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酮洛芬羟丙基-β-环糊精分散片的处方研究和溶出度考察
目的:制备酮洛芬羟丙基-β-环糊精包合物(KP-HP-β-CD)分散片并考察体外溶出度.方法:以崩解时间为指标,采用正交设计方法对处方进行筛选和优化,转篮法考察分散片的体外溶出度.结果:分散片优化处方的崩解剂为羧甲基淀粉钠(CMS-Na),用量12%,表面活性剂十二烷基硫酸钠(SLS)用量1%,分散片崩解时间为(112.7±5.0)s.体外溶出参数分别为:T50=3.0 min,Td=5.4 min.结论:该分散片符合中华人民共和国药典2005年版的规定,溶出速度明显快于普通片.
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法斯通凝胶引起不良反应1例
患者女,43岁,在门诊经检查诊断为颞合关节炎,于2003年1月25日应用法斯通(Fastun)凝胶(含2.5%酮基布洛芬,美纳里尼制药工业联合股份有限公司),外用,每日1～2次,早晚各1次或晚1次,用药1周后,搽药部位开始出现皮疹,立即停止用药.
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肉豆蔻酸异丙酯对酮基布洛芬经皮渗透的影响
目的评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮渗透的影响.方法选择酮基布洛芬为模型药物,采用Franz扩散池法,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外表观透皮系数Kp,并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)共存时的促透差异.结果酮基布洛芬经剥离角质层皮肤的Kp是完整皮肤的1.7倍,IPM能分布在真皮层并可明显增加药物在角质层的分布和经皮累积渗透量.结论本实验为皮肤病态条件,如皮肤受伤或溃疡等时药物经皮吸收规律研究提供一种新的方法.
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酮基布洛芬所致扭转痉挛2例
病例1男性,22岁,大学生,因患肩关节周围炎在学校保健室诊治给予酮基布洛芬胶囊(西南合成制药厂生产,生产批号为080406)50mg,每日3次口服.
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酮基布洛芬单室渗透泵片的稳定性考察
酮基布洛芬(ketoprofen)是一种非甾体类消炎、镇痛、解热药,特点是高效低毒,疗效优于同类药-布洛芬.酮基布洛芬口服吸收迅速,消除较快,普通片剂一般每天给药需3-4次[1-3].因此,把酮基布洛芬制成控释制剂对于减小血药浓度的波动以及提高药物的生物利用度具有重要意义[4-5].
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酮基布洛芬栓剂生物利用度研究
1 实验方法1.1 试剂 酮基布洛芬(ketoprofen 简称 KP)标准品(武汉第三制药厂);布洛芬标准品(山东新华制药厂);KP胶囊剂(50mg/粒,广东华乐制药厂);KP栓剂(100rag/枚,汉口铁路医院研制);甲醇(分析纯,上海振兴化工一厂),乙腈(分析纯,北京防化研究院化工厂);乙醚(分析纯,上海马陆制药厂);无水乙醇(分析纯,郑州化学试剂二厂);肝素钠(上海浦江生物应用化学研究所).
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滑膜炎冲剂治疗滑膜炎90例临床观察
目的:对张家口长城制药厂生产的滑膜炎冲剂进行临床疗效观察.方法:参照<中药新药临床研究指导原则>,设立滑膜炎冲剂观察组90例,酮基布洛芬对照组30例,严格按照规定方法试验.结果:取得较好疗效,两组疗效在痊愈、显效、有效方面均P＞0.05,无显著性差异.观察组中未见到过敏反应及毒副作用出现.结论:滑膜炎冲剂治疗滑膜炎有较好疗效.疗效与酮基布洛芬无差别,但副作用少于酮基布洛芬.
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酮基布洛芬的合成方法改进
目的合成酮基布洛芬,提高产品纯度.方法以3-苄基苯乙酮为原料,通过Darzens缩合,氧化合成目标物.结果与结论以3-苄基苯乙酮计算,总收率约64%,产品纯度为99.8%.并通过红外吸收光谱(IR)、质谱(MS)确证了目标物的结构.该合成工艺简单,产品质量好.
