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依那普利引起药物性脑病
患者男,64岁.因确诊肺癌3个月、胸闷半月,于2001年9月7日入院.查体:T 37.4℃,R 20次·min-1,BP 145/100mmHg,神志清晰,精神尚佳,中度贫血貌,浅表淋巴结无肿大,气管居中,左胸廓饱满,左肩胛下线第5肋以下呈实变征,左上肺、右下肺可闻及中、小水泡音,心、腹检查无异常,双下肢无浮肿,神经系统检查未见异常.实验室检查:Hb 79g·L-1,WBC 5.3×109·L-1,L 0.70,肝、肾功能、血糖、心肌酶谱无异常,Na+130mmol·L-1,Cl- 90 mmol·L-1,ECG正常.既往有高血压病、前列腺增生症.诊断:1左下肺癌并胸膜、肺内转移,阻塞性肺炎,小细胞未分化癌.2高血压病Ⅱ期.3前列腺增生症.入院后给予舒他西林(舒氨新)3.0g+0.9%氯化钠注射液100ml静滴,bid,依那普利5mg bid po.入院第3天午后,患者出现精神恍惚,表情呆滞,回答不切题,自言自语,行为异常.
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舒他西林治疗呼吸道感染的有效性与安全性的系统评价
目的：系统评价舒他西林治疗呼吸道感染的有效性和安全性。方法：系统检索PubMed、Embase、Cochrane library， CBM，VIP，CNKI和万方数据库，同时追溯纳入文献的参考文献，查找舒他西林治疗呼吸道感染的随机对照试验（RCT），检索时限为建库至2016年1月，采用RevMan 5.2.0软件进行Meta分析。结果：终纳入9项RCT研究，886例患者，其中儿童132例。舒他西林与阳性药物（包括头孢拉定、氨苄西林、青霉素）相比，有效率差异无统计学意义[RR =1.04，95%CI（0.89，1.21）]，细菌清除率差异无统计学意义[RR =1.07，95%CI（0.88，1.31）]；亚组分析显示，舒他西林有效性均优于氨苄西林，和头孢类、阿奇霉素、阿莫西林克拉维酸钾、左氧氟沙星、环丙沙星相比，差异无统计学意义。针对儿童的2项RCT的Meta分析结果显示，舒他西林的有效率和细菌清除率优于氨苄西林，与青霉素组无差异。舒他西林主要不良反应为轻度反应，大多数可耐受，未见严重不良反应。结论：舒他西林能有效治疗成人和儿童呼吸道感染，由于纳入研究质量的限制，尚需开展高质量的RCT研究来进一步验证其有效性和安全性。
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国产舒他西林胶囊的相对生物利用度
目的：了解国产舒他西林胶囊的相对生物利用度，评价其生物等效性。方法：10名健康志愿者随机交叉po单剂量750mg国产舒他西林胶囊和进口片剂后，采用HPLC测定血浆中的血药浓度。结果：口服国产舒他西林胶囊和进口片剂后，利用HPLC测得血浆中药物浓度舒巴坦分别在(38.66±10.39)min和(36.68±11.37)min达到峰值(3.45±2.63)mg.L-1和(4.21±3.67)mg.L-1；氨苄西林分别在(26.13±5.98)min和(28.00±7.54)min达到峰值(7.11±2.19)mg.L-1和(7.46±2.79)mg.L-1。血药浓度曲线下面积舒巴坦分别为(629.98±177.34)mg.min.L-1和(687.78±225.44)mg.min.L-1；氨苄西林分别为(693.87±192.15)mg.min.L-1和(708.87±202.48)mg.min.L-1。经药动力学程序计算拟合后，发现氨苄西林和舒巴坦在体内的过程符合一级吸收和消除的二室模型。国产舒他西林胶囊的相对生物利用度舒巴坦为95%(81%～118%)，氨苄西林为99%(81%～115%)两药的主要药代动力学参数无显著性差异(P＞0.05)。结论：国产舒他西林胶囊和进口片剂具有生物等效性。
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新型抗生素舒他西林的临床应用及抗菌作用分析
目的：探讨新型抗生素舒他西林的临床应用及抗菌作用分析。方法资料随机选自2011年5月～2013年5月在本院诊治的感染患者208例，将患者按照随机数字表方法分为两组，每组104例，予以氨苄西林进行治疗患者作对照组，予以舒他西林进行治疗患者作研究组，分析两组患者的临床治疗效果、细菌作用效果和不良反应情况。结果研究组治疗有效率比对照组高；且研究组细菌性有效率比对照组高，差异比较均具统计学上的意义（P＜0.05）。治疗后两组均出现消化道的反应、皮疹、恶心呕吐等不良反应。结论新型抗生素舒他西林抗菌作用效果显著，值得临床上推广与应用。
