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辣椒碱在不同介质中的平衡溶解度
测定辣椒碱在不同介质中的平衡溶解度.方法 采用HPLC测定辣椒碱在生理盐水、油酸、肉豆蔻酸异丙酯、不同体积分数乙醇、乙醇-磷酸盐缓冲液、聚乙二醇400水溶液中的溶解度.结果 随着所选用溶剂极性的降低,辣椒碱的溶解度逐渐增大；混合溶剂中半极性溶剂的比例增加,辣椒碱溶解度逐渐增大；当乙醇体积分数为40％时,辣椒碱的溶解度增加到30.4 g·L-1.结论 辣椒碱的平衡溶解度与介质的极性有关,可通过调节介质的极性,增加辣椒碱的溶解度.
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α-萜品醇脂舫酸酯对美洛昔康经皮促渗透作用的考察
目的:本研究以α-萜品醇为先导化合物与饱和直链脂肪酸合成系列萜品醇酯衍生物,包括:丁酸萜品醇酯(T-BUT)、己酸萜品醇酯(T-HEX)、庚酸萜品醇酯(T-HEP)、癸酸萜品醇酯(T-DEC)、月桂酸萜品醇酯(T-DOD)、肉豆蔻酸萜品醇酯(T-TET)、硬脂酸萜品醇酯(T-STE)、油酸萜品醇酯(T-OA),并考察d-萜品醇酯类衍生物对美洛昔康(MLXC)的促透活性.方法:采用双室扩散池以离体兔皮为屏障进行体外渗透实验,系统考察了合成萜品醇酯及常用促透剂[N-甲基吡咯烷酮(NMP)、月桂氮卓酮(agone)、薄荷醇(M)]在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)系统和压敏胶型贴剂系统中对MLXC渗透行为的影响.结果:与不加促透剂(空白)相比,浓度为5％的0α-萜品醇,T-BUT,T-HEX,T-HEP,M及NMP对MLXC均有显著的促透作用(P＜0.05);与萜品醇相比,NMP和T-HEX的促渗作用均显著提高(P＜0.05);而制成压敏胶分散型(DIA)贴剂后,仅α-萜品醇,T-HEX,M,NMP表现出促透作用(P＜0.05),当5％ NMP与5％ T-HEX联用时,MLXC的8h累积透过量是空白组的5.08倍.结论:合成的0α-萜品醇脂肪酸酯对MLXC有显著促透作用,有望成为一种有应用价值的促透剂.
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几种促进剂对双氯芬酸钠离子导入效果的比较
目的考察3种促进剂在不同浓度条件下双氯芬酸钠凝胶体外经皮离子导入渗透速率的影响.方法选择聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素为基质,制备了分别含有月桂氮(艹卓)酮、肉豆蔻酸异丙酯和油酸的双氯芬酸钠经皮离子导入凝胶,采用改良Franz纵向释放池,以人体皮肤为透皮屏障,进行药物凝胶的离子导入经皮试验.结果3种促进剂均有促进效果,其中肉豆蔻酸异丙酯渗透速率不高,渗透效果不理想;含有不同浓度月桂氮(艹卓)酮的凝胶具有一定渗透速率;含油酸的凝胶的渗透速率较高.结论其中以3%油酸的促进效果好,在0.2 mA的电流下,渗透速率达到(29.34±0.65)μg·cm-2·h-1.
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皮肤不同层对脂溶性药物经皮渗透的影响
目的评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮渗透的影响.方法选择5-氟尿嘧啶,茶碱,氢醌,巴比妥,硝酸异山梨酯和酮基布洛芬共6种具不同脂溶性的药物,以贴片为试验药剂,采用改进Franz扩散池法,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力.结果药物的脂溶性Log Pc 和药物经完整或角质层剥离皮肤的透皮能力(Kp,cm*h-1)间均具有抛物线关系.然而,角质层剥离后,药物Kp增加率主要同药物在水中的溶解度有关.渗透促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)加入到贴片中后,药物的脂溶性Log Pc和其Kp间无抛物线关系.药物经完整皮肤渗透时,因加入IPM而引起的Kp增加率随药物Log Pc的变小而增加.药物经角质层剥离皮肤渗透时,因加入IPM而引起的Kp增加率随药物在IPM中的溶解度增大而增加.结论本实验为皮肤病态条件,如皮肤受伤或溃疡等时药物经皮渗透规律研究提供一种新的方法.
