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阿奇霉素治疗支原体衣原体肺部感染100例体会
阿奇霉素属于半合成新一代大环内酯类抗生素.化学名称(2R、3S、4R、5R、8R、10R、11R、12S、13S、14R)-13-[(2、6二脱氧-3-C甲基-3-0甲基-α-L-核-巳吡喃糖基)氧]-2-乙基-3、4、10-(三羟基)-3、5、6、8、10、12、14-七甲基-11-[(3-4-6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-巳吡喃糖基)氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮.其抗菌谱广,半衰期长且组织渗透性好.对支原体、衣原体及某些革兰氏阴性菌作用也很强.本组临床试验以静脉注射、口服阿奇霉素序贯治疗为主要方法,从而比较疗效.现综述如下.
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葛根素及制剂中3-甲氧基葛根素的检查
葛根素(pucrarin)是豆科植物野葛[Pucraria lobata (Willd) Ohwi]的干燥根中提取、分离得到的8-β-D-葡萄吡喃糖-4′,7-二羟基异黄酮,临床用于冠心病、心肌梗死、心绞痛、缺铁性脑血管病、眼底病[1]等的治疗.葛根素及其制剂的含量测定方法有很多,有紫外分光光度法、HPLC[2]等,国标中采用HPLC测定有关物质[3],而对已知杂质3-甲氧基葛根素的含量未单独进行控制.本实验采用HPLC对3-甲氧基葛根素的含量进行了定量考察.
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葛根素注射液致过敏反应4例
葛根为豆科多年生落叶藤本植物葛Pueraria lobata(wiiid) ohwi.的根[1].葛根素注射液是由野葛的干燥根中提取物制成的,[英文名]Puerarin Injection,[化学名]8-β-D葡萄吡喃糖-4,7-二羟异黄酮,作为改善微循环,扩张血管,临床上广泛用于冠心病、心绞疼的治疗,因其不良反应少,偶有头晕、头痛、腹胀、恶心.[2]故无需做皮试.我科近几年中曾遇到4例患者在用药后出现过敏反应.为使同行在临床用药中引起重视,减少病人痛苦,现报告如下:
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氮杂胞苷类似物的设计、合成及抗肿瘤活性
目的 为了提高DNA甲基转移酶抑制剂氮杂胞苷的稳定性,降低其细胞毒作用,以氮杂胞苷为先导化合物,设计并合成了6-氨基-4-烷基/芳基-1-吡喃糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮和4-氨基-6-烷基-1,3,5-三嗪-2-基-1-硫代-吡喃糖苷两类化合物.方法 以眯基脲(或眯基硫脲)与原酸酯(或苯甲酸甲酯)为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以氮杂胞苷为阳性对照药,采用MTT法评价了目标化合物对人白血病细胞HL-60和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗增殖活性及与全反式维甲酸(all-trans retinoic acid,ATRA)的联合用药情况.结果与讨论 合成了16个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR谱和MS谱确证;与氮杂胞苷相比,目标化合物细胞毒作用均显著降低,具有中等强度的细胞生长抑制作用;吡喃糖/双糖硫苷4-胺基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基-1-硫代-6'-去氧-α-L-吡喃甘露糖苷(化合物7g)和ATRA联合用药能增强抗MCF-7增殖活性,有进一步研究的价值.
关键词: DNA甲基转移酶抑制剂 氮杂胞苷 吡喃糖 生长抑制作用 联合用药 -
肝素和硫酸乙酰肝素的三维结构
肝素和硫酸乙酰肝素(HS)多聚体链与蛋白质的特殊相互作用依赖于它们的三维结构,即硫酸基取代形式,艾杜糖醛酸吡喃糖环的柔性和围绕糖苷键的旋转.虽然一些关于肝素三维结构的信息已通过天然肝素和化学修饰肝素制品的核磁共振(NMR)研究获得,但确切的信息是通过化学上确定的肝素衍生寡糖的研究获得.溶液结构的NMR研究、肝素衍生寡糖的蛋白质结合固态结构的X-射线晶体学研究和合成模型复合物已有详细资料.IdoA残基,如IdoA(2S)所示,是1C4和2S0构象的平衡混合物1环构象肝素和HS单糖残基的吡喃糖环有1C4、4C1的椅式构象和2S0的倾斜船式构象(图1).NMR和X-线结构表明GlcA和GlcN残基的吡喃糖环在游离或蛋白质结合肝素和肝素衍生寡糖中处于刚性4C1椅式构象,在这个构象中除了GlcN的异头OH,其他所有的无氢环取代基都处于平伏中线上.