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莫达芬尼对小鼠中枢兴奋作用的构效和时效关系的初步研究
目的初步探讨莫达芬尼(Mod)中枢兴奋作用的构效和时效关系特征以利于此类药物的设计开发和合理使用.方法以小鼠为实验对象,比较Mod及两种衍生物中枢兴奋作用的量效(60、120、240 mg/kg)和时效特征;观察Mod (120 mg/kg) 昼夜给药兴奋作用的差异.结果 Mod可剂量相关地提高小鼠自主活动,以120 mg/kg效果佳;氯化有增强其作用的趋势、而甲基化使作用降低.昼夜给予Mod的兴奋作用无明显差别.结论 Mod中枢兴奋作用具有明显的量效时效特征,氯化有增强其作用的趋势、而甲基化使作用降低.
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短期重复使用几种精神药物对小鼠自主活动和脑单胺递质的影响
目的观察短期重复使用几种精神药物对小鼠自主活动和脑单胺递质的影响,以评价药物作用的耐受性和副作用。方法雄性小鼠作为实验对象。中枢兴奋药实验分3组(每组n=6):①对照组;②咖啡因(Caf)组30 mg/kg;③右旋苯丙胺(Dex)组10 mg/kg。催眠药实验分4组(每组n=6):①对照组;②三唑仑(TZ)组0.04 mg/kg;③速可眠(Sec)组60 mg/kg;④褪黑素(Mel)组120 mg/kg。小鼠灌胃给药,1次/d,共7 d。于第1天和第7天称重和测定自主活动。Dex和TZ连续用药7 d后,用高效液相色谱法测定小鼠大脑皮层单胺递质及其代谢产物的变化。结果①对照组和用药组的体重差异无显著性意义;②连续用药7 d,Caf和Dex对自主活动的兴奋作用较第1天明显增强(P<0.05);③连续用药7 d,虽然催眠药对小鼠自主活动仍有显著的抑制作用,但作用强度较之第1天明显降低(P<0.05);④Dex和TZ连续用药7 d,小鼠大脑皮层单胺递质水平无明显改变,但Dex组的双羟基苯乙酸(DOPAC)和5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)及TZ组的5-HIAA明显降低(P<0.05)。结论①连续应用催眠药1周,其作用有一定的耐受性;②重复使用Dex和TZ 1周对鼠脑单胺递质的代谢可能产生不良影响。
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飞行人员催眠与兴奋用药的评价方法和指标体系
目的回顾与分析国内外有关中枢兴奋药和镇静催眠药的航空药理研究资料,提出飞行人员催眠与兴奋用药的规范化评价方法和指标体系。资料来源与选择国内外相关研究论文、综述和论著。资料引用论文及综述39篇,论著2本。资料综述主要针对飞行人员用药的有效性与安全性对文献作者采用的方法和指标进行分析、综合。结论初步提出了飞行人员催眠与兴奋用药的规范化评价方法和指标体系,对今后的研究工作具有指导和参考作用。
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新的世纪新的机遇
