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曲坦类药物对偏头痛疗效及副作用的Meta分析
目的:评估七种曲坦药物治疗偏头痛的效能及副作用.方法:检索Medline,PubMed,Cochrane 图书馆、CALIS外文期刊网、SAGE外文期刊网,中国知网,维普全文数据库.检索年限为1995年1月～ 2010年6月.纳入曲坦类药物治疗的随机安慰剂对照试验.采用Cochrane协作网提供的RevMan 5.0软件对纳入文献进行Meta分析.结果:共检索到127篇文献,纳入符合标准的56篇进行分析.利扎曲坦10 mg的2小时及24小时持续疗效、5 mg的2小时头痛缓解率与安慰剂对比具有统计学差异;依来曲坦20 mg、40 mg、80 mg治疗效能均优于安慰剂;舒马曲坦50 mg、100mg速崩片及50 mg片剂所有治疗效果均优于安慰剂,100mg片剂除24小时持续疼痛缓解率外,其他治疗效能优于安慰剂组;阿莫曲坦12.5 mg所有效能、6.25 mg、25 mg 2小时疼痛缓解率与安慰剂对比有显著差异;佐米曲坦2.5 mg、5 mg治疗效能均优于安慰剂;夫罗曲坦2.5 mg、那拉曲坦2.5 mg 2小时治疗效能优于安慰剂.阿莫曲坦、依来曲坦、那拉曲坦、佐米曲坦2.5 mg、10 mg口服片剂,舒马曲坦5 mg、10 mg喷剂的副作用发生率与安慰剂相当.结论:7种曲坦类药物均有一定的有效性和耐受性.
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抗偏头痛新药阿莫曲坦
阿莫曲坦(almotriptan,LAS-31416)是第5个上市的曲坦类新药,是经结构改造开发的新型第二代选择性5-HT1B/1D受体激动剂,它克服了舒马曲坦的某些不良反应,具有很高的血管选择性,耐受性好,可以替代其他曲坦类药物治疗中度或严重的偏头痛,有较广阔的市场前景.对阿莫曲坦的药动学、临床疗效、不良反应、药物相互作用等进行了阐述.
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苹果酸阿莫曲坦获FDA许可用于急性偏头痛的治疗
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阿莫曲坦在中国健康人体内的药动学
目的 评价阿莫曲坦在中国健康志愿者中的单次给药药动学特征.方法 采用随机开放双交叉试验设计,12例健康受试者(男女各半)在空腹状态下分别单次口服阿莫曲坦片12.5 mg或25 mg.以高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中阿莫曲坦的浓度,采用WinNonlin软件计算药动学参数.结果 单次给药(12.5、25 mg)后阿莫曲坦的主要药动学参数:t1/2分别为(3.85±1.38)和(4.18±2.62)h;tmax分别为(2.04±0.09)和(2.33±1.39)h;ρmax分别为(2898±6.09)和(53.80±14.99)μg·L-1;AUCo-t分别为(196.1±52.5)和(390.2±78.9)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(229.6±66.3)和(427.1±75.3) μg·h·L-1.结论 本研究建立的HPLC-MS/MS法准确快速,灵敏度高,专属性强,适用于临床试验中阿莫曲坦血药浓度测定;单次给药(12.5、25 mg)后,阿莫曲坦的体内过程符合一级线性动力学过程.
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4-（吡咯烷-1-基磺酰甲基）苯肼盐酸盐的制备
以对硝基氯苄为起始原料，采用一锅法经亚硫酸钠磺化、氯气氯代制得对硝基苯甲磺酸酰氯，再经四氢吡咯取代、水合肼催化还原、重氮化、保险粉还原制得阿莫曲坦中间体4-（吡咯烷-1-基磺酰甲基）苯肼盐酸盐。硝基还原采用水合肼/ Fe2O3- MgO 系催化剂催化还原，收率92%；用保险粉还原重氮液制备肼盐酸盐，收率69%。
关键词： 4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐 硝基还原 阿莫曲坦
