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HPLC法测定中药中盐酸小檗碱时应注意的问题
盐酸小檗碱属于异喹啉类原小檗碱型生物碱,化学名为5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊环[5,6-α)喹嗪盐酸盐二水合物,成品为黄色结晶性粉末;无臭,味极苦.盐酸小檗碱在自然界分布很广,如毛茛科的黄连属和唐松草属、防己科的古山龙属、芸香科的黄柏属、小檗科的小檗属和十大功劳属中均有存在.
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国内异喹啉类生物碱抗心律失常研究近况
目的综述国内近几年来异喹啉类生物碱在抗心律失常方面研究的进展.方法通过检索有关文献资料,进行整理和归纳.结果异喹琳类生物碱主要通过阻滞离子通道,抑制INa,Ik,ICa-L和ICa-T等电流,降低APA,RP和Vmax,延长APD和ERP而发挥抗心律失常作用.结论异喹啉类生物碱具有显著的抗心律失常活性,应用于多种心律失常均有较好的疗效.
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唐松草属植物中生物碱类化学成分和药理作用的研究进展
毛茛科唐松草属植物由于具有较高的药用价值,在我国广泛应用.唐松草属植物的生物碱属于异喹啉类,包括生物碱单聚物如简单异喹啉类、苄基异喹啉类、阿朴菲类、原小檗碱类、吗啡烷类、异帕威类等；此外还存在大量的二聚生物碱,主要类型有双苄基异喹啉类、阿朴菲-苄基异喹啉类、原小檗碱-苄基异喹啉类、阿朴菲-原小檗碱类等；具有抗肿瘤、抗寄生虫、抗血小板聚集、抗矽肺、抗病毒等药理作用.主要对唐松草属植物中生物碱类化学成分和药理作用的研究进展进行综述,为该属植物资源的开发利用提供参考.
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腹腔镜胆囊切除术病人罗库溴铵和阿曲库铵组胺释放效应的比较
罗库溴铵是近年临床上使用的一个中效甾类非去极化型新肌松药,起效较快,体内无积蓄作用,临床研究表明本品无心血管作用[1].阿曲库铵属苄异喹啉类非去极化肌松药,在麻醉诱导期常引起病人心率(HR)和血压的波动.动物实验和临床研究表明,HR和血压的波动与阿曲库铵引起组胺释放有关.本文研究在通过观察腹腔镜胆囊切除术病人给予罗库溴铵和阿曲库铵时血浆组胺、HR和血压的变化,比较其组胺释放效应的差异.
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黄连素的药物相互作用
黄连素(berberine,BER)又名小檗碱,为毛茛科植物黄连根茎中的一种主要生物碱,属异喹啉类,临床常用其盐酸盐糖衣片作为抗菌剂,治疗痢疾杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等引起的肠道感染.近些年来,随其药理学研究的进展,发现黄连素有降压、降血糖、抗心律失常、抗癌等多种新用途,特别是与其他药物联用,具有协同作用.
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新型非去极化肌松药-米库氯铵
米库氯铵(mivacurium chloride)是苄异喹啉类短效非去极化神经肌肉阻滞药,是自1975年savarese等[1] 提出理想肌松药概念以来,符合理想肌松药的一种新型短效非去极化肌松药.肌松药是作用于神经肌肉接头前膜及后膜(终板)烟碱样乙酰胆碱受体的药物.肌松药作用于神经肌肉接头后膜受体,阻滞了神经肌兴奋的正常传递,产生肌肉松弛.目前肌松药作为全麻的基础用药,根据其作用机制不同分为去极化肌松药和非去极化肌松药两大类.去极化肌松药目前国内常用为氯化琥珀胆碱,琥珀胆碱在临床应用中常常出现心律紊乱(包括窦性心动过缓或室性兔逸搏心律等)、肌束震颤、升高血钾、高血压、眼内压及颅内压升高、恶性高热等副作用,这使得琥珀胆碱在一些短小手术中的应用受到一定的限制.而非去极化肌松药又分短效、中效及长效肌松药.我国目前常用的为中长效类肌松药,尤其是以中效肌松药为主,药品相对比较多,包括维库溴铵、罗库溴铵、阿曲库铵、顺式阿曲库铵以及新近出现的短效肌松药米库氯铵等.常用非去极化肌松药插管剂量、补充剂量和持续输注速率见表1[2,3].从表中可以看出我们常的非去极化肌松药多为中长效,临床作用时间多在40-60分钟左右.对于一些短小手术,由于琥珀胆碱的不良反应较多,临床应用受到一定的限制,而米库氯铵作为新型短效非去极化肌松药,具有安全、起效快、作用时间短、恢复迅速、无蓄积作用并且副作用相对较小的肌松药,可以满足更高要求的手术,为了更好,更全面的学习、应用米库氯胺,现综述如下.
