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促渗剂对白头翁素体外经皮渗透的影响
目的:考察几种常用促渗剂对白头翁素体外经皮渗透性能的影响,为白头翁素经皮给药系统的开发提供参考.方法:采用TK-6A型透皮扩散仪,供应室加含不同促进剂的白头翁素样品,用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率.结果:白头翁素饱和水溶液的稳态渗透速率为(1.17±0.03)μg·cm-2·h-1,含30%、50%乙醇和3%月桂氮(草)酮-5%聚山梨酯20、30%乙醇-3%月桂氮(艹卓)酮-5%聚山梨酯20的白头翁素溶液稳态渗透速率为(9.30±0.32),(18.56±0.58),(7.29±0.35),(13.77±0.16)μg·cm-1·h-1,分别使白头翁素的经皮渗透速率提高了7.9,15.9,6.2,11.8倍.结论:乙醇和月桂氮(艹卓)酮能显著促进白头翁素的经皮渗透,白头翁素有望开发成经皮给药制剂.
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隐丹参酮局部给药凝胶的处方研究
目的:筛选用于痤疮等局部皮肤疾病治疗的隐丹参酮凝胶处方.方法:以卡波姆934L为基质,制备含不同种类和浓度促渗剂的隐丹参酮凝胶.以离体大鼠腹部皮肤为模型,采用单室透皮扩散池,40%聚乙二醇-400的生理盐水作为接受液,考察不同处方隐丹参酮凝胶的稳态经皮渗透速率和皮肤内药物滞留量,以皮肤内滞留量/经皮渗透速率比为指标,筛选佳处方.结果:不同浓度的薄荷醇(MEN)对隐丹参酮经皮渗透速率促进效果为5%>3%>1%,对皮肤内滞留量的促进效果为5%≈3%>1%;不同浓度的月桂氮(艹卓)酮(AZO)对隐丹参酮的促渗透效果为5%≈3%>1%,对皮肤内滞留量的促进效果为5%>3%≈1%;促渗剂混合使用与单独使用相比,在经皮渗透速率和皮肤内滞留量方面均未提高;5%AZO具有大的皮肤内滞留量/经皮渗透速率比.结论:佳处方为含5%AZO作为促渗剂的隐丹参酮凝胶处方.
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几种促进剂对双氯芬酸钠离子导入效果的比较
目的考察3种促进剂在不同浓度条件下双氯芬酸钠凝胶体外经皮离子导入渗透速率的影响.方法选择聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素为基质,制备了分别含有月桂氮(艹卓)酮、肉豆蔻酸异丙酯和油酸的双氯芬酸钠经皮离子导入凝胶,采用改良Franz纵向释放池,以人体皮肤为透皮屏障,进行药物凝胶的离子导入经皮试验.结果3种促进剂均有促进效果,其中肉豆蔻酸异丙酯渗透速率不高,渗透效果不理想;含有不同浓度月桂氮(艹卓)酮的凝胶具有一定渗透速率;含油酸的凝胶的渗透速率较高.结论其中以3%油酸的促进效果好,在0.2 mA的电流下,渗透速率达到(29.34±0.65)μg·cm-2·h-1.
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促渗剂对来氟米特体外经皮渗透的影响
目的研究几种常用促渗剂对来氟米特体外经皮渗透的影响.方法采用水平扩散池,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理12 h,以渗透速率为指标,用HPLC测定来氟米特的浓度.结果月桂氮酮(Azone)单独使用不能明显提高来氟米特的渗透速率(P＞0.05),而丙二醇、油酸、Azone和丙二醇合用都能显著提高来氟米特的渗透速率(P＜0.01).结论丙二醇、油酸、Azone和丙二醇的混合液(1∶5)可作为促渗剂用于来氟米特经皮吸收制剂.
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盐酸格拉司琼透皮贴片中月桂氮(艹卓)酮的毛细管气相色谱法测定
建立了毛细管气相色谱法测定盐酸格拉司琼贴片中的月桂氮(艹卓)酮.采用Rtx-1毛细管色谱柱,程序升温,100:1分流进样,氢火焰离子化检测器检测.以二十四烷为内标定量,月桂氮(艹卓)酮在0.6～3.6 mg/ml浓度范围内线性关系良好.回收率为98.47％,RSD为1.75％.
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月桂氮(艹卓)酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响
目的:研究月桂氮(艹卓)酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响.方法:应用双室扩散池方法研究促渗剂月桂氮(艹卓)酮及电穿孔技术对萘普生在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响.结果:电穿孔(指数衰减型脉冲,脉冲幅度为380V,电容器电容为22μF,脉冲率为4pulses*min-1,脉冲宽度τ≈ 5.5ms,脉冲数 100个)、月桂氮(艹卓)酮预处理皮肤或两者合用均可显著促进萘普生的渗透速率和累积渗透量.两者合用的渗透速率与电穿孔或月桂氮(艹卓)酮预处理的渗透速率无显著差异.结论:月桂氮(艹卓)酮预处理及电穿孔技术均能明显促进萘普生的经皮渗透,两者合用并无协同作用.