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酮基布洛芬的新合成工艺
本研究设计了一条新的路线合成酮基布洛芬(1).1-(4-硝基苯)丙-1-酮(2)经乙二醇保护得2-乙基-2-(4-硝基苯基)-1,3-二氧戊环(3),再与苯乙腈成环,然后在铁/盐酸作用下还原开环得1-(4-氨基-3-苯甲酰基苯)丙-1-酮(4),4经重氮化去氨基、再经溴化生成1-(3-苯甲酰基苯基)-2-溴丙酮(6),6与新戊二醇反应后,在乙酸钾作用下重排成酯,再经水解得1,总收率40％(以2计).本工艺反应条件温和,后处理简便,易于量产.其中,4为未见文献报道的新化合物.
关键词： 酮基布洛芬 合成工艺 1-(4-硝基苯)丙-1-酮 重排 非甾体抗炎药 -
酮基布洛芬涂膜剂的抗炎作用
酮基布洛芬涂膜剂15,7 5mg/kg,经皮给药,可显著抑制大鼠角叉菜性足爪肿胀和棉球肉芽组织增生,对大鼠佐剂性关节炎(adjuvant arthritics,AA)的原发病变有显著的抑制作用,并对大鼠AA的继发病变有明显的治疗作用.
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酮洛芬羟丙基-β-环糊精凝胶剂的制备及其经皮渗透性
目的 筛选酮洛芬羟丙基-β-环糊精(KP-HP-β-CD)凝胶剂的佳处方,比较该凝胶剂与酮洛芬(KP)游离药物凝胶的离体皮肤渗透性,探讨包合物作为载体对KP经皮渗透的影响. 方法 以高温下KP含量变化作为稳定性指标,采用正交实验设计确立佳处方.采用改良双室渗透池作为离体皮肤的渗透试验装置,测定KP在接受液内的累积透过药量和皮肤内的滞留药量. 结果 pH为7.0、每100 g凝胶剂中助溶剂丙二醇用量20 mL、抗氧化剂NaHSO3为0.3 g时,包合物凝胶剂黏度适中,稳定性好.包合物凝胶剂经皮渗透过程符合零级释放动力学,与游离KP凝胶剂相比,前者药物透过皮肤速率明显减慢,透皮24 h后,药物在皮肤内滞留量约为后者的2.5倍. 结论 KP-HP-β-CD包合物凝胶剂处方设计合理,性质稳定.以包合物为KP载体、卡波姆为基质的凝胶剂具有促进药物进入皮肤的作用.
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酮基布洛芬分散片的制备及其体外溶出评价
目的:制备酮基布洛芬分散片,并考察其体外溶出度.方法:以微晶纤维素(MCC)为填充剂,采用湿法制粒法制备分散片;以MCC、羧甲基淀粉钠(CMSNa)的处方用量及羟丙基甲基纤维素(HPMC)的浓度为因素,并采用正交试验设计优化处方;采用中国药典溶出度法第二法,以磷酸盐缓冲液为介质进行体外溶出度考察.结果:佳处方为MCC30％、CMS-Na3％、HPMC1％;所制片剂呈白色、片面光洁,崩解时限20 s,含量、分散均匀性均符合中国药典2010年版相关要求,30 min溶出度大于90％.结论:该分散片制备方法简单,分散均匀,溶出速度快且完全.
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酮基布洛芬单室型渗透泵片制备工艺的探讨
目的:探讨酮基布洛芬单室渗透泵型控释片的制备工艺.方法:以酮基布洛芬24 h内的累积释放度为考察指标,利用正交设计法考察氯化钠与羧甲基纤维素钠的用量以及PEG 6000的浓度对酮基布洛芬单室渗透泵型渗透泵片累积释放度的影响.结果:找到原料药与两种辅料的佳配比,确定制剂的制备工艺.24 h内的累积释放度为93.51%,在2～20 h内,以累积释放度对时间回归,得到的线性方程中相关系数为0.998 8.结论:采用适当的制备方法和包衣工艺,可制得酮基布洛芬单室渗透泵型控释片.