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新型抗生素舒他西林的临床应用及抗菌作用观察
目的 讨论新型抗生素舒他西林的临床应用效果.方法 将160例感染患者随机分为试验组79例和对照组81例.试验组给予舒他西林治疗,对照组给予氨苄西林治疗,用药1周后观察2组治疗效果.对2组患者进行细菌培养,比较2组细菌学疗效及不良反应情况.结果 试验组临床疗效总有效率为87.34%高于对照组的65.43%,差异有统计学意义(P＜0.05).试验组细菌学疗效总有效率为93.48%高于对照组的77.50%,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 新型抗生素舒他西林治疗临床常见病如呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎及其他感染效果明显优于氨苄西林,值得临床推广应用.
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舒他西林颗粒剂体内外抗菌作用研究
在临床抗感染选择药物中,β-内酰胺类抗生素以其毒性低、显效强的特点始终占有优势地位,过敏问题随着产品质量的提高及临床检测手段的不断完善亦得到了相应的控制.但近年来,细菌对该类抗生素的耐药性日益严重,特别是对青霉素和氨苄西林等临床常用抗生素,据报道常见致病菌对氨苄西林的耐药率已达70%.细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要原因是由于产生β-内酰胺酶,从而水解β-内酰胺抗生素,使之失去抗菌活性.因此合成β-内酰胺酶抑制剂,以解决细菌的耐药性势在必行.舒他西林即为新开发的氨苄西林与舒巴坦钠综合的酯类药物,舒巴坦钠为不可逆竞争性β-内酰胺抑制剂,与β-内酰胺酶亲和力高于β-内酰胺抗生素,与氨苄西林组成复合制剂保护后者不被破坏,而维持其抗菌活性.舒他西林(sultamicillin)制成颗粒剂具有较好的口感,易于老人和小儿服用.
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舒他西林致过敏性休克一例
患者女，58岁。因阑尾炎于2011年12月25日收入院。术前常规青霉素皮肤试验结果阴性，术前30 min静脉注射0.9％氯化钠注射液20mL加舒他西林1.5g，静脉注射完毕1 min即出现心悸、恶心、头晕、全身皮疹、呼吸困难、口唇紫绀，血压急剧下降至60／40 mm Hg （1 mm Hg＝0.133 kPa），脉搏124次／min ，呼吸26次／min。立即行肾上腺素1 m g皮下注射，快速建立静脉通路，复方氯化钠500 m L加氢化可的松200 m g ，10％葡萄糖500 m L加地塞米松20 mg、多巴胺20 mg ，静脉滴注；静脉注射地塞米松5 mg ，肌肉注射异丙嗪25 mg ，吸氧5 L／min ，心电监测；5 min后血压逐渐升至100／70 mm Hg、脉搏100次／min、呼吸24次／min ，口唇红润，心悸、头晕、呼吸困难明显改善，1 h后症
状消失。 -
舒他西林2种片剂的人体生物等效性
目的:研究2种舒他西林片剂的药动学及相对生物利用度,并评价其生物等效性.方法:采用随机交叉试验设计,18名受试者单剂量口服750 mg受试制剂和参比制剂,以高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度.结果:受试制剂和参比制剂中的氨苄西林主要药动学参数tmax,cmax,t1/2和AUC0-8分别为:(1.1±s 0.3)和(1.2±0.4)h;(10±5)和(11±6)mg·L-1;(1.8±0.5)和(1.6±0.4)h;(22±15)和(22±15)mg·h·L-1.受试制剂中氨苄西林对参比制剂氨苄西林的相对生物利用度F为(100±10)%.受试制剂和参比制剂中的舒巴坦主要药动学参数tmax,cmax,t1/2和AUC0～8分别为:(1.2±0.3)和(1.3±0.4)h;(5.5±1.2)和(5.6±1.1)mg·L-1;(1.5±0.3)和(1.46±0.28)h;(10.6±2.1)和(10.2±1.6)mg·h·L-1.受试制剂中舒巴坦对参比制剂舒巴坦的相对生物利用度F为(102±11)%.结论:2种舒他西林制剂具有生物等效性.
