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QuEChERS样品制备方法应用于LC/M S和LC/UV测定橙汁中多菌灵和其他康唑类杀菌剂
本文讨论了橙汁中康唑类杀菌剂(包括多菌灵)的样品制备策略。首先,使用QuEChERS方法的DisQuE产品进行样品制备,用以检测各种水果、蔬菜和果汁中的杀虫剂含量。结合QuEChERS方法,UPLC/MS/MS可以轻易检测出10μg/L(p p b)包括多菌灵在内的5种康唑类杀菌剂,且无需进行进一步的样品制备操作。QuEChERS提取液可以作为前体样品,然后进一步净化并使用液相色谱UV检测器分析其中ppb水平的多菌灵和其他康唑类杀菌剂目标分析物。利用Oasis MCX小柱进行固相萃取(SPE)可对待测物进行富集,并减少基质干扰。该方法通过使用配备UV检测的液相色谱可完成多菌灵样品在低ppb水平的准确定量。Oasis MCX净化操作虽然不是UPLC/MS/MS分析的必需步骤,却能够减少基质效应而得到更加洁净的提取物。因此,使用QuEChERS方法DisQuE产品制备的样品适用于UPLC/MS/MS直接分析,及经混合模式SPE富集和净化之后的HPLC/UV测定。
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ERG11基因突变介导白假丝酵母菌对唑类药物耐药的研究进展
白假丝酵母菌是健康人群皮肤、黏膜表面共生的微生物,是一种条件致病性真菌.在免疫缺陷患者可引起口腔、阴道黏膜感染或严重的系统性感染,危及生命,如艾滋病(AIDS)患者晚期往往会发生口咽念珠菌病(OPC).
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棘白霉素类抗真菌药米卡芬净治疗侵袭性真菌感染四例
米卡芬净(FK463,商品名米开民)是一种新型注射用棘白霉素类抗真菌药物,通过抑制真菌细胞壁β-(1,3)-D-葡萄糖合成酶,破坏真菌细胞壁而发挥抗菌作用[1],对包括唑类药物耐药的念珠菌属和曲霉菌属具有广谱的抗菌活性.
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他克莫司和来氟米特合用预防大鼠心脏移植急性排斥反应
来氟米特(Leflunomide,Lef)是一种高效的新型免疫抑制剂,属异口恶唑类衍生物,用于自身免疫性疾病的治疗,而他克莫司(FK506)是临床上为有效的免疫抑制剂之一.为探讨两药联合应用的免疫抑制效果,我们用二者的低有效剂量,进行联合用药的实验研究.现报道如下.
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临时配制的伏立康唑滴眼液稳定性研究
真菌性角膜炎占感染性角膜炎的62%,在中国居首位。病原体主要是镰孢菌和曲霉菌,约70%为镰孢菌[1]。以往因缺乏高效的商品化抗真菌滴眼液,治疗效果差、致盲率高。抗真菌药分类有多烯类抗真菌药、唑类抗真菌药、棘球白素类抗真菌药物和嘧啶类、免疫抑制剂类抗真菌药物等。
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抗侵袭性真菌感染药物及先导化合物的研究进展
本文综述了近代抗真菌药物多烯类、唑类和棘白霉素类药物以及新型抗真菌杂环类先导化合物药物的研究现状.先导化合物的应用对于新型抗真菌药物的发展起到了极大的推动作用,其研究会使活性强、抗菌谱广的新型抗真菌药物取得更大的突破.
关键词: 抗侵袭性真菌感染药物 多烯类 唑类 棘白菌素类 杂环类先导化合物 -
HPLC测定人血浆中来氟米特活性代谢产物A77 1726的浓度
来氟米特(leflunomide)是薪型的具有抗炎及免疫抑制作用的异(口恶)唑类衍生物,口服后在肝脏和肠壁中迅速被代谢为该药的活性形式A77 1726,后者可抑制嘧啶核苷从头合成途径中所需的二氢乳清酸脱氢酶的活性,对类风湿性关节炎的治疗效果显著,而来氟米特不良反应较大,且有个体差异,临床十分需要进行个体化用药.为提供临床血浆A77 1726浓度以及药动学参数,本试验采用反相高效液相色谱法,建立了测定血浆中A77 1726含量的快速、准确、灵敏的方法.