迎着新世纪的曙光,伴着新世纪钟声的鸣响,我们携手迈进了21世纪的门槛。告别了20世纪的辉煌,憧憬着新世纪的灿烂,机遇与挑战并存。在国内外航空航天医学界同仁和友好人士的关心、爱护下,广大读者、作者和编审者,风雨同舟,携手并进,共同走过了《中华航空航天医学杂志》从创办到不断发展成长的光荣历程,充分展示了我国航空航天医学发展的新貌。在新世纪卷首开篇,谨向曾经给予本刊大力支持的读者、作者和审者,向关心本刊发展的各界新老朋友,致以诚挚的问候和美好的祝愿! 在21世纪本刊首卷首期,我们以航空航天药理与毒理学为重点内容,集中刊发了有关的论著8篇,综述1篇。詹皓等的研究表明,连续对小鼠使用催眠药(三唑仑、速可眠或褪黑素)1周,可产生一定的耐受性;而重复使用中枢兴奋药右旋苯丙胺或催眠药三唑仑1周,对小鼠脑单胺递质的代谢可能产生不良影响。武留信、耿喜臣、谢溯江等分别观察了速可眠、三唑仑催眠对健康人心率变异性的影响和咖啡因、三唑仑对人体基础+GZ耐力和科里奥利加速度耐力的影响,初步的结果表明,催眠药对心率变异性指标均有显著影响,三唑仑可能以影响迷走神经活动为主;而咖啡因和三唑仑对人体基础+GZ耐力和科里奥利加速度耐力无明显不良影响。詹皓综述了国内外有关中枢兴奋药和镇静催眠药的航空药理研究资料,初步提出了飞行人员催眠与兴奋用药的规范化评价方法和指标体系,对今后的研究工作具有指导和参考作用。于立身等的研究表明,盐酸苯环壬酯具有加速空晕病易感飞行学员脱敏习服训练过程的作用,而没有东莨菪碱停用后易感性反弹的类似效应出现。韩维举等人的观察研究表明,阿托品对M型受体激动剂引起豚鼠前庭毛细胞内游离钙离子浓度的升高有抑制作用,庆大霉素对前庭毛细胞膜的离子通道可能有阻滞作用。岳茂兴等人利用生物激波管冲击和染毒柜染毒结合,模拟复制出液体火箭推进剂爆炸致冲毒复合伤的大鼠模型。并在此基础上观察到,山莨菪碱联用地塞米松对四氧化氮爆炸致冲毒复合伤大鼠血气变化有显著的逆转作用。以上论文反映了我国航空航天药理与毒理学领域的新进展。 本期“述评”栏刊载了刘桂昌有关军事航空医学的述评文章。作者从当前军事航空医学的作用和地位、发展趋势、热点问题以及航空军医的工作重点和模式作了系统而精辟的论述与评论,具有较强的学术导向性。文中所论及的G-LOC、空间定向障碍、高认知负荷等热点问题,仍然是本刊当前和今后的报道重点。同时,本刊也将进一步加强报道航空航天临床医学和实施医学方面的新进展,促进航空医师工作模式从“被动把关”向“主动指导”的模式转变。本刊在2000年开辟了“临床研究”栏目后,受到了广大航空航天临床医师的欢迎和好评。今后,本刊在继续办好现有栏目的基础上,将针对航空航天临床医师和基层航医继续教育需求,在充分论证与准备的基础上,陆续开设“疑难病例析评”、“临床医学影像”和“双语窗”等栏目,为提高航空航天临床医师的综合业务素质和基层航医的“全科医学”水平服务。欢迎读者、作者对此提出宝贵意见。 在新的编辑年度里,我们仍然应当记住那些为提高本刊论文学术质量奉献出许多宝贵的业余时间和智慧的审稿专家们,本期特别刊出2000年度审稿人名单(见13页)以表诚挚谢意! 进入新世纪,我国的航空航天医学事业正处在一个新的快速发展时期。随着我空军由国土防空型向攻防兼备型的战略转变,海军航空兵和陆军航空兵的发展壮大,对军事航空医学提出了更高的标准和要求。同样,随着我国民航事业和载人航天事业的加速发展,对发展民用航空医学和航天医学的需求亦十分强劲。如何将航空航天医学领域中的知识创新成果尽快转化为现实的生产力、保障力和战斗力,是摆在本刊面前的迫切任务。我们愿与广大的读者、作者和审者团结一心,努力把本刊尽早办成精品期刊,为祖国的航空航天医学事业的发展作出更大的贡献。
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中枢兴奋药莫达非尼的研究
莫达非尼是用于治疗发作性睡病的一种独特的中枢兴奋药物.其作用机制目前还不清楚,但与其他兴奋剂不同,莫达非尼可高度选择性的作用于中枢神经系统,对纹状体内的多巴胺活性影响较小,显示出较低的滥用潜能.在迄今为止的临床研究中,莫达非尼显示了良好的安全性及有效性.本文对莫达非尼的化学性质、药代动力学特点、作用机制、临床应用、不良反应及耐药性问题等方面的研究进展进行了综述.
