曲坦类药物对偏头痛疗效及副作用的Meta分析

目的:评估七种曲坦药物治疗偏头痛的效能及副作用.方法:检索Medline,PubMed,Cochrane 图书馆、CALIS外文期刊网、SAGE外文期刊网,中国知网,维普全文数据库.检索年限为1995年1月～ 2010年6月.纳入曲坦类药物治疗的随机安慰剂对照试验.采用Cochrane协作网提供的RevMan 5.0软件对纳入文献进行Meta分析.结果:共检索到127篇文献,纳入符合标准的56篇进行分析.利扎曲坦10 mg的2小时及24小时持续疗效、5 mg的2小时头痛缓解率与安慰剂对比具有统计学差异;依来曲坦20 mg、40 mg、80 mg治疗效能均优于安慰剂;舒马曲坦50 mg、100mg速崩片及50 mg片剂所有治疗效果均优于安慰剂,100mg片剂除24小时持续疼痛缓解率外,其他治疗效能优于安慰剂组;阿莫曲坦12.5 mg所有效能、6.25 mg、25 mg 2小时疼痛缓解率与安慰剂对比有显著差异;佐米曲坦2.5 mg、5 mg治疗效能均优于安慰剂;夫罗曲坦2.5 mg、那拉曲坦2.5 mg 2小时治疗效能优于安慰剂.阿莫曲坦、依来曲坦、那拉曲坦、佐米曲坦2.5 mg、10 mg口服片剂,舒马曲坦5 mg、10 mg喷剂的副作用发生率与安慰剂相当.结论:7种曲坦类药物均有一定的有效性和耐受性.

舒马曲坦鼻吸粉获FDA批准用于治疗偏头痛

Avanir公司的舒马曲坦鼻吸粉剂（sumatriptan nasal powder，Onzetra xsail）于2016年1月获FDA批准用于治疗急性和无先兆的成年偏头痛患者。该药是血清素5-HT1B/1D受体激动剂，与人类5-HT1B/1D受体以高亲和力结合，可能通过对颅内血管与三叉神经感觉神经的5-HT1B/1D受体激动效应，导致脑血管收缩和抑制促炎性神经肽的释放以达到治疗偏头痛的效果。Onzetra xsail为鼻腔给药的粉末，配以xsail呼吸动力输送装置。推荐剂量为22 mg，通过鼻甲给药，每鼻孔11 mg。24 h内大剂量不应超过2剂（44 mg），间隔2 h以上使用。

舒马曲坦等曲坦类药物致肠系膜缺血

舒马曲坦对大鼠肺动脉平滑肌细胞的促有丝分裂作用

目的观察5-HT1B/1D受体激动剂舒马曲坦对肺动脉平滑肌细胞(PASMC)的促有丝分裂作用,探讨其作用机制和诱发肺血管构型重建的可能性.方法分离培养大鼠PASMC,用噻唑蓝(MTT)法检测细胞增殖,用流式细胞术法分析细胞周期和DNA合成.结果 MTT法检测5-羟色胺(5-HT) 0.01, 0.1, 1.0 μmol*L-1可促进PASMC增殖,增殖率分别增加201%, 228%和256%.舒马曲坦0.01, 0.1, 1.0 μmol*L-1可促进PASMC增殖,增殖率分别增加199%,220%和245%.流式细胞术分析5-HT 0.1和1.0 μmol*L-1组的细胞增殖指数分别为22.2%和25.9%,S期细胞分数分别为7.2%和9.8%.舒马曲坦0.1和1.0 μmol*L-1组的增殖指数分别为21.2%和23.9%,S期细胞分数分别为6.6%和8.8%,均较对照组明显增高(P<0.05).5-HT和舒马曲坦能够促进PASMC从G0/G1期进入S期,5-HT的促有丝分裂作用可能有5-HT1B/1D受体的参与.结论舒马曲坦能促进PASMC的增殖.5-HT1B/1D受体在PASMC增殖和肺血管构型重建中有重要作用.舒马曲坦有致肺动脉高压的风险.

硬膜外注射盐酸洛非西定和舒马曲坦用于胸部术后镇痛

本文旨在探讨硬膜外注射α2受体激动剂盐酸洛非西定(Lofexidine Hydnochloride,LH)、舒马曲坦(Sumatriptan,Su)及其混合液对术后疼痛的镇痛效果、维持时间及对呼吸循环系统的影响.

评价分析曲坦药物治疗偏头痛的效能及副作用

目的 探讨和分析曲坦药物治疗偏头痛的效能及副作用.方法 选取2009年3月至2012年10月我院神经内科门诊部的80例偏头痛患者,随着把患者分为对照组和观察组,每组各40例.对照组患者口服心得安加非甾体类抗炎药物进行治疗,观察组患者采用曲坦类药物舒马曲坦进行治疗,观察两组患者的治疗效果和不良反应情况.结果 经过治疗,观察组患者治愈总有效率为97.5%,对照组患者总有效率为85%,并且观察组的不良反应和复发率也明显低于对照组,两组治疗效果和副作用差异显著,具有统计学意义(P<0.05).结论 舒马曲坦等曲坦类药物在治疗偏头痛中疗效显著,副作用少,是一种安全可靠的治疗方法,值得临床推广.