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汉防己甲素抗肝纤维化研究进展
汉防己甲素(Tetrandrine; Tet)是从防己科千金藤属植物粉防己(stephania tetrandra smorre)的块根中分离的主要生物碱,其分子式为C33H42N2O6,化学结构属双苄基异喹啉类.药理研究证实,Tet是一种钙离子拮抗剂,主要作用于钙离子通道,影响钙离子的跨膜转运及在细胞内的分布利用.近年来,随着肝脏细胞分离技术及分子生物学的进步,Tet抗肝纤维化的研究已深入到细胞、亚细胞及分子水平.
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苄基异喹啉类生物碱药理作用及机制的研究进展
苄基异喹啉类生物碱是自然界中很重要的一类生物碱,数量多,结构类型复杂.药理学研究已经证实苄基异喹啉类生物碱具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒以及抗血小板凝集、抗心律失常和抗高血压等心血管疾病的多种药理活性,同时该类生物碱还显示出抗菌、肌肉松弛、降血糖、机体自身免疫调节以及中枢神经系统方面的药理作用,临床应用表明了确实的疗效.本文对该类生物碱丰富的药理作用及机制研究进行了综述.
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3,4-二乙氧基苯乙腈的合成
以邻苯二酚为原料,经乙基化、氯甲基化、氰化,并在氰化时以三乙胺为相转移催化剂,制得异喹啉类药物中间体3,4-二乙氧基苯乙腈.总收率69%.
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P-gp影响18F-FDG摄取的体外实验
目的 评价P-gp抑制剂维拉帕米(VER)及GF120918作用后,人乳腺癌细胞株Bcap37和Bcap37/多药耐药蛋白1(MDR1)的18F-FDG摄取变化；探讨18F-FDG摄取与P-gp表达之间的关系.方法 将Bcap37及Bcap37/MDR1细胞分别接种于6孔培养板上,1×106细胞/孔,分成对照组、VER组和GF120918组.分别将18F-FDG、VER及GF120918用不含FBS的RPMI 1640培养基配成37 kBq/ml18 F-FDG溶液、37 kBq/ml 18F-FDG+100 μnol/L VER溶液及37 kBq/ml 18F-FDG+50 μmol/LGF120918溶液,2种细胞株在上述溶液中孵育,分别于10、30、60及120 min分离细胞与培养基,用γ计数仪测量各试管内的放射性计数,计算Bcap37、Bap37/MDR1细胞的18F-FDG摄取率.2种细胞间及同种细胞不同处理组间18F-FDG摄取率比较行t检验.结果 在无抑制剂存在的情况下,孵育10 minBcap37/MDR1细胞中18F-FDG摄取率高于Bcap37细胞,其摄取率分别为(1.88±0.19)％和(1.37±0.18)％(t=7.832,P＜0.05)；孵育60和120 min时Bcap37细胞对18F-FDG摄取率高于Bcap37/MDR1细胞,分别为(2.29±0.23)％、(2.34±0.15)％和(1.47 ±0.14)％、(1.53±0.22)％(t值分别为8.437和8.283,均P＜0.05).给予Bcap37/MDR1细胞VER或GF120918后,60和120 min时18F-FDG摄取率分别为(2.45±0.21)％、(2.46±0.25)％和(2.50±0.24)％、(2.48±0.27)％,较未给抑制剂时明显增加(t值分别为9.032、9.243与8.765、8.803,均P＜0.05).Bcap37细胞在有无抑制剂作用的情况下,18F-FDG摄取率无明显变化.结论 18F-FDG是P-gp的底物之一,Bcap37/MDR1细胞与Bcap37细胞间18F-FDG摄取率差异是由P-gp介导的外排作用引起的,18F-FDG可用于评价肿瘤细胞的P-gp功能.
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盐酸帕洛诺司琼预防含顺铂化疗所致恶心、呕吐的临床观察
目的 通过与格拉司琼比较,观察和评价帕洛诺司琼预防含高度催吐危险化疗药物顺铂所致恶心、呕吐的疗效和安全性.方法 采用随机、交叉、自身对照法,将84例含顺铂化疗方案治疗的恶性肿瘤患者分成两组:A组第1周期用帕洛诺司琼及地塞米松;B组第1周期用格拉司琼及地塞米松;第2周期A、B组交叉使用.止吐方案:帕洛诺司琼0.25 mg,静脉推注d1,d3;格拉司琼3 mg,静脉滴注d1-3;地塞米松10 mg,静脉推注d1-3.观察化疗后7天内恶心、呕吐的情况以及与止吐药相关不良反应.结果 帕洛诺司琼与格拉司琼对化疗后急性呕吐完全控制率分别为77.4％和71.4％,总有效率分别为90.5％和86.9％,差异均无统计学意义(均P＞0.05);帕洛诺司琼与格拉司琼对化疗后延迟性呕吐完全控制率分别为66.7％和47.6％,总有效率82.1％和59.5％,差异均具有统计学意义(均P＜0.05);与止吐药相关不良反应主要为便秘和头痛,两药发生率分别为22.6％和25.0％,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 帕洛诺司琼对预防含顺铂化疗所致的急性呕吐的疗效与格拉司琼相当,但对预防延迟性呕吐的疗效优于格拉司琼,且不良反应发生率低、程度较轻、安全性好.