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丙二醇与月桂氮(艹卓)酮对咖啡因透皮吸收的影响
透皮吸收是通过皮肤给药以达到局部或全身治疗作用的一种给药途径。丙二醇(propylene glycol,PG)与月桂氮(艹卓)酮(azone,AZ)都能影响药物的透皮吸收。我们以咖啡因(caffeine,CA)为模型药物，研究了PG、AZ单用及合用对其透皮吸收的影响。 1 材料与仪器 丙二醇，北京化学试剂公司；月桂氮(艹卓)酮，广州……
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月桂氮(艹卓)酮对利多卡因喷雾剂中利多卡因透皮吸收的影响
目的 研究不同浓度的月桂氮(艹卓)酮对利多卡因喷雾剂中利多卡因透皮吸收的影响.方法采用Franz扩散池,以不同浓度月桂氮(艹卓)酮(0,0.5%,1% ,2%)作促渗剂,采用紫外分光光度法测定利多卡因经小鼠体外皮肤的累积释放量(Q)及渗透速率.结果 与不含月桂氮酮的利多卡因喷雾剂比较,0.5%月桂氮(艹卓)酮Q值无明显变化,1%月桂氮(艹卓)酮Q值增加35.82%,2%月桂氮(艹卓)酮Q值增加58.11%,同时渗透速率分别达到0.20,0.23,0.29,0.34 mg·(cm2)-1·h-1.结论 月桂氮(艹卓)酮对利多卡因喷雾剂中利多卡因具有明显促渗作用,浓度为2%时其促渗效果佳.
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酮咯酸氨丁三醇凝胶剂体外经皮渗透研究
目的:考察凝胶剂作为酮咯酸氨丁三醇透皮给药载体的可行性.方法:制备卡波姆940药物凝胶,采用Franz扩散池用离体大鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,以HPLC法测定渗透介质中药物含量并求算累积渗透量及稳态透皮速率.结果:以1.0%卡波姆940为凝胶基质,以硼砂溶液调节凝胶的pH为6.0时所制备的凝胶为佳凝胶基质.3%的月桂氮(艹卓)酮及5%的丙二醇均可以显著提高凝胶中药物的经皮渗透,且两者联用存在协同作用.结论:本实验的凝胶基质可为生产提供参考依览据.
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1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经糖尿病小鼠透皮吸收降糖效果研究
目的:研究1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统对小鼠血糖水平的影响.方法:用超声法制备1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统,用血糖仪测定血糖含量.对小鼠分别进行了胰岛素传递体和1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体药效学比较.结果:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统与胰岛素传递体相比,是其透皮吸收效率的2～3倍,体内药效持续时间也相应延长.2%和6%月桂氮(艹卓)酮,1,2-丙二醇,-胰岛素传递体经皮给药3 h后,小鼠血糖水平分别降为初始值的29.7%和27.9%,5 h分别为26.6%和23.7%;腹腔注射胰岛素3 h后,小鼠血糖水平降为20.6%,5 h后降为33.3%.胰岛素传递体对照组经皮给药3 h后,小鼠血糖水平降为75.0%,5 h后降为70.3%.结论:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统可进一步提高胰岛素传递体的透皮吸收效率,降低血糖.
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促渗剂对甲睾酮透皮作用的影响
目的:考察各种促渗剂对甲睾酮喷雾剂透皮作用的影响.方法:用改良的Franz透皮扩散池,以离体鼠皮为屏障,制备包含不同种类和浓度的促渗剂的甲睾酮乙醇溶液,高效液相色谱法测定甲睾酮累积渗透量及渗透速率.结果:薄荷素油和月桂氮(艹卓)酮均可显著促进甲睾酮透皮吸收,其透皮效率为:月桂氮(艹卓)酮-薄荷油(4%～6%,v/v)＞月桂氮(艹卓)酮-薄荷油(2%～8%,v/v)＞10%薄荷素油＞10%月桂氮(艹卓)酮＞无促渗剂.结论:薄荷油和月桂氮(艹卓)酮体积比为6%～4%(v/v)时比使用单一促渗剂时对甲睾酮的乙醇溶液具有更佳的促渗作用.
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月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑对姜赤凝胶体外透皮吸收的影响
目的:研究不同浓度的月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂体外透皮作用的影响.方法:采用改进Franz扩散池装置,以离体小鼠鼠皮为透皮屏障,采用高效液相色谱法测定接收池中芍药苷的含量,计算芍药苷累积透皮吸收的量.结果:月桂氮(艹卓)酮月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷均有促透作用.其促透作用强弱顺序为:9%月桂氮(艹卓)酮＞7%月桂氮(艹卓)酮＞5%月桂氮(艹卓)酮＞3%月桂氮(艹卓)酮＞1%月桂氮(艹卓)酮;10%薄荷脑＞7%薄荷脑＞13%薄荷脑＞4%薄荷脑＞1%薄荷脑.结论:月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷的促透作用具有量效关系.