舒马曲坦的合成

目的 合成抗偏头痛药舒马曲坦.方法 以对硝基氯苄为起始原料,经取代、胺化、还原、重氮化、环合等10步反应得到目标化合物舒马曲坦,总收率为18%.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、IR和MS确证.该合成方法,反应条件温和,操作简便,原料易得,适合工业化生产.

舒马曲坦诱发大鼠肺动脉平滑肌细胞增殖作用及机制

目的:研究舒马曲坦诱发大鼠肺动脉平滑肌细胞增殖的作用及其细胞内信号转导通路机制.方法:应用细胞培养、基因转染等方法,通过MTT及流式细胞仪等检测舒马曲坦及ERK1/2的反义寡核苷酸对肺动脉平滑肌细胞增殖及细胞周期的影响.结果:舒马曲坦明显促进肺动脉平滑肌细胞的增殖.脂质体成功介导了寡核苷酸在肺动脉平滑肌细胞的转染.反义寡核苷酸明显抑制舒马曲坦诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖,增殖率由(164.67±6.67)%降至(76.67±10.17)%,SPF指数由(11.67±0.33)%降至(3.33±0.33)%,增殖指数由(27.33±0.33)%降至(22.00±0.58)%(P均＜0.01),正义和随机寡核苷酸对舒马曲坦诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖则无抑制作用.结论:舒马曲坦通过5-HTIB受体促进大鼠肺动脉平滑肌细胞的有丝分裂,其细胞内信号转导途径为ERK1/2MAPK通路.

用舒马曲坦和麦角胺咖啡因治疗偏头痛的效果对比

目的:对比分析用舒马曲坦和麦角胺咖啡因治疗偏头痛的临床效果.方法:对2014年3月~2015年8月期间我院收治的100例偏头痛患者的临床资料进行回顾性研究.我们将这100例患者随机分为舒马曲坦组和麦角胺咖啡因组,每组各有50例患者.我院使用舒马曲坦对舒马曲坦组患者进行治疗,使用麦角胺咖啡因对麦角胺咖啡因组患者进行治疗.治疗结束后,比较两组患者治疗的效果和不良反应的发生率.结果:舒马曲坦组患者治疗的总有效率明显高于麦角胺咖啡因组患者,其不良反应的发生率明显低于麦角胺咖啡因组患者,二者相比差异具有显著性(P<0.05).结论:与使用麦角胺咖啡因相比,用舒马曲坦治疗偏头痛的效果更好,安全性更高.因此,舒马曲坦可作为临床上治疗偏头痛的优选药物.

舒马曲坦注射剂与麦角胺咖啡因片剂治疗偏头痛的比较

目的:比较舒马曲坦注射剂与麦角胺咖啡因片剂治疗偏头痛的疗效.方法:72例偏头痛病人分为2组,舒马曲坦组40例(男性4例,女性36例;年龄40a±15a)用舒马曲坦6 mg,sc; 麦角胺咖啡因组32例(男性6例,女性26例;年龄39 a±16 a),口服麦角胺咖啡因2片.结果:用药2h后,舒马曲坦组和麦角胺咖啡因组完全缓解率分别为70%和31%,总缓解率为88%和50%(P＜0.01).用药15 min至2h,舒马曲坦组缓解率、起效速度均明显优于麦角胺咖啡因组,15 min和2h时分别为25%和6%,88%和50%,(P＜0.01).2组不良反应均轻微短暂.结论:舒马曲坦注射剂治疗偏头痛优于麦角胺咖啡因片剂.

N-甲基-4-硝基苄磺酰胺的合成

氯苄经混酸硝化所得对硝基氯苄,与亚硫酸钠反应得到对硝基苄磺酸钠,与五氯化磷反应得到的对硝基苄磺酰氯再与25%甲胺水溶液反应,得到N-甲基-4-硝基苄磺酰胺.总收率为21%.

4-氯丁醛缩二甲醇的制备

4-氯丁醛缩二甲醇(1)是合成色胺类药物,如佐米格(zomitriptan)、舒马曲坦(sumatriptan)和褪黑激素(melatonin)等的中间体[1,2].文献[3]用对甲苯磺酰氯保护1,4-丁二醇的单羟基后,进行选择性氧化得醛,再经缩醛化、氯化制得1,总收率低于20%.

舒马曲坦合成路线图解

舒马曲坦(sumatriptan, 商品名Imitrex, 1),化学名为3-(2-(二甲氨基)乙基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺,由英国葛兰素公司研制,并于1991年2月在荷兰等国上市[1],是用于治疗急性偏头痛的首个曲坦类药物.2000年上半年在全球的销售额达到3.27亿美元[2].本品可选择性收缩颅脑中过度扩张的血管,从而迅速缓解严重的头痛发作.其合成路线主要有以下几种:

1000mg泡腾乙酰水杨酸和舒马曲坦治疗偏头痛伴随症状的疗效

用于治疗偏头痛的透皮贴剂Zelrix

在国际头痛协会举办的第14届会议上,NuPathe公司报告了一项在530名偏头痛病人中进行的双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床研究结果,宣布其开发的Zelrix(舒马曲坦透皮贴剂)达到了研究的主要指标,即用药2小时后,在Zelrix组,疼痛消除的病人比例显著高于安慰剂组(18% vs 9%)(P＜0.009 2);此外,Zelrix组和安慰剂组分别有53%和29%的病人获得疼痛缓解(P＜0.000 1),并分别有84%和63%的病人恶心症状消失(P＜0.000 1),分别有51%和36%的病人畏光症状消失(P＜0.002 8).

