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岩黄连生物碱在大鼠胃肠道的吸收动力学研究
目的:以脱氢卡维丁为指标成分研究岩黄连总生物碱在大鼠胃、肠的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体胃、肠吸收模型,以高效液相色谱法测定胃、肠灌注液中药物的含量.结果:药物在胃和小肠中的每小时吸收百分率分别为8.88%,2.08%;药物在大鼠十二指肠、空肠的吸收速率常数略高于回肠和结肠部位,但无显著性差异;药物中、高浓度的吸收速率常数基本一致,低浓度的吸收速率常数明显降低;随灌流液pH升高,药物吸收速率常数增大,但也无显著性差异.结论:药物在胃、全肠道均有吸收,但吸收均较差,胃中高于小肠中;不同肠段和灌流液不同pH对吸收无显著性影响;中、高浓度范围内表现为被动扩散吸收机制.
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岩黄连矿质营养元素含量动态变化研究
岩黄连Corydalis saxicola Bunting亦名石生黄堇,为紫堇科紫堇属多年生草本植物.主要分布于甘肃、湖北、广西、贵州、云南、四川等省区[1].
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岩黄连总碱提取物对小鼠免疫性肝损伤的改善作用
目的 探讨岩黄连总碱提取物(CTFTAE)对小鼠免疫性肝损伤的改善作用及其可能机制.方法 小鼠尾静脉iv给予卡介苗和脂多糖制备免疫性肝损伤小鼠模型.注射卡介苗当天ip给予CTFTAE 0.26, 0.78和2.34 mg·kg-1,每天1次,共12 d.末次给药后尾静脉iv给予脂多糖(7.5 μg),16 h后检测小鼠血清谷丙转氨酶(GPT)和谷草转氨酶(GOT)活性;HE染色,光镜下观察肝组织病理变化;ELISA法检测血清干扰素γ(IFN-γ)和白细胞介素4(IL-4)的含量.[3H]TdR掺入法测定CTFTAE体外对小鼠脾淋巴细胞增殖反应的影响.结果 模型组小鼠血清GPT和GOT活性较正常对照组明显升高;CTFTAE 0.26, 0.78和2.34 mg·kg-1剂量组血清GPT活性较模型组明显降低,GOT活性无明显变化.模型组可见明显的肝细胞溶解坏死,而CTFTAE 0.78和2.34 mg·L-1组肝细胞变性、坏死及炎症细胞浸润均明显减轻.模型组小鼠血清IFN-γ和IL-4含量升高,IL-4升高较明显,IFN-γ/IL-4比值降低;CTFTAE 0.26,0.78和2.34 mg·kg-1组IL-4含量降低,IFN-γ/IL-4比值升高.CTFTAE 15～1500 mg·L-1体外单独应用可增强小鼠脾脏淋巴细胞增殖反应,亦可增强刀豆蛋白A诱导的脾淋巴细胞增殖反应.结论 CTFTAE对免疫性肝损伤具有改善作用,其机制可能与其调节辅助性T细胞(Th)1/Th2平衡有关.
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岩黄连培养细胞的高效液相色谱法指纹图谱研究
目的 建立岩黄连培养细胞的高效液相色谱法(HPLC)指纹图谱质量控制方法,测定主要生物碱的含量.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Dikma Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈和水体积比为40∶60,每升流动相加3.4g磷酸二氢钾和1.7 g SDS,检测波长345 nm,流速1 mL·min-1,柱温25℃.结果 在线性范围内,脱氢卡维丁和小檗碱的浓度与色谱峰面积呈良好的线形关系,回归方程分别为Y=3 645.2X +47.61(r=0.998 9)和Y=4 172.7X +73.52(r=0.999 2),加样回收率分别为97.9％和98.2％,RSD均在3％以内.结论 该方法准确、可靠,能有效分离和测定岩黄连培养细胞中脱氢卡维丁和小檗碱含量,所建立的指纹图谱相似度评价和方法学考察结果良好,可用于质量控制和定量分析.