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2种舒他西林片的人体生物等效性
目的:比较口服2种舒他西林片的相对生物利用度.方法:20名健康男性受试者采用随机交叉试验设计.反相高效液相色谱法测定单剂量口服2种舒他西林片750 mg后的氨苄西林、舒巴坦血药浓度.DAS程序计算药动学参数,AUC,cmax对数转换后进行分析.结果:口服舒他西林受试制剂和参比制剂氨苄西林的cmax分别是(10.8±s 1.9),(10.4±1.8)mg·L-1;tmax分别是(0.68±0.14),(0.66±0.12)h;AUC0～t分别为(22±4),(22±4)mg·h·L-1;AUC0～∞分别为(24±5),(23±4)mg·h·L-1;t1/2分别是(1.07±0.26),(1.13±0.25)h.口服舒他西林受试制剂和参比制剂舒巴坦的cmax分别是(7.4±1.3),(7.3±1.2)mg·L-1,tmax分别是(0.66±0.12),(0.70±0.10)h,AUC0～t分别为(13.7±2.8),(13.2±2.3)mg·h·L-1;AUC0～∞分别为(14.2±2.9),(13.7±2.5)mg·h·L-1;t1/2分别是(0.97±0.19),(0.87±0.24)h.结论:2种舒他西林片具有生物等效性.
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高效液相色谱法测定人血浆中舒他西林的浓度方法学验证
目的 建立测定舒他西林在人体内降解物之一的舒巴坦的血药浓度的方法 .方法 采用反相高效液相色谱法,色谱柱为XB-C18柱;测定的流动相为KH2PO4(0.025mol·L-1):HCN=93:7;检测波长为210nm;流速为1.0ml·min-1;灵敏度为0.005AUFS.结果 舒巴坦在0.45～18μg·mL-1的范围内具有良好线性关系,平均回收率为93.3%.结论 HPLC法能快速、准确的测定人血浆中的舒巴坦的浓度.
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舒他西林治疗小儿下呼吸道细菌感染的疗效
8%,2组有效率比较有显著件差异(P<0.005);细菌清除率分别为88.6%和66.7%,2组比较差异有统计学意义(P<0.005).结论 舒他西林是治疗小儿下呼吸道细菌感染的一种安全有效的抑酶增效联合制剂.疗效可靠,不良反应少.
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氨苄西林/舒巴坦随机对照加开放临床试验治疗细菌性感染35例
目的评价试验药氨苄西林/舒巴坦的临床疗效与安全性.方法58例确诊的细菌性感染患者,其中46例(呼吸系统感染10对,泌尿系统感染13对)进行随机对照试验,按病种随机配对,每组23例,试验组和对照组分别给予试验药氨苄西林/舒巴坦和对照药舒他西林静脉滴注,均为每次1.5～3.0 g,每8 h给药1次,疗程7～10 d.另外12例患者进行临床开放试验,给予试验药氨苄西林/舒巴坦静脉滴注,每次1.5～3.0 g,每8 h给药1次,疗程7～10 d.评价试验药和对照药的临床疗效,并评价试验药的安全性.结果随机对照试验中,试验组和对照组的临床有效率分别为95.6%与82.6%,细菌清除率分别为100.0%与90.0%,不良反应发生率分别为8.7%与13.0%.经检验,两组上述结後果均差异无显著性(均P＞0.05).开放临床试验中,试验药氨苄西林/舒巴坦治疗细菌性感染的临床有效率为91.7%,细菌清除率为100.0%,不良反应发生率为25.0%.小抑菌浓度(MIC)试验结果表明,试验药氨苄西林/舒巴坦对肺炎克雷白杆菌、大肠埃希菌的MIC.分别为氨苄西林的1.60%和1.56%.结论试验药氨苄西林/舒巴坦克服了氨苄西林对β-内酰胺酶不稳定的缺点,增强和扩大了氨苄西林的抗菌活性,可有效治疗对β-内酰胺酶耐药的细菌引起的呼吸系统及泌尿系统感染.