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高效液相色谱法测定血浆中酮基布洛芬的含量
建立测定血浆中酮基布洛芬简便、灵敏的HPLC法.色谱柱为Spherisorb C18柱(10c m×4.6mm,3μ),流动相为5mmol/L磷酸盐缓冲液(pH6.8)-甲醇(28∶72,V/V),流速1ml/ min,在UV 262nm波长处检测,检测器灵敏度设为0.005aufs,响应时间0.2s.采用内标法定量 ,内标物为萘普生.1ml血浆样品盐酸酸化后加入6ml乙醚提取,提取液空气吹干,用250μl 流动相重溶解后进行分析.实验结果表明,在此分析条件下酮基布洛芬和内标分离完全且无其它干扰,保留时间分别为12.3和9.5min.在0.01～5.0μg/ml浓度范围内酮基布洛芬峰面积比与其浓度间呈良好的线性关系,r=0.9999,血浆中酮基布洛芬低检测浓度为3ng /ml,回收率85.9%～90.9%,天内变异1.4%～4.9%,天间变异2.5%～6.2%.
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右旋酮洛芬解热镇痛作用的观察研究
酮洛芬(ketoprofen)是酮基布洛芬的延伸产品,是新一代解热、消炎、镇痛药物,它有右和左旋两种异构体.以往使用的酮洛芬多为左旋异构体,因不良反应较多而使其应用受到一定的限制[1].右旋酮洛芬(dexlketoprofen)不仅副作用少,而且药效更强.本研究主要是观察右旋酮洛芬对实验动物的解热镇痛效果.
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3种吸收促进剂对酮基布洛芬经不同皮肤层渗透的影响
目的对不同性质的吸收促进剂影响药物经不同皮肤层渗透的差异进行评价.方法选择氮酮(AZ),肉豆蔻酸异丙酯(IPM)和单月桂酸甘油酯(GML)为透皮促进剂,以酮基布洛芬为模型药物,采用Franz吸收池法,考察药物单独或与促进剂合用时,完整皮肤和剥离角质层皮肤的透皮能力.结果剥离角质层皮肤可明显增加酮基布洛芬的透皮量.3种吸收促进剂对药物经完整皮肤的促透能力为IPM＞GML＞AZ,对药物经剥离角质层皮肤的促透能力为GML＞IPM＞AZ.结论皮肤的条件能明显影响酮基布洛芬的经皮渗透;吸收促进剂对酮基布洛芬经不同皮肤层的促透能力有差异.
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酮基布洛芬微囊的制备和体外释药研究
目的:制备酮基布洛芬微囊,以延长药物的体外释放时间.方法:以明胶为囊材,用复凝聚法制备了酮基布洛芬微囊,测定其包封率、药物含量,并且与酮基布洛芬在人工胃液和pH7.4磷酸盐缓冲液中进行溶出度比较.结果:酮基布洛芬微囊在人工胃液中溶出极少,而主要在pH7.4磷酸缓冲液中释放,在磷酸缓冲液中释放T50、Td分别比原药延缓43.5 min和75.8 min.结论:该方法简便易行,重现性好.
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高效液相色谱法测定酮基布洛芬
目的:建立高效液相色谱分离和测定酮基布洛芬的方法.方法:手性柱:Sumichiral OA-2500;检测器:紫外检测,波长为254 nm;流动相:0.03mol·L-1乙酸铵甲醇溶液;流速:0.8 mL·min-1;进样量:20 μL.结果:活性成分酮基布洛芬可被有效分离.RSD为1.4%(n=6).结论:本法具有准确、快速、简单的特点,为工业化生产和质量监控提供了科学依据.