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岩黄连的药理作用及临床应用研究进展
通过查阅有关岩黄连研究的文献资料,归纳总结了岩黄连在药理作用及临床应用方面的研究现状,以期为开发利用岩黄连以及进一步研究岩黄连提供参考.
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岩黄连生物碱类成分及其抗氧化活性研究
目的 研究岩黄连Corydalis saxicola的生物碱类成分及其抗氧化活性.方法 应用多种柱色谱法进行分离纯化,根据化合物的波谱分析进行结构鉴定,采用DPPH自由基清除法进行抗氧化活性研究.结果 从岩黄连全草70％乙醇提取物中共分离得到16个化合物,分别鉴定为卡维汀(1)、刺罂粟碱(2)、氢化小檗碱(3)、四氢巴马汀(4)、碎叶紫堇碱(5)、斯氏紫堇碱(6)、原阿片碱(7)、去氢碎叶紫堇碱(8)、脱氢异阿朴卡维汀(9)、小檗碱(10)、去氢分离木瓣树胺(11)、白屈菜红碱(12)、脱氢卡维汀(13)、黄堇碱(14)、异紫堇定碱(15)、深山黄堇碱(16).体外抗氧化活性结果显示岩黄连生物碱对DPPH自由基清除作用较强,抗氧化活性显现浓度依赖性.结论 化合物3、5、8、11、16均为首次从该植物中分离得到.化合物5、16抗氧化活性高,可能是该植物主要的抗炎活性成分.
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岩黄连的抗乙肝病毒活性成分研究
目的 研究岩黄连Corydalis saxicola生物碱中具有抗乙肝病毒活性的化学成分.方法 利用柱色谱法分离纯化岩黄连总生物碱中的化学成分,根据化合物的理化性质与波谱数据进行结构鉴定;利用HepG 2.2.15细胞株对质量分数较高的化学成分进行抗乙肝病毒活性试验.结果 从岩黄连总生物碱中分离鉴定了16个生物碱,分别为二氢血根碱(1)、d-紫堇碱(2)、旋卡文定碱(3)、stylopine (4)、6-丙酮基-5,6-二氢血根碱(5)、二氢白屈菜红碱(6)、四氢巴马汀(7)、adlumidine (8)、(-)-salutaridine (9)、巴马汀(10)、原阿片碱(11)、小檗碱(12)、coptisine( 13)、thalifaurine (14)、dehydroapocavidine (15)和木兰花碱(16).对质量分数较高的化合物S、6、8～11、13、16进行抗乙肝病毒活性试验,结果表明化合物5、8活性一般,化合物11、16活性较弱,化合物6对HBV具有较强的抑制作用,化合物9次之.结论 化合物1、4～6、8、9、13、14和16均为首次从该药用植物分离得到,化合物10的质量分数较高,是该植物的主要成分,化合物6对HBV抑制活性较强,可能是该植物主要的活性成分.
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基于组效关系的壮药岩黄连抑制HSC-T6细胞增殖活性成分辨识研究
目的 建立岩黄连提取物的化学成分与其抑制大鼠肝星状细胞(HSC-T6)作用的组效关系模型,寻找与药效显著相关的活性成分.方法 采用正交设计法提取得到9个岩黄连提取物,通过HPLC法对岩黄连提取物进行成分表征,以共有峰的相对峰面积来表征其相对质量分数;MTT法测定岩黄连提取物抑制HSC-T6细胞增殖活性,以抑制率为评价指标;利用SIMCA-P11.5软件的正交投影偏小二乘法(OPLS)分析,研究共有峰与药效的相关性,根据S-载荷图与变异权重参数(VIP)值辨识显著活性成分;通过MTT法及流式细胞仪验证所筛选成分的活性.采用细胞乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒观察所筛选成分对人正常肝细胞(HL-7702) LDH活性的影响.结果 HPLC法对9个岩黄连提取物进行表征分析结果确定了21个共有峰,其中19、18、13、20、14和16号共有峰(VIP＞1)与岩黄连抑制HSC-T6细胞增殖活性显著相关,并鉴定18、19和20号共有峰代表的化合物分别为脱氢卡维丁、巴马汀和小檗碱.MTT结果显示不同质量浓度脱氢卡维丁、巴马汀及小檗碱对HSC-T6细胞增殖具有明显抑制作用;流式细胞术检测结果也与MTT结果一致,脱氢卡维丁、巴马汀及小檗碱(0.10 mg/mL)处理HSC-T6细胞后的凋亡率分别为42.12％、42.22％、36.73％,明显高于对照组的1.69％ (P＜0.01).细胞毒性实验发现当脱氢卡维丁终质量浓度低于0.15 mg/mL,巴马汀与小檗碱终质量浓度低于0.10 mg/mL时,对HL-7702细胞不具有明显的细胞毒作用.结论 通过组效关系研究首次发现岩黄连提取物中脱氢卡维丁、巴马汀与小檗碱在体外能显著抑制HSC-T6细胞增殖并诱导其凋亡,且在有效质量浓度下不具有明显的细胞毒作用,表明这3种化学成分极有可能是岩黄连抗肝纤维化作用的潜在活性成分且在应用中具备一定的安全性;同时也提示基于组效关系的研究思路可为天然植物药活性成分的辨识提供行之有效的方法.
