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3.0微米精密过滤输液器减轻氟氯西林钠所致疼痛的效果观察
目的:探讨精密过滤输液器减轻氟氯西林钠所致疼痛的效果.方法 将40例需要静脉滴注注射用氟氯西林钠(伊芬)的患者,按先后顺序分为两组,两组病人治疗原则相同,观察组使用精密过滤输液器WEO-JX-32B-3.0,对照组使用精密过滤输液器WEO-JX-32B-5.0.两组进行疼痛测评.结果 两种不同输液器输液疼痛进行比较,差异有统计学意义(P<0.01).结论 精密过滤输液器WEO-JX-32B-3.0能明显减轻注射用氟氯西林钠(伊芬)所致输液局部的疼痛.
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注射用丹参多酚酸盐与注射用阿莫西林钠氟氯西林钠存在配伍禁忌
在临床工作中,笔者观察到当患者连续静脉输入注射用丹参多酚酸盐与注射用阿莫西林钠氟氯西林钠时,输液管中液体呈现淡绿色,当即撤换输液管并观察病情变化,患者未发生输液不良反应。为观察二者是否存在配伍禁忌,笔者特进行试验:将注射用丹参多酚酸盐溶于5%葡萄糖注射液250ml中,将注射用阿莫西林钠氟氯西林钠溶于0.9%氯化钠100ml后缓慢滴入注射用丹参多酚酸盐溶液,两药交接处迅速变成淡绿色,静置0.5h后淡绿色现象不变,按上述方法重复多次,均出现相同反应。
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盐酸罂粟碱注射液与氟氯西林钠存在配伍禁忌
在临床工作中,笔者发现盐酸罂粟碱注射液与氟氯西林钠注射液存在配伍禁忌.在输液过程中发现,当滴完氟氯西林钠注射液更换盐酸罂粟碱注射液时,输液管内立刻出现浑浊及絮状物,再次试验仍出现以上反应.分析其原因:盐酸罂粟碱为强酸弱碱性药物,氟氯西林钠注射液为强碱弱酸性药物,两者相互作用后,由于pH的改变其溶解度降低而析出沉淀.建议临床尽量避免两者合用,如要合用时应间隔用药或由不同的静脉通路注入,以免发生不良反应,提高用药的安全性.
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支气管镜下介入治疗塑型性支气管炎
1 病历摘要患儿,男,3岁,主因"咳嗽3d,加重伴喘憋、人工辅助通气1d"入当地医院.患儿入院前3d出现腹痛伴咳嗽,无发热,入院前1d病情加重,出现喘憋、发热,高体温39.2℃,就诊于当地医院,给予静脉点滴阿莫西林氟氯西林钠抗感染、甲泼尼龙抗炎,雾化吸痰,止咳化痰药物及磷酸肌酸钠、维生素C保心肌治疗,病情无好转,且进一步加重出现心力衰竭,查X线胸片提示双下肺不张及炎性病变,心影大小正常.
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氟氯西林钠胶囊在中国健康人体的药代动力学
目的 研究健康受试者单次口服氟氯西林钠胶囊的药代动力学特征.方法 健康受试者24名,按3×3拉丁方设计,分别单次口服氟氯西林钠胶囊0.25、0.5、1g后,采用HPLC法测定血浆中氟氯西林的浓度.用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药代动力学参数进行统计分析,求算药代动力学参数.结果 3个不同剂量组氟氯西林的主要药代动力学参数:Cmax分别为(8.29±0.51)、(15.93±4.21)、(30.62±9.63)μg/ml,tmax分别为(0.96±0.05)、(0.93±0.07)、(1.03±0.06)h,t 1/2分别为(1.24±0.06)、(1.53±0.29)、(1.55 ±0.28)h,AUC0-10分别为(30.52±9.17)、(60.64±13.26)、(118.39±19.38) μg ·h/ml,CL/F分别为(9.03±0.61)、(9.61±0.84)、(9.52±0.82) L/h.各剂量组的Cmax、AUC0-10、AUC0-∞随剂量的增加而呈比例的增大,各组的Ka、Ke、tmax、t1/2、CL/F等无显著性差异.结论 口服不同剂量的氟氯西林钠胶囊,健康受试者体内具有线性药代动力学特征,药代动力学过程符合二室开放模型.