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新型中枢兴奋药莫达非尼
莫达非尼作为新型中枢兴奋药物,与咖啡因、安非他明、哌甲酯等传统的中枢兴奋类药物相比,有起效快,毒副作用小,无依赖性等优点,有望取代哌甲酯成为治疗嗜睡症的首选药物,另外其作为新型抗疲劳药物,也可作为睡眠调节剂.目前,莫达非尼在我国还未上市.对国内外有关莫达非尼的药理学、药动学以及临床应用等方面的研究成果做一综述.
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对国家药品标准中部分咖啡因制剂含量测定项目的建议
咖啡因属中枢兴奋药,小剂量增强大脑皮层兴奋过程,振奋精神,减少疲劳[1].故多用于抗感冒药物,其分子式为C8H10N4O2·H2O,有风化性,80℃失去结晶水[2].
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几类致依赖性药物的作用机制与戒断症状
致依赖性药物的滥用以及由此引发用药人群的药物依赖性,一直是人类社会关注的重大医学和社会问题,控制药物滥用的发生和蔓延,消除药物依赖性对人类健康和社会发展的危害,是每个医药学工作者的社会责任,帮助每个人认识、了解致依赖性药物的知识,以使其对个人和社会的危害降至低.
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国家基本药物用药指导(二十三)
中枢兴奋药 1 尼克刹米1.1 适应证用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药的中毒.对阿片类药物中毒的解救能力较戊四氮好,对吸入麻醉药中毒次之,对巴比妥类药中毒的解救不如印防己毒素及戊四氮.
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我们是怎样对氯酯醒进行二次开发的
在临床上,氯酯醒是使用多年的中枢兴奋药,主要用于脑外伤昏迷、新生儿缺氧、精神错乱的治疗,并且可以用于控制因睡眠过深、觉醒警戒点较低引起的儿童遗尿等(故又称为遗尿丁).
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莫达非尼的合成
莫达非尼(modafinil, 1),化学名为2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺,是由法国Lafon制药公司研制的一种新型中枢兴奋药,1994年后相继在法、英、德上市,1998年12月获准在美国上市[1],是第一个用于治疗嗜睡症的药物[2].
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家庭药箱常备药品知识宝典(二)
要特别留心的事情药名的一字之差:有些药物的名字仅仅是一字之差就是两种不同的药物,比如地巴唑是降压药,他巴唑是抗甲亢药.可拉明是中枢兴奋药,阿拉明是抗休克药.
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药物依赖性病人的麻醉特点
药物依赖性指反复、大量地使用一些具有依赖性潜力的药物,使用药者对该药物产生依赖性,并且与医疗目的无关。目前被滥用的有依赖性潜力的药物包括麻醉药品如阿片类(吗啡、海洛因、度冷丁等)、可卡因类和大麻类,一些精神药品如巴比妥类等镇静催眠药和咖啡因等中枢兴奋药,也包括烟草和酒精等。对于药物依赖性病人的麻醉,由于我国……
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中枢兴奋药对呼吸抑制解救的实验方法改进
目的为了达到预期的实验结果,又节省时间,节约动物和经费.方法通过改进实验方法,把剂量和给药途径对药物作用的影响这两个实验内容二合为一,通过动物实验,对改进的实验方法和传统的实验方法的实验结果进行分析比较.结果用这两种实验方法进行实验都能达到预期的实验结果,但用改进的实验方法进行实验所需时间少,且节约动物.结论本实验方法的改进有助于节省时间,节约动物,提高教学效率.