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舒他西林治疗下呼吸道感染40例
目的:评价舒他西林对下呼吸道感染的疗效与不良反应.方法:选择下呼吸道感染患者40例,静脉滴注舒他西林4～6 g/d,7～14 d后进行疗效评价.结果:痊愈18例(45.0%),显效15例(37.5%),总有效率82.5%.细菌清除率91.7%.结论:舒他西林抗菌谱广,不良反应少,适用于下呼吸道感染.
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舒他西林致迟发性过敏反应2例
例1，男，6岁，因发热、咽痛入院。体检：白细胞(WBC) 24.0×199*L-1，中性细胞(N)0.89，淋巴细胞(L)0.11。诊断为急性扁桃体炎。青霉素皮试阴性后，静脉滴注5%葡萄糖注射液200 mL加舒他西林0.75 g，qd，共3 d，症状及体征消失，复查血常规正常，准备出院。停药26 h后患者面部，躯干及四肢遍布粟粒样红色皮疹，尤以躯干部为多，压之褪色。体检：WBC 11.0×109*L-1，N 0.56，L 0.44。考虑为舒他西林过敏。给予10%葡萄糖酸钙8 mL加地塞米松6 mg及5%葡萄糖注射液20 mL，iv，qd，3 d后痊愈。 例2，女，4岁，因咳嗽，发热4～5 d入院。体检：呼吸急促，鼻扇，双肺底闻及细小水泡音。胸片示两肺下野小片状密度增高影。WBC 18.5×109*L-1，N 0.76，L 0.24。诊断为肺炎。经青霉素皮试阴性后，给予10%葡萄糖注射液100 mL加舒他西林0.5 g，静脉滴注，qd，共7 d，病情明显好转。停药24 h后患儿眼睑、左耳垂水肿，躯干及四肢可见密集红色充血性皮疹，压之褪色。血常规：WBC 12.0×109*L-1，N 0.45，L 0.35 。考虑为舒他西林过敏。给予10%葡萄糖酸钙6 mL加10%葡萄糖注射液20 mL，iv，qd，4 d后痊愈出院。
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国产舒他西林片在健康人体内的药动学及相对生物利用度
目的:在8名健康志愿者体内研究了国产舒他西林片和对照片的药动学和生物利用度.方法:受试者交叉口服单剂量(750mg)国产片和进口片后,采用高效液相色谱法检测血药浓度.结果:国产片和对照片中两种成分的主要药动学参数分别为:舒巴克坦Cmxa为(5.6±0.8)μg·ml-1和(6.1±1.3)μg·ml-1;Tmax为(0.98±0.25)h和(0.91±0.19)h;AUC为(12.8±1.8)mg·h·L-1和(13.1±2.4)mg·h·L-1;其国产片相对生物利用度F为(98.3±10.6)%.氨苄西林Cmax为(7.9±1.2)μg·ml-1和(8.1±1.1)μg·ml-1,Tmax为(0.97±0.28)h和(0.84±0.33)h;AUC为(17.5±1.8)mg·h·L-1和(17.1±1.0)mg·h·L-1,其国产片相对生物利用度F为(102.2±8.5)%.结论:两种剂型的两种组分的各药动学参数之间差异均无显著性(P＞0.05)).经双向单测t检验,两制剂具生物等效性.