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美国FDA批准抗菌药物卢立康唑上市
美国 FDA 近期批准 Medicis 公司的卢立康唑(通用名:Luliconazole ,商品名:Luzu )1%外用乳膏上市,用于局部治疗18岁及以上患者因红色毛癣菌和絮状表皮癣菌引起的趾间足癣、股癣及体癣。
卢立康唑为唑类抗真菌药,其用于皮肤癣菌的确切机制尚不明确,但其通过抑制羊毛甾醇脱甲基酶似可抑制麦角固醇(真菌细胞膜的组成部分,也是羊毛甾醇的对应累积产物)合成,致麦角固醇数量减少。 -
白血病真菌感染的新药与临床治疗分析
目的 探讨白血病真菌感染的新药与临床治疗.方法 选取白血病患者共276例,随机分为对照组与观察组,各138例.对照组患者接受两性霉素B药物治疗,观察组患者接受新唑类药物伊曲康唑治疗,对比2组患者治疗效果.结果 使用伊曲康唑治疗白血病真菌感染患者中有83例发生不良反应,发生率为60.14%,使用两性霉素B治疗白血病真菌感染患者中有60例发生不良反应,发生率为43.48%,2组数据比较,差异具有统计学意义(x2=10.702,P<0.05).结论 新唑类药物可以有效抑制曲霉菌的生长,可以有效预防以及治疗白血病真菌感染,具有安全性及有效性,值得临床应用与推广.
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质子泵抑制剂(拉唑类)药物与雷尼替丁对十二指肠球部溃疡治疗效果比较
十二指肠溃疡是消化系统中的常见病、在我国北方也是多发病之一,好发于气候变化较大的冬春两季.男性发病率明显高于女性,可能与吸烟、生活及饮食不规律、工作及外界压力以及精神心理因素密切相关.
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硝基唑类放射增敏剂作用机理与研发进展
自英国Adams在1963年通过筛选大量肿瘤放射增敏药物后提出放射增敏的亲电子理论以来,对硝基唑类肿瘤放射增敏药物及其相关作用机理的研究已有40多年的历史.已开发出米索硝唑(misonidazole,MISO)等10多个药物[1~9]进行研究,其中不少药物已进行Ⅲ期临床试验.
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043 新型药物为结核病治疗带来希望
在过去的30年里,抗结核药研究进展缓慢.科学家报告,有新作用机制的系列合成药物正在试验中,并已初见成效.这些合成药Nitroimidazopyrans,其结构与抗生素甲硝唑类似,美国的一些研究者发现PA-824,它能杀灭结核杆菌(包括耐药菌珠),对复杂的结核杆菌具有高度特异性,它可杀灭生长期和静止期的菌珠.小鼠和荷兰猪试验表明,口服PA-824,其疗效与同样剂量的异烟肼相似.尽管这一发现另人激动,但英国研究者提示这些药物用于临床尚有许多问题,至少其开发利润不高.Global Alliance建议,抗结核药的发展,其临床实验在规定的时间内可走在理论的前头.但无论谁进行研究都必须依赖于实验基金.目前我们正在寻找可行方案,可能通过授权或实验室之间的合作来完成.如果找到了可行的方案,那么将对结核病的治疗带来新的希望.
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新型免疫抑制剂来氟米特的应用及展望
来氟米特系一种相对低毒的新型异口恶唑类免疫调节剂,口服后经肝脏和肠壁的细胞质和微粒体迅速转化为活性的代谢产物A771726(MI),MI通过抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性从而阻断嘧啶的从头合成途径,影响DNA和RNA的合成;此外MI可抑制酪氨酸激酶的活性和细胞的粘附,并能抑制抗体的产生和分泌.由于该药具有良好的免疫调节作用及较好的安全性,近年来在临床上得到广泛的应用,获得较好的疗效.现将来氟米特在临床上应用情况综述如下.