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盐酸甲氯芬酯的药理作用和临床应用
盐酸甲氯芬酯(Meclophenoxate,Centrophenoxine)化学名为对氨苯氧乙酸二甲氨基乙酸盐,是中枢兴奋药,主要用于脑外伤昏迷、新生儿缺氧、精神错乱,并且可以控制因睡眠过深、觉醒警戒点较低引起的儿童遗尿症.随着研究的不断深入,人们逐渐发现盐酸甲氯芬酯不但具有脑细胞功能活化剂的作用,而且还可清除氧自由基和脂褐素、促进机体代谢、保护细胞膜、增加记忆及提高智能等作用,其临床应用范围不断扩大.
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一例有机磷农药中毒合并安眠药中毒患者的抢救护理
患者女性,23岁,因服农药后昏迷2小时于1998年7月20日急诊人院.患者于该日晚9时许服有机磷农药"氧化乐果",被家人发现后送我院急诊.当时查体:血压25kPa/15kPa,神志模糊,瞳孔等大等圆,直径约1.0mm,面色苍白,双肺布满湿罗音.立即洗胃、吸氧、静滴解磷定、静推阿托品等药.洗胃过程中,患者突然呼吸心跳停止,2分钟后复苏成功,但仍处昏迷状态,以"有机磷农药中毒"收住院.查体:血压18kPa/12kPa,神志模糊,瞳孔等大等圆,直径约1.0mm,各种反射均消失.双肺可闻及细罗音,心率104次/分,律齐,测血胆碱脂酶<20活力单位.4小时内共注入阿托品90mg,肺部罗音消失,面色潮红,心率增快(120次/分),皮肤干燥,但无躁动,瞳孔不扩大,一直为1mm~2mm,对光反射迟钝,当即怀疑同时服用安眠药的可能,追问患者家属,知患者曾购过2瓶安眠药(患者清醒后承认服用了140片安定),乃先后给予可拉明、洛贝林等中枢兴奋药,同时继用阿托品,约经8小时后瞳孔恢复到正常大小,17小时后神志开始转清.入院后一周内曾有2次有机磷中毒症状复发,其表现为突然神志不清、瞳孔缩小、流涎不止、肌肉抽动,双肺布满湿罗音.第一次发生在因患者清醒而停用阿托品1小时,经再次连用阿托品24小时后方清醒.第二次发生于入院后第6天,当时病人症状缓解,将阿托品很快减量,病情再度恶化,经再次阿托品治疗,方转危为安.
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应用东莨菪碱抢救新生儿呼衰临床体会
1998年1月~2000年5月共收治新生儿呼吸衰竭32例,在综合治疗的基础上,用东莨菪碱替代呼吸、循环中枢兴奋药抢救,获得满意效果.报道如下:1 临床资料
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一叶萩碱的临床新用途
一叶萩碱(Securinine)又名一叶碱、叶萩碱,为大戟科植物一叶萩叶中分离获得的一种生物碱,现已人工合成.一叶萩碱为中枢兴奋药,具有兴奋脊髓和脑干中枢神经作用.临床上主要用于治疗面神经麻痹、小儿麻痹后遗症,对神经衰弱、低血压、自主神经功能紊乱所引起的头晕以及耳鸣、耳聋等有一定疗效.随着医疗水平的不断发展,一叶萩碱的作用机制不断完善,其临床用途也日益广泛,现将其药理作用及临床新用途简要总结如下.
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HPLC法测定氧化樟脑注射液的有关物质
目的:建立高效液相色谱法测定氧化樟脑注射液的有关物质,并测定2个杂质的校正因子.方法:采用Kromasil 100 -5C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为95%乙腈溶液(A)-0.2%磷酸溶液(B),线性梯度洗脱[0 min,20% A;0 -20min,20% A→ 80%A,保持15 min],流速1 mL·min-1,检测波长286 nm.结果:样品中氧化樟脑峰与杂质峰分离良好;初步鉴定了2个主要杂质的结构,采用加校正因子的主成分自身对照法控制其质量.结论:所建立的方法简便、快速,可准确地测定氧化樟脑注射液中的有关物质.