舒马曲坦与萘普生联合治疗偏头痛急性发作期的疗效分析

目的:观察并分析舒马曲坦联合萘普生治疗偏头痛急性发作期的疗效,为探索偏头痛治疗的新方法提供一定思路.方法:选择2008年5月至2010年5月间于某三乙医院疼痛科就诊的偏头痛患者247例为研究对象,随机分为舒马曲坦组、舒马曲坦与萘普生联合治疗组和对照组,分别给予口服舒马曲坦100mg、口服舒马曲坦100mg和萘普生500mg以及口服双氯芬酸钠150mg治疗.以0.5h为间隔,观察并记录给药后3h内三组患者的疼痛分级、伴随症状及副作用情况.结果:三组患者在给药后偏头痛症状均得到缓解,但联合治疗组患者的症状缓解情况和伴随症状减轻情况均好于其它两组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:舒马曲坦与萘普生联合治疗急性发作期的偏头痛疗效明显,是一种可用于临床推广的药物治疗方法.

肿瘤坏死因子α、白介素1β和舒马曲坦对大鼠三叉神经节离体培养后降钙素基因相关肽mRNA表达水平的影响

目的 探讨肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素1β(IL-1β)和抗偏头痛药物舒马曲坦(Sumatriptan)对大鼠三叉神经节(TG)离体培养后降钙素基因相关肽(CGRP) mRNA表达水平的影响及其细胞内信号转导机制.方法 将不同浓度的TNF-α、IL- 1β、IL-2和Sumatriptan分别加入DMEM培养液中,与SD大鼠TG离体孵育24 h；进一步将细胞内丝裂原激活的蛋白激酶(MAPK)信号转导系统ERK1/2、JNK、P38三条信号通路关键激酶特异性阻断剂PD98059、SP600125、SB239063加入DMEM培养液中,30 min后分别加入有效浓度的炎性因子TNF-α和IL-1β后,与大鼠TG共同孵育24h,实时定量PCR(RT PCR)法检测TG内CGRP mRNA表达水平变化.结果 50 μg/L的TNF-α、25 μg/L的IL-1β可明显上调离体TG内CGRP-mRNA表达水平(P＜0.05),0.1 g/L和0.5 g/L Sumatriptan能显著下调TG内CGRP mRNA表达水平,而20～80 μg/L的IL-2对CGRP-mRNA表达无影响.特异性阻滞剂SP600125、SB239063分别与50 μg/L TNF-α、25 μg/L IL-1β孵育24h后,CGRP-mRNA表达量较对照组显著降低(P＜0.05).结论 TG离体培养时,炎性因子TNF-α、IL-1β可显著上调CGRP-mRNA表达水平；一定浓度的舒马曲坦能下调CGRP-mRNA表达；JNK和P38信号转导通路参与了TNF－α、IL－Iβ诱导的TG内CGRP-mRNA上调过程.

高压氧对舒马曲坦治疗偏头痛的作用影响

目的:评价高压氧对舒马曲坦治疗偏头痛效果的影响,探讨治疗机制,寻求更加有效的治疗方法.方法:对高压氧参与1 68例舒马曲坦治疗的偏头痛患者(观察组)与单纯舒马曲坦组(对照组)治疗效果及满意度分析.结果:治疗结束一个月后,观察组治愈69人,有效15人,总有效率100％;对照组治愈58人,有效17人,总有效率89.3％.在30天内复发率上,观察组明显低于对照组,分别为观察组为9.5％,对照组为39.3％.治疗过程中无血管不良事件发生.高压氧能够显著提高舒马曲坦治疗偏头痛患者的治疗疗效,降低复发率,消除药物的缩血管作用影响.

舒马曲坦与萘普生联合治疗对急性期偏头痛的临床效果分析

目的 探讨舒马曲坦与萘普生联合治疗对偏头痛患者的临床治疗效果.方法 选取我院2017年1月——2017年12月期间收治的偏头痛患者60例,随机分为观察组和对照组各30例,观察组采用舒马曲坦与萘普生联合治疗,对照组舒马曲坦治疗,对两组患者的临床治疗效果进行对比分析.结果 对两组患者偏头痛情况进行分级,观察组疼痛评分明显优于对照组.3小时后偏头痛缓解情况,对照组总有效率为83.33％,观察组总有效率为96.67％,观察组明显优于对照组(P<0.05).观察组患者症状明显优于对照组(P<0.05).结论 对偏头痛急性发作期患者应用舒马曲坦与萘普生联合治疗,疗效显著,临床伴随症状改善明显,值得临床推广应用.