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HPLC-荧光检测法测定舒他西林颗粒剂中氨苄西林血药浓度
目的建立HPLC测定舒他西林颗粒剂中氨苄西林血药浓度的方法,并研究其在健康人体内的药物动力学.方法待测血样经除蛋白、水解后进样,以0.05 mol·L-1KH2PO4(pH=4.0)-乙腈(78:22,v/v,内含0.05 mol·L-1戊磺酸钠)为流动相,激发波长为360 nm,发射波长430 nm.9名健康志愿者,单剂量口服舒他西林颗粒剂750 mg,经时采集静脉血测定血药浓度,3P87程序处理药-时数据.结果氨苄西林在0.22～13.8 mg·L-1浓度范围内线性关系良好,平均回收率为97.08%±4.13%,日内RSD≤5.7%,日间RSD≤6.7%.舒他西林颗粒剂中氨苄西林药物动力学参数分别为:t1/2(0.89±0.12)h,Tpk(0.59±0.16)h,Cmax(15.42±2.33)mg·L-1.结论此方法具有较强的专属性,简便、准确,可用于舒他西林颗粒剂中氨苄西林血药浓度测定.
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顶空毛细管气相色谱法测定舒他西林原料药中的残留溶剂
目的 建立舒他西林原料中残留溶剂的检测方法.方法 气相色谱顶空进样法,采用DB-624毛细管柱(30m×0.32mm,1.8μm),柱温采用程序升温,初始温度为40℃保持7min,然后以40℃/min的升温速率升至200℃保持3min,进样口温度为200℃,FID检测器温度为250℃,分流比为2∶1.结果 残留溶剂各峰分离度良好,甲醇、异丙醇、乙酸乙酯顶空进样检测的色谱峰面积与浓度线性关系良好,线性范围分别为30.22～604.40 μg/mL(r=0.9999),50.15～1002.98 μg/mL(r=1.0000),199.38～3987.56μg/mL(r=1.0000),平均回收率分别为99.8％、105.6％和101.5％,乙酸乙酯重复性RSD=0.5％(n=6).结论 本方法专属性强,操作简便,重复性良好,可以作为舒他西林残留溶剂的质控方法.
关键词： 顶空毛细管气相色谱法 舒他西林 残留溶剂 -
非典型哮喘1例
患者,男,60岁.因反复咳嗽、咯痰、气喘7年余,复发加重2天,于2001年2月13日入院.诉每年秋冬季节易发病,逐年加重,本次受凉后发病,咯黄稠痰,气喘,以体位改变,如弯腰系鞋带、拖地、上楼、坐位变卧位时明显,但步行或骑自行车半小时不感气喘.查体:生命体征平稳,胸廓桶状,双肺满布哮鸣,双下肺闻及少量细湿鸣,余无特殊.入院后胸片提示双肺纹理增多、紊乱,透光度增加,心脏无长大.诊断慢支,阻塞性肺气肿.先后予头孢噻肟钠、丁胺卡那、舒他西林、氧哌嗪青霉素、新青霉素Ⅱ抗感染,氨茶碱、琥珀氢可解痉治疗,咳嗽缓解,痰液变为白色泡沫痰,气喘无明显好转,仔细查体,立位或坐位时双肺呼吸音清晰,不闻及干湿鸣,卧位时双肺立即满布哮鸣音,再坐起或站立立即双肺呼吸音清晰,无干湿鸣,反复多次试验均如此.
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新型抗生素舒他西林的临床应用及抗菌作用观察
目的 观察新型抗生素舒他西林在医院感染病例中的应用与抗菌效果.方法 通过随机对照法将近段时间到我院治疗的104例感染患者均分成两组,对照组52例选用氨苄西林进行抗菌治疗,观察组52例选择舒他西林用药,连续用药满7d后,研究两组的抗菌效果.结果 观察组用药后的临床总治愈率是92.3％,相比对照组的78.8％明显增高,有统计学意义(P＜0.05).用药期间,两组虽有毒性症状出现,但发生率比较接近,不具统计学意义(P＞0.05).结论 选择新型抗生素舒他西林处理临床感染,抗菌效果更加理想、安全,适合加强推广.