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HBA对海洛因依赖小鼠免疫功能的影响
目的:采用海洛因依赖小鼠模型,探讨HBA对海洛因依赖动物免疫功能的影响.方法:实验分为正常组,模型组,HBA低剂量组(10 mg/kg)、中剂量组(20 mg/kg)、高剂量组(30 mg/kg)和可乐定组(0.05 mg/kg).除正常组外均皮下注射海洛因,复制海洛因依赖模型.复制模型的同时给药,末次给药后,测定小鼠血清溶血素抗体、巨噬细胞吞噬指数和白细胞介素-2(IL-2)水平.结果:给药组小鼠巨噬细胞的吞噬功能比模型组明显增强(P＜0.05,P＜0.01),溶血素抗体生成明显增加(P＜0.05),血清IL-2水平升高(P＜0.05).结论:HBA可减轻海洛因依赖小鼠免疫功能的下降.
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阿曲库铵粉针剂肌松效应的临床观察
肌松药是全麻的重要辅助药,主要分为去极化和非去极化两大类.阿曲库铵和维库溴铵等新药应用于临床以来,临床肌松药的应用模式有很大影响.其中阿曲库铵属苄异喹啉类,因其独特的Hofmann降解方式可在生理体温和PH条件下代谢消除,而具有对肝肾功能无影响、无蓄积作用等优点,因而在临床上得以广泛应用.但进口阿曲库铵水剂要求在低温下运输、保存,否则影响药物效价、使用不便.部分地区并因此而一度中断对其使用.国产粉针剂阿曲库铵解决了这一困难,本文旨在观察国产粉针剂阿曲库铵的肌松效应及对心血管的影响,并观察临床用量有无不良反应.
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多种中草药单体对脑微血管内皮细胞内罗丹明123积累的影响
目的:寻找新型有效的血脑屏障P-糖蛋白逆转剂.方法:通过测定各化合物对牛脑微血管内皮细胞内罗丹明123积累的影响来考查它们对P-糖蛋白的功能性作用,以此筛选血脑屏障上的P-糖蛋白逆转剂.结果:各化合物浓度依赖性地增加胞内Rh123的累积浓度,作用强弱顺序为:环孢素A(CsA)＞粉防己碱(Tet)＞长春新碱(VCR)≈氟桂利嗪(Flu)＞延胡索乙素(dl-THP)＞蝙蝠葛碱(DRC)＞阿齐霉素(Azi)＞维拉帕米(Vet)≈小檗胺(BBM)＞蝙蝠葛苏林碱(DRS)＞小檗碱(BBR)＞阿霉素(Dox)＞左旋四氢巴马汀(l-THP)＞川芎嗪(TMP).其中CsA、Tet、Ver、Flu、Azi和dl-THP对胞内罗丹明123的累积的影响是可逆的.结论:多种中药单体,如某些异喹啉类生物碱能逆转血脑屏障上P-糖蛋白的功能,而不使血脑屏障上P-糖蛋白的固有水平发生永久性改变.
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多药耐药逆转剂与血脑屏障上P-糖蛋白ATP酶活性间的相互作用
目的:进一步探讨P-糖蛋白(P-gp)与其多种耐药逆转剂间ATP依赖性相互作用的机制.方法:从牛脑灰质中分离得到微血管内皮细胞(BCEC),制成细胞膜,定磷法测定BCEC膜上P-gp ATPase活性.结果:维拉帕米(Ver)、长春新碱(VCR)、阿霉素(Dox)、粉防己碱(Tet)、蝙蝠葛碱(DRC)、小檗胺(BBM)以及蝙蝠葛苏林碱(DRS)增加基础P-gpATPase活性,其Km值分别约为17、5.9、41、2.3、11、23和22 μmol/L.小檗碱(BBR)仅有轻微的激活作用,延胡索乙素(dl-THP)和左旋四氢巴马汀(l-THP)不改变基础P-gp ATPase活性.环孢素A(CsA)抑制基础P-gp ATPase活性;竞争性抑制Ver或VCR激活的P-gp ATPase活性;非竞争性抑制Dox或Tet激活的P-gp ATPase活性.Dox非竞争性抑制Tet-激活的P-gp ATPase活性.结论:各种多药耐药逆转剂与P-gp相互作用的机制及其对P-gp ATPase活性的影响各不相同.CsA、Ver和VCR在血脑屏障P-gp上的结合部位可能是重叠的或者是有相互联系的,而CsA、Dox和Tet与P-gp的结合是相互独立的,并存在各自不同的结合部位.
