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头孢菌素类抗生素概览
头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素,包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7-α-甲氧基头孢烯在内的一类药物.它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁,因此对人应是无害的.临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素,故深得医生和患者的欢迎,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献.
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氧头孢烯类抗生素的研究进展
拉氧头孢是第一个用于临床的氧头孢烯类抗生素,是新的β-内酰胺类抗生素研究中很有希望的一种药物,不仅对革兰氏阴性菌作用明显,而且还改善了药代动力学性质.拉氧头孢不仅广谱、耐霉,血浓度也较高和持久.
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β-内酰胺类抗菌药物及其临床应用评价
β-内酰胺类抗菌药物是临床应用为广泛的一类抗感染药,其化学结构中含有β-内酰胺环。根据β-内酰胺环是否连接有其他杂环以及所连接杂环的化学结构差异,又可分为青霉素类(Penicillins)、头孢菌素类(Cephalosporins)、碳青霉烯类(Carbapenems)、头霉素和氧头孢烯类(Cephamycins)、单环β-内酰胺类(Monobactams)以及β-内酰胺酶(ESBL)抑制剂(Be-ta-lactamase inhibitors)。β-内酰胺类药抗菌活性强、毒性低、构效关系明确、品种多、抗菌范围广、临床疗效较好,其通过共价键与细胞壁合成有关的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成,且选择性好,是重要的一类抗感染药。本文拟对β-内酰胺类药的分类及临床应用、不良反应以及药动学(PK)和药效学(PD)等方面的内容进行介绍。
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应用拉氧头孢可增加出血危险性
拉氧头孢属全人工合成的氧头孢烯类抗生素.其分子结构中含有一个N-甲硫四唑侧链,此基团可以杀死多种产生维生素K的肠道内菌群,导致维生素K缺乏,使凝血功能降低.因此,应用拉氧头孢有可能延长机体出血部位的出血时间,尤其与抗凝血药物肝素及影响血小板聚集的药物阿司匹林等同时应用可增加出血倾向.建议临床用药时应予注意:(1)不宜与抗凝血药物联合应用.
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拉氧头孢治疗64例老年重症下呼吸道感染疗效观察
拉氧头孢系氧头孢烯类抗生素,为第三代头孢类抗生素(海南省海灵制药厂和日本盐野义制株式会社合作生产).它具有血药浓度高,半衰期长,对革兰阴性菌、革兰阳性菌作用强,对β-内酰胺酶稳定等特点.我科于1994年4月至1997年12月,用拉氧头孢治疗老年重症下呼吸道感染64例,现将结果报道如下.
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头孢匹胺致硫醒样反应的治疗
头孢匹胺是一种新型半合成头孢烯类抗生素,血中浓度高且持久,且无连续给药所致蓄积性,在体内几乎不代谢.虽不良反应少,但在用药期间和用药后1周饮酒或饮用含酒精的饮品可出现硫醒样反应.我院于2009年1月--2010年12月诊治因应用头孢匹胺后饮酒致硫醒样反应8例.现报告如下.
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临床应用抗生素存在的技术性问题
自青霉素应用到临床后,氨基糖苷类、氯霉素类、四环素类、大环内酯类、多肽类、头孢菌素类抗生素相继问世,其后又研制出酰脲青霉素、头霉素类(cephamycin)、单氨菌素碳青霉烯类、氧头孢烯类、β-内酰胺酶抑制剂等一系列新型高效抗生素.目前抗生素滥用现象十分严重,这也是各级各类医院共同存在的公共卫生问题.抗生素的不合理使用情况主要有:药物相互作用;用药针对性不强;用法用量给药间隔不当;忽视药品不良反应,导致药源性疾病.本文仅谈谈抗生素在临床应用中存在的技术性问题.具体包括8个方面.
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头孢菌素过敏试验相关问题与对策
头孢菌素是临床抗感染治疗中应用较广而又有效的药物之一,特别是第三代头孢及青霉素类、碳青霉烯类、单酰胺霉素类、氧头孢烯类的开发和利用,对耐药菌株合并严重感染的治疗起到了不可替代的作用.但目前头孢类临床应用中是否做、什么情况下做、如何做过敏试验的问题,国内各医院做法各异,文献报道各异.为临床用药安全,我们查阅了有关文献,现综述如下.
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头霉素、氧头孢烯类抗生素的临床应用
β-内酰胺类抗生素除了青霉素类与头孢菌素类外,还有一大组其他β-内酰胺类抗生素,包括β-内酰胺酶抑制剂(复合剂)、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环类,其分子结构中均含有β-内酰胺环.其中头霉素类与氧头孢烯类的抗菌谱和临床适应证有不少相似之处.
