-steroidal anti-inflammatory drug,NSAID)和曲坦类药物用于偏头痛发作的急性期治疗.用药方案应遵循分层治疗观念.在口服NSAID和曲坦类药物之前,推荐口服甲氧氯普胺或多潘立酮.在极重度偏头痛发作时,首选静脉注射乙酸水杨酸或皮下注射舒马曲坦.偏头痛持续状态可用类固醇治疗,虽然并非总是有效;也可用二氢麦角胺治疗.β-受体阻滞药(普萘洛尔和美托洛尔)、氟桂利嗪、丙戊酸和托吡酯可作为偏头痛预防性治疗的首选用药,其次可选用阿米替林、萘普生、蜂斗菜烯碱和比索洛尔.
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EFNS偏头痛药物治疗指南EFNS特别工作组的报告
偏头痛是常见的功能障碍性神经疾病之一,会对患者的生活质量造成严重影响.为了在文献检索和专家组共识基础上对不同类型偏头痛综合征的各种药物治疗方案提供循证或专家推荐,我们从现有的所有医学参考文献系统中筛选出关于有先兆型或无先兆型偏头痛以及偏头痛样综合征等各种类型临床资料进行分析.根据欧洲神经病学学会联盟(European Federation of Neurological Societies,EFNS)制定的推荐意见分级方案对这些研究结果进行评价从而确定A级、B级或C级推荐和良好的临床实践要点.对于偏头痛急性发作期的治疗,推荐口服非甾体消炎药(NSAID)和曲坦类药物.用药方案应遵循分层治疗的观念.在服用NSAID和曲坦类药物之前,推荐口服甲氧氯普胺或多潘立酮.极重度发作的首选药物为静脉注射乙酰水杨酸或皮下注射舒马曲坦.偏头痛持续状态或许可用类固醇治疗.对于偏头痛的预防性治疗,β-受体阻断药(普萘洛尔和美托洛尔)、氟桂利嗪、丙戊酸和托吡酯可作为首选用药,其次可选择阿米替林、萘普生、蜂斗菜烯碱和比索洛尔.
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偏头痛的新药治疗
偏头痛是神经内科的常见病之一,好发于女性,其患病率为18%,男性为6%,多发生在 25~55岁的中青年人.偏头痛的发病机制仍不明了,多数人认为它是受多种因素影响的神经血管功能紊乱性疾病.五羟色胺(5-HT)、P物质、降钙素基因相关肽等神经介质的作用日益受到重视,目前用于治疗偏头痛发作期的曲坦类药物,就是5-HT受体激动剂.现介绍几种用于偏头痛急性发作期和间歇期预防性治疗的新药,对这些药物的代谢、作用方式、治疗效果和不良反应进行综述.
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偏头痛的药物预防与治疗研究进展
对近年来偏头痛的预防药物、治疗药物、新开发药物进行综述,并进行疗效评价,为临床用药提供借鉴.近年来开发的曲坦类药物,开创了治疗偏头痛的新途径.偏头痛的药物疗效正日益加强,发展前景良好.
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曲坦类药物治疗偏头痛急性发作临床观察
偏头痛是一种常见病,可发生于任何年龄段,多于35~45岁之间达到高峰,之后,偏头痛的发生率随着年龄的增长而逐渐下降.目前对偏头痛的发病机理和病理学的分子机理尚不十分清楚.其治疗方法较多,如非甾体类抗炎镇痛药、麦角胺类止痛剂以及各种中枢神经性镇痛剂等单一或联合应用治疗偏头痛急性发作.本文选择门诊2003年8月至2004年1月间偏头痛急性发作的患者100例,分成两组,分别进行曲坦类药物尤舒与常规治疗方法心得安加非甾体类抗炎药物联合应用治疗偏头痛急性发作的疗效、安全性的对比,现报告如下.