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岩黄连治疗病毒性肝炎33例疗效分析
2001年5月至11月,我院用岩黄连注射液(广西民间验方、东兰制药厂生产)治疗急、慢性病毒性肝炎38例,其中完成4周疗程,资料完整者33例,为了评价该药的疗效,现对33例病毒性肝炎患者的临床资料进行总结分析.
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岩黄连提取物的药理学研究现状
岩黄连为罂粟科紫堇属植物,文献研究其具有抗肝炎病毒、抗菌消炎、止痛镇静、提高免疫能力、抗肿瘤等作用,其注射液临床上用于急慢性肝炎、肝硬化、肝腹水、肝癌及其他肿瘤的辅助治疗.岩黄连的药理作用机制有待进一步研究,以期能更广泛、更安全地应用于临床.
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HPD-100树脂分离纯化岩黄连生物总碱的工艺研究
目的:研究大孔树脂吸附分离纯化岩黄连生物碱的工艺.方法:采用静态吸附实验考察HPD-100、D101、AB-8等lO种树脂对岩黄连生物碱的吸附效果,筛选出吸附性能较好的树脂,进一步采用固定床吸附法分离岩黄连提取物中生物总碱,探讨主要参数对生物总碱固定床穿透曲线及洗脱曲线的影响.结果:HPD-100树脂吸附性能优于其它所考察的树脂,经HPD-100树脂固定床吸附分离后,岩黄连提取物中生物总碱含量从39%提高到76%、收率达到83%以上;岩黄连生物碱的穿透曲线可以通过Bohart-Adams模型方程拟合,拟合方程能较准确地预测其穿透时间.结论:HPD-100大孔树脂适合于岩黄连生物总碱的分离纯化.
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脱氢卡维汀对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用
目的:研究脱氢卡维汀(YHL-DC)对四氯化碳(CCI4)致小鼠急性肝损伤的影响.方法:YHL-DC预防和治疗给药后观察其对CCl4致急性肝损伤小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和总胆红素(TBIL)的影响,并对肝脏进行了病理组织学及电镜观察.结果:YHL-DC预防和治疗给药均能显著降低急性肝损伤小鼠ALT、AST和TBIL的升高,有效减轻CCl4引起的小鼠肝细胞变性、坏死、爽性细胞浸润和肝细胞超微结构的破坏.结论:YHL-DC对四氯化碳致小鼠急性肝损伤具有保护作用.
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大孔吸附树脂分离岩黄连总生物碱的研究
利用大孔吸附树脂分离岩黄连中的总生物碱,采用静态和动态吸附-解吸附方法,以总生物碱和脱氢卡维丁含量为指标,考察了6种大孔吸附树脂对岩黄连总生物碱的吸附能力,其中D101型大孔吸附树脂的比吸附量和比洗脱量均较高.优化后的提取上艺为:上样药液原药材浓度0.2g/ml,吸附流速为2BV/h,解吸附溶剂为60%乙醇(3BV),所得岩黄连提取物中总牛物碱含量人于60%.