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氟氯西林钠的配伍禁忌文献概述
氟氯西林钠属于第四代异唑类青霉素,适用于治疗敏感的革兰氏阳性菌引起的感染。近年来国内有文献报道其配伍禁忌,现报告如下。
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HPLC法测定氟氯西林钠颗粒中谷氨酸钠的含量
建立快速直接测定氟氯西林钠颗粒中谷氨酸钠含量的HPLC法,提高分析效率和结果的可靠性.色谱柱选用强极性的Lichrospher Diol柱;流动相为0.01M磷酸二氢铵缓冲液(pH=2.0)-乙腈(15∶85)为流动相;用pH 2.0磷酸二氢铵缓冲液-乙腈混合溶液(30∶70)为溶剂.检测波长为206nm;谷氨酸钠在上述色谱条件下有合适的响应和保留,制剂中主药氟氯西林钠和所有辅料均随溶剂峰提前洗脱,与谷氨酸钠主峰实现了良好分离;当进样体积为50μl时,谷氨酸钠在0.0051~0.5072mg*ml-1浓度范围内与峰面积有良好的线性关系,r=0.9998(n=10);方法的准确性、重复性和专属性均令人满意.
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注射用氟氯西林钠与盐酸氨溴索存在配伍禁忌
注射用氟氯西林钠(商品名为伊芬),本品为白色或类白色结晶性粉末,主要用于治疗敏感的革兰氏阳性菌引起的皮肤及软组织感染、呼吸道感染及其他感染(骨髓炎、尿道感染、肠炎、脑膜炎、心内膜炎、败血病).盐酸氨溴索(商品名为伊诺舒),本品为无色或几乎无色的澄明液体,主要用于治疗伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病,如慢性支气管炎急性加重、喘息性支气管炎、支气管扩张及支气管哮喘的祛痰治疗.两药在临床中可能同时使用,但查阅两种药物说明书及在<318种中西药注射剂配伍变化快捷检索表>[1] 中未列有该药之间的配伍禁忌情况,我科在临床使用该药过程中发现两药之间存在配伍禁忌,即出现白色浑浊现象,更甚者出现白色絮状物,现报告如下:
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注射用阿莫西林钠氟氯西林钠与酚磺乙胺配伍禁忌
注射用阿莫西林钠氟氯西林钠是广泛应用于临床的抗菌药物,对于敏感菌引起的呼吸道感染、消化道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、口腔及耳鼻喉感染都有良好的效果.在外科临床中,对于外伤急性出血、感染的患者不但需要输注抗菌药物,还需要输注止血类的药物,如酚磺乙胺注射液.我科在临床应用中发现注射用阿莫西林钠氟氯西林钠与酚磺乙胺存在配伍禁忌.现报道如下.
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注射用盐酸丙帕他莫和注射用氟氯西林钠存在配伍禁忌
在临床工作中,我们发现注射用盐酸丙帕他莫和注射用氟氯西林钠存在配伍禁忌。在给患者输液过程中,我们发现,当滴完注射用盐酸丙帕他莫续滴注射用氟氯西林钠时,茂菲氏滴管内立即出现乳白色浑浊,即停止输液并更换输液器,报告医生后,以0.9%氯化钠注射液间隔滴入后,再输注注射用氟氯西林钠,未发生不良反应。重新更换输液器,当滴完注射用氟氯西林钠续滴注射用盐酸丙帕他莫时,茂菲氏滴管内也立即出现乳白色浑浊,即停止输液并更换输液器,以0.9%氯化钠注射液间隔滴入后,再输注注射用盐酸丙帕他莫,也未发生不良反应。说明以上两种药物存在配伍禁忌。建议临床上两种药物需连续应用时,须在两种药液输注间隙用0.9%氯化钠注射液冲洗输液管后再继续输液,以免发生药物不良反应。
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氟氯西林钠的合成工艺