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阿西美辛涂膜剂体外透皮吸收的影响因素考察
目的:研究阿西美辛涂膜剂体外透皮吸收的影响因素,实验观察促透剂种类、浓度以及pH值对体外透皮吸收的影响.方法:采用Franz扩散池,以小鼠的离体皮肤为屏障,紫外分光光度法测定接受液中阿西美辛的含量,计算一定时间内其单位面积累积透皮吸收量(Q).结果:用抛物线拟合法建立不同时间、不同pH值及不同促透剂浓度对阿西美辛透皮吸收量的数学模型,并计算得出佳吸收pH值为6.35,月桂氮(艹卓)酮(azone)的佳浓度为5.7%,月桂氮(艹卓)酮和丙二醇(PG)联合使用时,丙二醇的佳浓度为3.85%.结论:本实验确立的阿西美辛涂膜剂有良好的透皮吸收作用.
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6种促进剂对西替利嗪体外经皮渗透的影响
目的:研究6种不同的促进剂对西替利嗪体外经皮渗透的促进作用.方法:用Valia-Chien水平扩散池,选择了丙二醇、月桂氮(艹卓)酮(azone)、柠烯(dipentene)、水杨酸甲酯、含10%薄荷脑的丙二醇、含10%樟脑的丙二醇作为促进剂,采用离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理的方式,建立以去氯羟嗪为内标的反相离子对高效液相色谱法,测定接收液中西替利嗪的含量.结果:除丙二醇和水杨酸外其余几种促进剂对西替利嗪体外经皮渗透都有显著的促进作用(P＜0.01).以含10%薄荷脑的丙二醇的促渗效果好.结论:月桂氮(艹卓)酮、柠烯、薄荷脑、樟脑可以作为促渗剂用于西替利嗪经皮吸收制剂.
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贴剂组分及月桂氮(艹卓)酮对吲哚美辛贴剂特性的影响
目的:观察聚异丁烯、液体石蜡、增粘剂和月桂氮(艹卓)酮同时作为压敏胶和药库层时,其组成对吲哚美辛贴剂特性的影响.方法:运用正交设计实验研究处方基质组成对药物透皮释放和胶层物理参数的影响,用改进的Franz体外释药装置研究离体鼠皮的透皮规律,建立高效液相色谱法测定了药物的透皮累积释放量和制剂含量.结果:实验发现基质组成中增粘剂和液体石蜡是决定药物渗透系数和剥离强度的主要因素,低相对分子质量聚异丁烯和增粘剂对初粘力影响大,增粘剂对拉力强度有显著作用;在优选的处方基础上,找到月桂氮(艹卓)酮的理想浓度约为5%;各项指标均符合橡皮胶的国家标准;测定方法可靠.结论:组分中增粘剂对贴剂粘附性的影响大,5%月桂氮(艹卓)酮对药物渗透系数的作用显著.
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樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠透皮吸收作用的研究
目的:研究樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠透皮吸收的影响,并与月桂氮(艹卓)酮的作用进行比较.方法:用两室扩散池体外透皮实验装置,以兔皮为屏障,使用不同浓度的樟脑,分别测定烟酰胺和双氯芬酸钠的透皮百分率.结果:1%樟脑对烟酰胺没有促皮渗透作用,3%樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠有促皮渗透作用.结论:樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠均有促皮渗透作用,但作用弱于月桂氮(艹卓)酮,两药合用时不具有协同作用.
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混合透皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究
目的:考察混合促进剂月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑对替硝唑透皮吸收作用的影响.方法:采用改良Franz直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量.结果:含0.5%,1.5%,2%,2.5%月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在24 h后有显著差异(P＜0.05).含1%月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在2 h后则呈极显著差异(P＜0.01).结论:不同浓度的混合促进剂均可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果,其中以1%月桂氮(艹卓)酮加1%薄荷脑组成的混合促进剂作用显著.
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月桂氮(艹卓)酮对13种中药的促进透皮吸收作用
目的:讨论月桂氮(艹卓)酮对13种中药的促透皮吸收作用.方法:采用仪器法测定药物在实验模型中的透皮吸收情况及其影响因素.结果:月桂氮(艹卓)酮对13种中药均有显著的促透皮吸收作用.结论:提示月桂氮(艹卓)酮对中药的促透皮吸收作用对中药经皮吸收制剂的开发研究具有重要意义.
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月桂氮(艹卓)酮对替硝唑透皮吸收的作用
目的:本文的研究为临床用药和配制替硝唑(TNZ)外用药选择适宜药物浓度和促进剂浓度提供依据.方法:观察TNZ对小白鼠离体皮肤的透皮吸收,比较不同药物浓度的透皮吸收量及月桂氮(艹卓)酮(Azone)不同浓度的促渗作用.结果:0.2%,0.4%,1.0% TNZ,12 h透皮吸收量分别为1.41,2.82,7.12mg·(50 ml)-1,渗透系数分别为12.98×10-6,13.68×10-6,13.77×10-6.促渗剂Azone含量在5%以下时,TNZ透皮吸收百分率随着Azone浓度的提高而增加;当Azone含量达8%时,透皮吸收率反而下降.结论:TNZ可透过离体小白鼠皮肤,提高药物浓度可增加药物的透皮吸收量.促渗剂Azone用量以2%～5%为佳.