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奥硝唑与几种常用药物之间存在配伍禁忌
目前,临床上使用的新药较多,很多新药的不良反应、配伍禁忌等信息在药品说明书及相关报道资料中介绍得很欠缺,临床使用过程中,常常会发现一些药物之间新的变化和不良反应.奥硝唑为第3代硝基唑类衍生物,常与其生抗他素联合使用,治疗敏感厌氧菌引起的多种感染及手术前预防感染、手术后厌氧菌感染等,在临床工作,发现奥硝唑注射液与头孢他啶等药物之间存在配伍禁忌,现报告如下.
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甲硝唑抗厌氧菌的临床评价
甲硝唑系硝基米唑类合成药物,曾用于治疗滴虫病、贾第代病、鞭毛虫病和阿米巴病.近十多年来证实它具有强烈抗厌氧菌活性.
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唑类抗真菌药的合成评述
对唑类抗真菌代表性药物酮康唑、特康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、氟康唑和伏立康唑的主要合成方法进行了评述.
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肾移植术后患者白念珠菌分离株的唑类药物敏感性观测
目的了解肾移植术后患者分离的白念珠菌对唑类药物的敏感性.方法参照美国国家临床实验标准委员会(NCCLS)公布的M27-A方案微量稀释法,对我院近年的19株肾移植术后患者的白念珠菌临床分离株进行氟康唑和伊曲康唑药物的敏感性观测.结果19株临床分离株中,发现氟康唑耐药株7株,敏感株8株,剂量依赖的敏感菌株4株;伊曲康唑耐药株9株,敏感株8株,余2株为剂量依赖的敏感菌株.结论目前肾移植患者人群白念珠菌分离株存在严重的唑类药物耐药,而且氟康唑和伊曲康唑之间也存在交叉耐药.
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常见致病真菌唑类耐药基因研究进展
随着唑类抗真菌药物在临床的广泛应用,耐药现象日益突出.真菌耐药基因突变或表达水平的改变是对唑类耐药的主要原因之一,也一直是国内外关注的热点.参与真菌唑类耐药的基因主要涉及影响麦角甾醇合成途径的相关基因,如ERG11、ERG3;药物外排蛋白相关基因,如编码ABC蛋白的CDR基因、编码MFS泵的MDR基因、钙调神经磷酸酶通路的靶基因RTA2基因.然而,一些基因是否介导真菌唑类耐药仍存在争议或证据不足,如白念珠菌的FLU1基因、光滑念珠菌的ERG11基因.不同类型真菌唑类耐药的主导基因也有差异.
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复发性念珠菌性阴道炎患者阴道分离白念珠菌对唑类药物的敏感性试验
目的:研究复发性念珠菌性阴道炎(RVVC)主要的病原菌,即白念珠菌对唑类抗真菌药物的敏感性.方法:对从RVVC患者阴道中分离出的102株白念珠菌,采用美国国家临床实验标准委员会(NCCLS)抗真菌药物敏感试验分会公布的<酵母菌的液基稀释法抗真菌药物敏感试验参考方案>(M-27A方案)进行体外药敏试验.结果:氟康唑(FCZ)对102株白念珠菌的药敏试验示,37株白念珠菌小抑菌浓度(MIC)≥64.000μg/mL,57株MIC>0.125μg/mL、<64.000μg/ML,8株MIC≤0.125μg/mL.伊曲康唑(ICZ)对37株耐FCZ的白念珠菌药敏试验示,35株MIC≥16.000μg/mL,仅2株MIC<16.000μg/mL.结论:①NCCLSM-27A方案操作简便,MIC的一致性及重复性好,可作为体外抗真菌药敏感性试验的一种较好方法.②37株耐FCZ的白念珠菌对ICZ体外药敏试验结果表明,FCZ和ICZ可能具有相似的抗真菌作用机制.
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特比萘芬体外诱导白念珠菌耐药性研究
随着白念珠菌对唑类耐药现象的增多,特比萘芬已被临床应用于念珠菌病的治疗.我们通过特比萘芬不同药物浓度体外诱导白念珠菌耐药菌株,以期为其耐药性研究提供一定的理论依据.