氟氯西林钠早由英国Beecham公司研发。氟氯西林钠为第四代半合成的异恶唑青霉素,通过侧链改变使之具有一个受保护的中央内酰胺环,从而具有抗青霉素酶的作用,并对胃酸稳定,能口服,具有更广的抗菌谱。它主要通过抑制细菌细胞壁黏肽的生物合成而起到强大的杀菌作用[1],尤其是对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌等有很强的灭菌活性。临床上主要用于治疗敏感的革兰阳性菌引起的各种感染,包括产β-内酰胺酶的葡萄球菌和链球菌。在异恶唑青霉素中,有苯唑、氯唑、双氯及氟氯4种,它们有很相似的化学结构,抗菌作用也类似,但由于其在人体中的血药浓度及与血浆蛋白的结合率不同,所以表现出的临床效果就有了很大的差异。受试者接受相同剂量的药物后,氟氯总血药浓度高于苯唑和氯唑,类似于双氯,但氟氯与人体血浆蛋白的结合率类似于苯唑和氯唑,低于双氯,所以氟氯游离血药浓度水平均高于苯唑及氯唑,并且几乎是双氯的2倍,明显显示出了强于其他3种药物的疗效[2]。现在该品种已载入2000版英国药典。专利文献[3]中公开了一种氟氯西林钠及其制备方法,先将 N1,N-二苄基乙二胺盐与氟氯西林酸混合生成盐,然后再用阳离子树脂置换得到氟氯西林钠,该方法产率不高并用到阳离子树脂,易引入杂质而且操作复杂,不利于工业化生产。专利文献[3]中公开的另一种制备氟氯的方法不仅操作复杂,且产品晶型较差,稳定性不好。本文在参考文献的基础上优化物料配比,简化复杂操作,通过大量试验探索,得出了以下的合成路线,解决了以往工艺路线复杂,原料价格相对昂贵,成品纯度低、收率不高等问题。
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阿莫西林钠氟氯西林钠与甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液存在配伍禁忌
阿莫西林钠氟氯西林钠(商品名弗威)为白色或类白色粉末,是每支含氟氯西林钠与阿莫西林钠标示量之比为1∶1的复方制剂.甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液(商品名佳乐同欣)为喹诺酮类的无色或淡黄色的澄清液体.2010年6月我们在使用阿莫西林钠氟氯西林钠(规格0.5 g)和甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液(规格0.3 g)时发生配伍禁忌,现报道如下.
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葡萄糖酸依诺沙星注射液与氟氯西林钠存在配伍禁忌
遵医嘱为一左胫腓骨骨折开放复位内固定术后患者应用葡萄糖酸依诺沙星注射液100 ml行静脉滴注,滴完后,接着更换0.9%氯化钠溶液100 ml+氟氯西林钠2.0g,当滴注约5 min时,输液器及茂菲滴管中出现白色絮状浑浊,立即更换输液器后继续静滴,患者未出现不适.
关键词: 葡萄糖酸依诺沙星注射液 氟氯西林钠 配伍禁忌 -
氟氯西林钠与依诺沙星存在配伍禁忌
遵医嘱为一男性,60岁左股骨颈骨折病人,应用氯化钠注射液100 ml加注射用氟氯西林钠1 g静脉滴注和葡萄糖酸依诺沙星注射液0.2g/100 ml静脉滴注.注射用氟氯西林钠组液体滴注完毕,予更换葡萄糖酸依诺沙星注射液续滴,10 min后发现输液管内发生乳白色絮状物,浑浊,经摇晃不消失.遂即更换输液器,换用氯化钠注射液静滴隔开此两种药液,未出现上述现象.
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液相色谱-串联质谱法测定人血浆中氟氯西林的含量
目的 为临床制定安全有效的给药方案提供参考.方法 采用液相色谱-串联质谱(LC-MS-MS)法.血浆样品经液-液萃取处理后,以乙腈-水(体积比25: 75)为流动相,采用Zorbax Eclipse XDB C8柱(150 mm×4.6 mm,5 μm)分离;通过电喷雾三重四级杆串联质谱,以负离子、选择反应监测方式进行检测,用于定量的离子反应分别为m/z 452→m/z 311(氟氯西林)和m/z 468→m/z 327(内标双氯西林).结果 氟氯西林线性范围为20.0~15 000 μg · L-1,定量下限为20.0 μg · L-1,提取回收率均大于70%,日内、日间精密度均小于7%.结论 该法适用于注射用氟氯西林钠的单次肌内注射给药的药物动力学研究.