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岩黄连中生物碱的分离和结构鉴定
目的 对中草药岩黄连中的生物碱类成分进行研究.方法 运用高效制备液相色谱技术对岩黄连总碱进行分离纯化,通过波谱数据结合理化性质对所得化合物进行结构鉴定.结果 从岩黄连总碱中分离得到6个单体生物碱,分别是去氢碎叶紫堇碱(1)、脱氢甲卡维丁(2)、药根碱(3)、脱氢卡维丁(4)、盐酸巴马汀(5)和盐酸小檗碱(6).结论 药根碱为首次从岩黄连中分离得到.
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酶法提取岩黄连总生物碱的研究
目的 研究植物提取酶在提取岩黄连总生物碱中的应用.方法 岩黄连药材经酶处理后用乙醇回流提取总生物碱,通过正交实验优化酶处理工艺参数.结果 酶解反应的佳工艺条件为:温度45℃、酶反应时间16 h、pH 5.0、酶用量0.9%.结论 药材经酶处理后再用乙醇回流提取,对总生物碱的提取率比传统的直接乙醇回流提取法的提取率提高约24%,适用于岩黄连总生物碱的辅助提取.
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岩黄连与黄连的薄层色谱比较
岩黄连系罂粟科岩黄连Corgdalis thohctrforin Franch 的全草,生于岩山上,贵州有产,性凉,味微苦,能清热解毒、利湿[1]、止痛止血,用于治疗火眼、翳子、痔疮出血、红痢、急性腹痛等.当地农村把它作为黄连药用.因岩黄连作用与黄连相似,故以黄连作对照,对岩黄连进行了薄层色谱鉴别研究.
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一种黄连伪品的鉴别
近我们发现当地农民栽培的黄连不是<中国药典>收载品,经鉴定后认为是罂栗科植物岩黄连[1]Corydalis thohctrfokia Franch.,其在性状、显微等方面与正品黄连均有差异,现鉴别如下.1 性状 黄连[2]根茎多簇状分枝,弯曲互抱,形如鸡抓,表面黄褐色,有"过桥杆",质坚硬,折断面不平整,皮部暗棕色,木部金黄色,可见放射状纹理,中央为棕色小形的髓,气微,味极苦.岩黄连无根茎,根倒园锥形,肉质,表面黑褐色,有少数须根,质脆,易折断,断面整齐,呈淡黄色,气微,味淡.2 显微 黄连根茎横切面[2]木栓层为数列木栓细胞,皮层较宽,散有鲜黄色椭圆形石细胞,中柱鞘纤维成束或伴有少数石细胞,均显黄色,维管束外韧形,呈断续排列的环,束间形成层不明显,韧皮部外侧可见黄色细长的石细胞,木质部细胞均木化,中央髓均为薄壁细胞.
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岩黄连的药理作用研究进展
药用植物岩黄连的主要有效化学成分为脱氢卡维汀,岩黄连具有抗肝炎病毒、抗菌、止痛镇静、提高免疫功能、抗肿瘤等作用,临床上用于治疗急慢性肝炎、肝硬化、肝腹水、肝癌及其它肿瘤的辅助治疗.临床使用岩黄连注射剂时应加强监测,预防过敏反应发生.岩黄连的药理作用机制有待进一步研究,以便更广泛、更安全地应用于临床.
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阿拓莫兰联合岩黄连治疗慢性乙型肝炎50例
我们于2000年3月～2002年5月采用阿拓莫兰(GSH)联合岩黄连治疗慢性乙型肝炎50例,与单用GSH对照,现报告如下:
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岩黄连的研究进展
岩黄连作为传统中药具有保肝、抗氧化、抗菌、抗炎、抗肿瘤等药理作用.临床常用于治疗急慢性肝炎、病毒性肝炎、高胆红素血症、肝癌及其他肿瘤的辅助治疗.岩黄连的有效成分为岩黄连总生物碱,且成分复杂多样.本文就岩黄连总生物碱的化学成分分析、药理作用、临床应用和药代动力学研究现状进行综述,以期为岩黄连的进一步的开发和更好的临床应用提供参考.
