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利培酮临床应用研究
利培酮(Risperidone)系苯丙异恶唑(Benzisoxazole)的衍生物,是一种非典型的新型抗精神病药,具有对多巴胺D2受体和5羟色胺的5-HT2受体的双重拮抗作用.大量的临床试验和临床应用研究表明,利培酮是一种有效的抗精神病药物,特别是在缓解运动障碍,改善精神分裂症的生活质量和认知功能方面优于传统抗精神病药物,对其他的精神障碍亦有效,副作用轻微,且依从性好.现将利培酮的临床应用研究现状作一综述.
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利培酮的临床应用
利培酮(resperidone,RIS)商品名"维思通",其化学名称为3-[2-4[(6-氟-1,2-苯异恶唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4-H-吡啶[1,2-a]间二氮苯-4-酮.是1980年研制成功的非经典型抗精神病药,1993年英国首先上市,1997年4月在中国进入临床使用,是欧美国家治疗精神分裂症的一线药物.现就其药理学特点和临床应用近况综述如下.
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来氟米特的合成
来氟米特(1efunomide)的化学名为5-甲基-N-(对三氟甲基苯基)-4-异恶唑甲酰胺,由德国Hoechest Marion Roussel公司开发,于1998年在美国首次上市.
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氟氯西林钠的合成工艺
氟氯西林钠早由英国Beecham公司研发。氟氯西林钠为第四代半合成的异恶唑青霉素,通过侧链改变使之具有一个受保护的中央内酰胺环,从而具有抗青霉素酶的作用,并对胃酸稳定,能口服,具有更广的抗菌谱。它主要通过抑制细菌细胞壁黏肽的生物合成而起到强大的杀菌作用[1],尤其是对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌等有很强的灭菌活性。临床上主要用于治疗敏感的革兰阳性菌引起的各种感染,包括产β-内酰胺酶的葡萄球菌和链球菌。在异恶唑青霉素中,有苯唑、氯唑、双氯及氟氯4种,它们有很相似的化学结构,抗菌作用也类似,但由于其在人体中的血药浓度及与血浆蛋白的结合率不同,所以表现出的临床效果就有了很大的差异。受试者接受相同剂量的药物后,氟氯总血药浓度高于苯唑和氯唑,类似于双氯,但氟氯与人体血浆蛋白的结合率类似于苯唑和氯唑,低于双氯,所以氟氯游离血药浓度水平均高于苯唑及氯唑,并且几乎是双氯的2倍,明显显示出了强于其他3种药物的疗效[2]。现在该品种已载入2000版英国药典。专利文献[3]中公开了一种氟氯西林钠及其制备方法,先将 N1,N-二苄基乙二胺盐与氟氯西林酸混合生成盐,然后再用阳离子树脂置换得到氟氯西林钠,该方法产率不高并用到阳离子树脂,易引入杂质而且操作复杂,不利于工业化生产。专利文献[3]中公开的另一种制备氟氯的方法不仅操作复杂,且产品晶型较差,稳定性不好。本文在参考文献的基础上优化物料配比,简化复杂操作,通过大量试验探索,得出了以下的合成路线,解决了以往工艺路线复杂,原料价格相对昂贵,成品纯度低、收率不高等问题。
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利培酮血药浓度的研究进展
利培酮,商品名"维思通"(risperidal),为苯丙异恶唑(benzisoxazole)类衍化物,自上市以来在临床上获得了较为广泛的应用.随着应用的深入近年来国内外对其血药浓度方面的研究也取得了一些新的进展.与国外相比,国内这方面的研究较为缺乏.现将此领域的进展状况综述如下.
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帕瑞昔布钠合成路线图解
帕瑞昔布钠(parecoxib sodium,1),化学名为N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺钠盐,是Pharmacia公司研发的首个可静脉给药和肌肉注射的特异性环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂,2002年在英国上市.本品是伐地昔布(valdecoxib,2)的水溶性前体,临床主要用于手术后疼痛的短期治疗,也可用于中度或重度术后急性疼痛的治疗[1].本文根据不同起始原料和工艺路线,对2和1的合成方法进行综述(图1、图2).
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托吡酯与代谢性酸中毒
托吡酯是1995年首先于英国上市的一种新型广谱抗癫痫药,具有广泛的抗癫痫作用机制,包括选择性阻断电压依赖性钠通道,限制神经元持续去极化导致的反复放电;作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体非苯二氮(草)位点,抑制兴奋性氨基酸的释放;作用于谷氨酸-海人藻酸/氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA),拮抗其介导的神经兴奋作用[1].单药或添加治疗部分或全面性癫痫发作均有较好的疗效.由于托吡酯对碳酸酐酶(CA)具有一定抑制作用,因此可以导致部分患者出现离子间隙正常的高氯性肾小管性酸中毒.托吡酯在美国的药品说明中被强调有致代谢性酸中毒的危险,药品说明同时建议患者在用药前后应定期监测血清HCO-3的浓度[2].
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洛美沙星与甲基异恶唑合用治疗耐药性伤寒疗效观察
我们于1997年3月~1999年11月共收治耐药性伤寒62例.用洛美沙星针与甲基异恶唑片(SMZ)合用治疗34例,取得显著疗效.另28例采用氨苄青霉素针或氯霉素针作对比观察,现将治疗结果报告如下.
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简述利培酮的不良反应
利培酮(risperidone,维思通)系苯丙异恶唑(benzisoxazole)的衍生物,是一种非典附型的抗精神病药物,具有对多巴胺D2受体和5羟色胺的5-HT2受体的双重阻滞作用.1984年由比利时杨森公司开发,1986年首次用于治疗精神分裂症以来,大量临床资料证实利培酮对精神分裂症的阳性症状和阴性症状均有明显疗效.我国于1997年在临床上开始应用西安杨森制药有限公司生产的利培酮.为有助于对精神病患者的治疗,作者根据手头仅有的国内文献资料,对其不良反应简述如下:
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耐甲氧西林金黄色葡萄球菌研究现状
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA )是指对异恶唑青霉素(如甲氧西林、苯唑西林和氟氯西林)耐药或Mec基因阳性的金黄色葡菌球菌.它是引起化脓性疾病的重要致病菌,所致感染已成为临床治疗中的棘手问题.本文从流行病学、临床感染、治疗、预防等方面对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的研究现状进行了综述.