关键词: 氟氯西林钠 液相色谱-串联质谱法 药物动力学 -
用葡聚糖凝胶色谱法测定氟氯西林钠胶囊中的高聚物
抗生素中的高分子杂质一般是药物中相对分子质量大于药物本身的杂质的总称,分为内源性杂质、外源性杂质和其他来源杂质[1].内源性杂质是抗生素自身聚合的产物,全称为高分子聚合物,其可在生产或储存过程中产生,也可在药物的不当使用过程中产生[2].研究证实,β-内酰胺类抗生素中的高分子聚合物是引发速发型过敏反应的过敏原,是引起药品不良反应(ADRs)的主要因素.故控制产品中的高分子聚合物的含量,对减少此类抗生素过敏反应具有重要意义[3].目前,《中华人民共和国药典》2015年版(以下简称药典)已对其收载的多个β-内酰胺类抗生素品种明确制定了高分子聚合物控制指标,但未见氟氯西林聚合物检测方法.
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氟氯西林钠掩味颗粒的制备与评价
目的 制备氟氯西林钠掩味颗粒并对其质量进行评价.方法 以释放曲线、颗粒粒径为指标,采用单因素法优化其处方工艺.结果 佳处方工艺为:主药、山嵛酸甘油酯、羧甲基淀粉钠比例为10∶15∶0.5;柠檬酸、三氯蔗糖比例为1∶3,用量为1%;物料温度67℃;雾化压力0.2~0.25 MPa;喷雾速度10~15 r·min-1.制品的粒径在100目左右,相对原研制剂有5 min的滞后效应,但到15 min时其释放均达到85%.结论 优化后的制品解决了原研产品中药物本身苦味难以掩盖的问题,同时满足体外释放要求.
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3-(2'-氯-6'-氟苯基)-5-甲基-4-异噁唑甲酰氯的合成
目的 研究抗生素氟氯西林钠的关键中间体3-(2'-氯-6'-氟苯基)-5-甲基-4-异噁唑甲酰氯的合成方法,使之适合工业化生产.方法 以2-氯-6-氟苯甲醛为原料,经肟化、氯化、环合、水解、酰氯化等步骤制得目标化合物.结果 合成产物的化学结构经IR,1H-NMR,13C-NMR and MS确证,总收率为60.2%.结论 此方法收率高,成本低,适合工业化生产.
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盐酸莫西沙星氯化钠注射液与注射用氟氯西林钠存在配伍禁忌
静脉输液治疗是临床中重要的治疗途径之一,静脉输注中,随着药品种类的增加,药物之间的配伍禁忌也越来越多。我科发现盐酸莫西沙星氯化钠注射液与注射用氟氯西林钠存在配伍禁忌。盐酸莫西沙星氯化钠注射液商品名为拜复乐,为黄色澄明液体,辅料为氯化钠、盐酸、氢氧化钠和注射用水,适用于上、下呼吸道感染,复杂的腹腔感染。注射用氟氯西林钠为白色或类白色结晶状粉末,主要成分为氟氯西林钠,无辅料,适用于敏感的革兰氏阳性菌引起的皮肤及软组织感染、呼吸道感染、尿道感染等。此两种药物在顺序输注过程中出现配伍禁忌,现报告如下。
关键词: 盐酸莫西沙星氯化钠注射液 氟氯西林钠 药物配伍禁忌 -
氟氯西林钠与4种输液的配伍稳定性
目的 考察氟氯西林钠与果糖氯化钠、果糖、5%葡萄糖、转化糖四种输液的配伍稳定性.方法 氟氯西林钠分别与4种输液配伍后放置于30℃恒温水浴箱,观察配伍溶液6h内的外观、pH值及氟氯西林的含量变化.结果 氟氯西林与果糖氧化钠、果糖、5%葡萄糖、转化糖4种输液的配伍液在6h内其外观性状、pH值、氟氯西林的含量均无明显改变.结论 氟氯西林钠与果糖氯化钠、果糖、5%葡萄糖、转化糖4种输液的配伍液在6h内稳定.