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吩噻嗪类抗精神病药物对神经系统的副作用分析及处理
吩噻嗪类药物是由两个苯环、与一个含硫和氮原子的主环联结的三环结构化合物.吩噻嗪类药物对许多精神病有良好效果,临床上主要用于治疗精神分裂症.但是抗精神病药的作用机制十分复杂,与多种中枢神经递质有密切关系,副作用也很多.本文对吩噻嗪类抗精神病药物对神经系统的副作用分析及处理措施进行了研究.
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基于吩噻嗪类化合物的新型抗结核小分子化合物的设计、合成及活性研究
目的 借助计算机虚拟筛选技术设计并合成新型抗结核小分子化合物.方法 以氯丙嗪为模板分子,利用Discovery studio 3.0构建相应的3D药效团模型,并对虚拟化合物库进行筛选;对筛选结果进行手动择优选择,化学合成目标化合物并进行体外抗结核分枝杆菌的活性评价.结果 筛选得到活性化合物15个,并合成其中13个,其中化合物9(多巴胺)在体外对结核分枝杆菌表现出中等强度的抑制作用,MIC为8.0 μg/ml.结论 通过药效团的方法筛选得到了结构较吩噻嗪类化合物简单的抗结核活性小分子多巴胺,该化合物作为抗结核分枝杆菌的先导化合物,较吩噻嗪类具有更大的结构修饰空间.
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一表看懂药物之间的相互作用
噻嗪类和其他利尿剂、皮质类固醇、吩噻嗪、甲状腺素类激素、糖皮质激素、生长激素、胰高血糖素、雌激素、口服避孕药、苯妥英钠、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞剂和异烟肼等药物都有升高血糖的作用,糖尿病患者如果同时在使用这些药物需要密切监测血糖,停药后要警惕低血糖的发生.
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吩噻嗪类药物对人胶质瘤U-251细胞的杀伤和放射增敏作用
目的观察吩噻嗪类化合物对肿瘤细胞的杀伤及放射增敏作用.方法三氟拉嗪(TFP)和吩噻嗪作用于体外培养的U-251细胞,克隆形成法检测辐射敏感性,流式细胞术检测细胞周期变化.结果TFP和吩噻嗪有明显的抑制U-251细胞增殖和提高其放射敏感性的作用,TFP的作用比吩噻嗪更加明显,20μmol/L的TFP可抑制4 Gy照射后6 h的G2/M阻滞的发生.结论TFP对人胶质瘤U-251细胞具有杀伤及放射增敏作用.
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吩噻嗪衍生物协同放射对HeLa细胞增殖的抑制效应比较研究
目的探讨吩噻嗪衍生物对人宫颈癌HeLa细胞增殖的抑制作用及与放射联合应用抑制肿瘤的协同效应.方法采用MTT法和细胞克隆形成法检测细胞的增殖活性和细胞辐射敏感性.结果比较了6种吩噻嗪衍生物对HeLa细胞增殖的抑制效应,发现化合物α-氯-N-二甲胺基乙基吩噻嗪(PTZD2)、α-三氟甲基-N-二甲胺基乙基吩噻嗪(PTZD3)和α-氯-N-二乙胺基乙基吩噻嗪(PTZD5)的作用比较明显,在10 μmol/L浓度能产生出显著抑制效应,40~50μmol/L浓度作用3和4d,细胞增殖完全被抑制而死亡.PTZD2或PTZD3与放射联合应用,显示出明显抗HeLa细胞增殖的协同效应,10 μmol/L PTZD3对2和4Gy照射细胞的增殖抑制的增强比分别为3.5和1.8.实验结果还表明,在照射前18 h用药的协同作用更加显著.结论吩噻嗪衍生物具有程度不同的抑制HeLa细胞增殖的作用,与放射联合应用具有抗肿瘤的协同效应,而且照射前18 h用药的效应佳.