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肉豆蔻酸异丙酯对酮基布洛芬经皮渗透的影响
目的评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮渗透的影响.方法选择酮基布洛芬为模型药物,采用Franz扩散池法,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外表观透皮系数Kp,并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)共存时的促透差异.结果酮基布洛芬经剥离角质层皮肤的Kp是完整皮肤的1.7倍,IPM能分布在真皮层并可明显增加药物在角质层的分布和经皮累积渗透量.结论本实验为皮肤病态条件,如皮肤受伤或溃疡等时药物经皮吸收规律研究提供一种新的方法.
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咪唑类离子液体对三七中痕量成分人参皂苷Rh1的体外经皮促渗作用研究
目的 考察咪唑类离子液体([BMIM][Cl])对人参皂苷Rh1 (Rh1)的体外经皮促渗作用及促渗机制.方法 以小鼠皮和猪皮为皮肤模型,以油酸、薄荷脑、肉豆蔻酸异丙酯和离子液体[BMIM][C1]为促渗剂,采用摇瓶法测定Rh1在各促渗剂-水溶液中的溶解度;采用Franz扩散池进行体外经皮渗透实验;采用傅里叶转换红外线光谱(FTIR)法测定研究离子液体的经皮促渗机制.结果 与其他促渗剂相比,5％的[BMIM][Cl]能够显著增加Rh1在水中的饱和溶解度;同时对Rh1的体外经皮渗透有显著的促进作用.FTIR的研究结果表明,[BMIM][Cl]能够改变小鼠皮肤角质层结构.结论 [BMIM][C1]作为一种新型的经皮吸收促渗剂,在外用制剂领域有潜在的使用价值.
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黄体酮热熔压敏胶透皮贴剂的制备及其体外释药性能研究
目的：制备黄体酮热熔压敏胶透皮贴剂并考察其体外释药性能。方法采用苯乙烯‐异戊二烯‐苯乙烯热塑性弹性体热熔压敏胶为骨架材料，以大鼠离体皮肤为渗透屏障，采用改良Freeze扩散池，用HPLC法测定接收液浓度，筛选促渗剂的种类、浓度和涂布厚度，确定贴剂处方。结果促渗剂选择肉豆蔻酸异丙酯（IPM ），含量为2％；选择涂布厚度为300μm ，得到累积渗透曲线为 Q＝6．1721 t－5．4577（ r＝0．9988）；24 h药物累积渗透量为144．17μg／cm2；稳态渗透速率为（6．17 ± 0．49）μg／（cm2· h ）。结论制备的黄体酮热熔压敏胶透皮贴剂中的有效成分黄体酮体外经皮渗透良好，具有较好的临床应用前景。
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促渗剂对祖师麻总香豆素体外经皮渗透的影响
目的:研究几种常用促渗剂对祖师麻总香豆素体外经皮渗透的影响.方法:采用Tp-5智能扩散仪,离体SD大鼠腹部皮肤为渗透屏障,以累计渗透量为指标,用HPLC法测定有效成分祖师麻甲素的浓度.结果:氮酮、冰片合用丙二醇可作为促渗剂,用于祖师麻总香豆素经皮吸收制剂,且氮酮合用丙二醇效果好.结论:为研发祖师麻经皮给药制剂提供了实验依据.
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不同皮肤组织对安替比林贴片经皮渗透的差异
目的评价皮肤角质层和活性皮肤层对药物经皮渗透的差异.方法选择安替比林(AT)为模型药物,采用Franz扩散池法,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力Kp,并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)共存时的促透能力大小.结果 AT经剥离角质层皮肤的Kp是经完整皮肤的3.24倍,加入IPM后AT的Kp分别提高到原来的3.68倍(经完整皮肤)和5.17倍(经剥离角质层皮肤).结论本实验为皮肤病态条件,如皮肤受伤或溃疡等时的药物经皮吸收规律研究提供一种新的方法.
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皮肤条件影响茶碱经皮吸收的观察
目的考察不同皮肤组织对药物经皮吸收的影响.方法选择茶碱(TP)为模型药物,以体外Franz吸收池法,评价TP经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力Kp,以及吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)对Kp的影响.结果 TP经剥离角质层皮肤的Kp是经完整皮肤的2.1倍,加入IPM后TP的Kp分别提高到原来的8.9倍(经完整皮肤)和15.1倍(经剥离角质层皮肤).结论 IPM非常显著地增加TP经不同皮肤层的经皮吸收.本文也为皮肤病态条件,如皮肤受损或溃疡等时的药物经皮吸收规律研究提供一种新的方法.