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控制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的新对策
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的医院内感染虽有万古霉素、阿贝卡星(arbekacin)、替考拉宁(teicoplanin)等治疗药物,但仍未摆脱临床危机和扩散状态,且门诊感染发生率增加。东京女子医科大学感染对策科菊池贤就MRSA的对策问题进行探讨(日本《医学论坛报》2001,34:8)。 他认为,近MRSA与10年前不一样,出现了新类型,并迅速超越国境传播。例如,决定甲氧西林耐药性的mecA基因Ⅰ-2型(凝固酶2型)在美日、Ⅲ型在欧洲和南美急剧增多。日本目前门诊患者中检出的金葡菌1/3为MRSA。 MRSA的传播也引起新疾患,如新生儿中毒性休克综合征(TSS)发疹病,其特征是新生儿生后7 天内皮肤出疹、发热、血小板减少,这是对MRSA产生的毒素-1型的免疫反应所致。 只有限制抗菌药应用才能减少医院耐药菌感染。日本口服抗菌药使用量依次为左氧氟沙星、克拉霉素,第三位以后是第三代头孢烯类。 从注射剂看,为预防无菌部位手术后感染,曾滥用头孢唑林(CEZ)、氟氧头孢(FMOX)或并用头孢美唑(CMZ)和磷霉素(FOM)。 近国外有报道称,术后预防感染使用CEZ反而使MRSA剧增,故日本医院术后预防用第一、第二代头孢烯类亦值得怀疑。该院循环科术后感染的分离菌有半数以上是凝固酶阴性的葡萄球菌(CNS)、MRSA和对甲氧西林敏感的金葡菌(MSSA),因此为预防无菌手术后感染,应选用对MRSA或MR-CNS都有效的抗菌药。 通过测定β-内酰胺类对MRSA的低抑菌浓度(MIC)发现,CEZ、FMOX对MRSA无抗菌作用;氧苄西林/舒巴坦和氨苄西林/氯唑西林比较有效。舒巴坦和氯唑西林并用即使未达到足够的MI C,但预期可抑制MRSA感染的发生率。 目前MRSA带菌者增加,可用莫匹罗星(mupirocin)鼻腔除菌,其抗菌谱虽窄,但并不抑制可排除RMSA的固有菌。自从莫匹罗星上市1年后,2227株金葡菌中仅4株中度耐药;但易获得莫匹罗星高度耐药基因mupA的5645株CNS仅有30株耐药,其中7株为高度耐药。因而应正确使用莫匹罗星,以免高度耐药菌株增殖。 积极增加固有菌亦能控制MRSA,如持续涂布棒状杆菌属,亦可消除MRSA。另外,在新生儿加强医疗病房(NICU)中,如果新生儿口腔和咽部没有绿色链球菌,则很多新生儿成为MRSA带菌者。因而对固有菌的作用应引起重视。据认为,固有菌产生的过氧化氢可抑制金葡菌。 由此可见,口鼻内固有菌的定殖可抑制新生儿MRSA,努力维持口鼻内正常菌群不被打乱,这是今后预防感染的重要一步。 摘自《中国医学论坛报》2001年4月19日3版
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抗菌药物的开发
自青霉素、链霉素、氯霉素、红霉素等抗生素相继应用于临床以来,抗菌药的开发主要集中于β-内酰胺类抗生素与喹诺酮类合成抗菌药.新抗菌药多具广谱、高效、药物不良反应(ADR)小、对耐药菌和新病原菌有效的特点.
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国家药品监督管理局、国家工商行政管理局、新闻出版署公布允许刊播处方药广告的第一批164种医药专业媒体名单
[本刊讯]根据国家药品监督管理局、国家工商行政管理局《关于加强处方药广告审查管理工作的通知》(国药管市[2001]14号)规定,粉针剂、大输液类和已经正式发文明确必须凭医生处方才能销售、购买和使用的品种以及抗生素类的处方药,自2001年2月1日起,停止受理和审查在大众媒体发布广告的申请.国家药品监督管理局市场监督司并就停止受理和审查在大众媒介发布广告的部分处方药品种予以说明,其中抗生素类的处方药品种包括:(一)抗感染药物1.β-内酰胺类(1)青霉素类(2)头孢菌素类(3)其他β-内酰胺类:如头霉素类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类、氧头孢烯类和β-内酰胺酶抑制剂.2.氨基糖苷类3.四环素类4.氯霉素类5.大环内酯类6.林可霉素类
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β-内酰胺类抗生素在临床应用中存在的问题
β-内酰胺类抗生素为目前临床常用的一类抗菌药物,因其化学结构中都有β-内酰胺环,可抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成,它们具有相同的药理作用、临床应用及免疫学特性.主要有青霉素类、头孢菌素类、氧青霉烷类、氧头孢烯类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类等.
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拉氧头孢治疗64例老年重症下呼吸道感染疗效观察
拉氧头孢(Moxalactam Latamoxef),系氧头孢烯类抗生素,它具有抗菌谱广、血药浓度高、半衰期长、对革兰阴性菌、革兰阳性菌作用强,对β-内酰胺酶稳定等特点.