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吩噻嗪类化合物的合成及其光化学病毒灭活活性研究
光化学病毒灭活法目前被用于血液产品病毒灭活处理,其中亚甲蓝(MB)光化学法能够有效地进行血细胞制品病毒灭活.以MB为先导物,设计合成了12个新结构的吩噻嗪类化合物,并进行了初步病毒灭活、红细胞损伤等实验,结果显示测试样品中化合物YWW-7在活性和可能的副作用等方面的表现均优于MB,有希望开发成为全新的血液产品病毒灭活剂.
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莫雷西嗪片的人体药物代谢动力学及其生物等效性
莫雷西嗪(Moricizine)[1],化学名为10-(3-吗啉丙酰基)-吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯盐酸盐,为Ⅰ类抗心律失常药.其主要作用是加速复极的第2、3相,从而缩短动作电位时间和延长有效不应期.临床用于治疗房性和室性早搏、阵发性心动过速、心房颤动或扑动,可长期使用[1].
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吩噻嗪和三环类药物对结核菌的抑菌作用研究
目的 寻找新的抗痨药物以应对耐多药结核病.方法 测定6种吩噻嗪和三环类药物在体内外对结核菌的抑菌作用.结果 盐酸三氟拉嗪、奋乃静和阿米替林对结核菌低抑菌浓度≤5 μg/ml;盐酸氯丙嗪、盐酸丙咪嗪和氯丙咪嗪的低抑菌浓度≤20 μg/ml.采用常规剂量时,盐酸三氟拉嗪、奋乃静和米帕明治疗结核菌感染小老鼠其肝、肺病变指数均显著低于不治疗组(P<0.01).3药治疗组小鼠肺脾结核病灶明显减少、变轻,治疗组小鼠平均体重显著高于不治疗组(P<0.01).结论 吩噻嗪和三环类抗抑郁药物在体内强烈抑制结核菌生长,并对感染小鼠显示很好疗效.
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一起硫化氢中毒死亡事故调查
2004年5月上旬,无锡市滨湖区某化工厂因生产吩噻嗪的反应釜硫化氢气体泄漏,致投料工死亡.现将调查结果分析如下:1 化工厂概况滨湖区某化工厂,生产吩噻嗪、二丁基二硫代氨基甲酸铜、甲氧基氨基锂等产品.其中生产吩噻嗪的工艺流程是:化工原料二苯胺加硫磺投入反应釜内加热到一定温度后生成粗品吩噻嗪和硫化氢废气,硫化氢废气被液碱中和使其达到无害化后排放.
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新酶法测定红细胞肌酸
作者建立了一种新的高灵敏度酶法测定RBC肌酸的的方法,其原理为:第一反应用肌氨酸氧化酶(Sarcosine oxidase,Sox;EC 1.5.3.1,来源于节杆菌属)和过氧化氢酶(Catalase)消除内源性肌氨酸,第二反应中的叠氮钠首先完全抑制反应体系中的过氧化氢酶,标本中的肌酸被肌酸咪基水解酶(Creatine amidinohydrolase,CTase;EC 3.5.3.3,来源于放线杆菌属)水解为肌氨酸,然后在Sox作用下产生H2O2,偶联过氧化物酶(Peroxidase POD;EC 1.11.1.7)和高灵敏度色原10-N-甲基氨基甲酰基-3,7-二甲氨基吩噻嗪(MCDP,C18H22N4OS,MW 342.4),氧化产物亚甲兰于660 nm吸光度与肌酸浓度成正比.
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莫雷西嗪片的人体药物代谢动力学及其生物等效性
莫雷西嗪(Moricizine)[1],化学名为10-(3-吗啉丙酰基)-吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯盐酸盐,为Ⅰ类抗心律失常药.其主要作用是加速复极的第2、3相,从而缩短动作电位时间和延长有效不应期.临床用于治疗房性和室性早搏、阵发性心动过速、心房颤动或扑动,可长期使用[1].