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气相色谱法测定睾酮凝胶中肉豆蔻酸异丙酯的含量
目的 建立睾酮凝胶中肉豆蔻酸异丙酯的含量测定方法.方法 运用气相色谱法,采用固定液为5％苯基-95％二甲基硅氧烷的毛细管柱(GsBP-5,30 m×320 μm×1.8 μm),FID检测器,载气为氮气,柱温220℃,检测器温度250℃,进样口温度230℃,分流进样(10∶1).结果 线性范围为0.100 4～2.51 mg·mL-1(r=0.999 9);仪器重复性良好(RSD=1.61％);平均回收率为98.96％,RSD为0.53％(n=9).结论 该法准确、可靠、重现性好,可用于睾酮凝胶中肉豆蔻酸异丙酯含量的测定.
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巴比妥经不同皮肤层吸收差异的评价
目的评价皮肤角质层和活性皮肤层对药物经皮吸收的差异.方法选择巴比妥(BB)为模型药物,采用Franz吸收池法,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力Kp,并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)共存时的促透能力大小.结果BB经剥离角质层皮肤的Kp是经完整皮肤的2.37倍,加入IPM后BB的Kp分别提高到原来的2.59倍(经完整皮肤)和6.92倍(经剥离角质层皮肤).结论本实验为皮肤病态条件,如皮肤受伤或溃疡等时的药物经皮吸收提供实验依据.
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角质层与真皮层对氟尿嘧啶贴剂经皮吸收的影响
目的比较皮肤角质层和真皮层及促透剂对药物经皮吸收的影响.方法制备氟尿嘧啶(5-FU)贴剂为模型药剂,以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为促透剂,采用Franz扩散池法,用高效液相色谱法和气相色谱法分别检测5-FU和IPM浓度,计算5-FU在各种皮肤状态下的透皮能力(Kp).结果剥离角质层后,5-FU的Kp是经完整皮肤的2.3倍;在IPM作用下5-FU的Kp为原来的1.8倍(经完整皮肤)和2.4倍(经剥离角质层皮肤).结论剥离角质层能增加5-FU的吸收;IPM主要降低角质层对5-FU的屏障作用,在剥离角质层后其对5-FU的吸收也没有增加作用.
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氢醌经不同皮肤层的吸收差异
目的:评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮吸收的差异.方法:选择氢醌(HQ)为模型药物,采用Franz吸收池法,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力Kp,并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)共存时的促透能力大小.结果:HQ经剥离角质层皮肤的Kp是经完整皮肤的329倍,加入IPM后HQ的Kp分别提高到原来的495倍(经完整皮肤)和749倍(经剥离角质层皮肤).结论:本实验为皮肤病态条件,如皮肤受伤或溃疡等时的药物经皮吸收规律研究提供了一种新的方法.
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3种吸收促进剂对酮基布洛芬经不同皮肤层渗透的影响
目的对不同性质的吸收促进剂影响药物经不同皮肤层渗透的差异进行评价.方法选择氮酮(AZ),肉豆蔻酸异丙酯(IPM)和单月桂酸甘油酯(GML)为透皮促进剂,以酮基布洛芬为模型药物,采用Franz吸收池法,考察药物单独或与促进剂合用时,完整皮肤和剥离角质层皮肤的透皮能力.结果剥离角质层皮肤可明显增加酮基布洛芬的透皮量.3种吸收促进剂对药物经完整皮肤的促透能力为IPM＞GML＞AZ,对药物经剥离角质层皮肤的促透能力为GML＞IPM＞AZ.结论皮肤的条件能明显影响酮基布洛芬的经皮渗透;吸收促进剂对酮基布洛芬经不同皮肤层的促透能力有差异.
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氟尿嘧啶经不同皮肤层吸收差异的评价
目的评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮吸收的差异.方法选择氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,采用Franz扩散池法,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力(Kp),并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)共存时的促透能力大小.结果 5-FU经剥离角质层皮肤的Kp是经完整皮肤的2.2倍,加入IPM后5-FU的Kp分别提高到原来的1.6倍(经完整皮肤)和2.3倍(经剥离角质层皮肤).结论本实验为皮肤病态条件,如皮肤受伤或溃疡等时的药物经皮吸收规律研究提供一种新的方法.
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气相色谱法测定莫西克汀浇泼溶液中肉豆蔻酸异丙酯的含量
本文通过实验测试建立了莫西克汀浇泼溶液中肉豆蔻酸异丙酯含量的气相色谱测定法。试验结果表明，肉豆蔻酸异丙酯在104.0121～312.0362μg/mL范围内线性良好，R2=0.9999；平均回收率为100.1%(n=9)，RSD=0.7%。本方法简便、准确、重现性好，可更好的控制莫西克汀浇泼溶液的质量。
