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粉防己的化学成分研究
目的:对防己科千金藤属植物粉防己(Stephania tetrandra S.M oore)的化学成分进行研究.方法:采用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法、中低压液相色谱及高效液相色谱法等进行分离地化,并通过其理化性质与波谱数据分析鉴定其化学结构.结果:从粉防己药材提取物中分离得到8个化学成分,分别鉴定为粉防己碱(tetrandrine,1)、防已诺林碱(fangchinoline,2)、氧化防己碱(oxofangchirine,3)、南天竹啡碱(nantenine,4)、异紫堇定碱(isocorydine5)、去氢克班宁(dehydrocrebanin,6)、克班宁(crebanine,7)、氧代克班宁(oxocrebanine,8).结论:化合物6、7、8均为首次从该植物中分离得到.
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常用中药的特殊功用验案
1 薏苡仁治疗皮下脂肪瘤薏苡仁,甘、淡、微寒,归脾、胃、肺、大肠经.具有利水渗湿、除痹、清热排脓、健脾止泻之功.主治水肿脚气,湿热痹痛,肺痈肠痈,淋浊带下,脾虚泄泻等症.现代用薏苡仁治疗慢性肾炎、扁平疣、卵巢囊肿、鞘膜积液、乳腺囊性增生病等屡有报道.笔者在临床实践中,用单味薏苡仁,煮粥食用,治疗皮下脂肪瘤,每获佳效.举例如下:
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黄芪对广防己中马兜铃酸与粉防己中粉防己碱含量的影响研究
目的:从化学角度探查黄芪对广、粉防己的影响机制.方法:采用HPLC法测定广防己及其配伍黄芪水提物中马兜铃酸含量；粉防己及其配伍黄芪水提物中粉防己碱的含量.结果:广防己和广防己配伍黄芪水提物中马兜铃酸转移率分别为86.21％,51.86％；粉防己和粉防己配伍黄芪水提物中粉防己碱转移率分别为56.45％,63.03％.结论:广防己中的马兜铃酸和粉防己中的粉防己碱在水提过程中均有损耗,其配伍黄芪则分别增加和减少马兜铃酸和粉防己碱的溶出率.该结果为黄芪与广、粉防己配伍的减毒、增效作用提供了一定的理解,提示复方汤药制备对药物不同成分溶出的影响是中药配伍机制的重要环节之一.
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粉防己有效成分的药理活性研究进展
对重要粉防己的药理活性进行文献整理与分析.粉防己的主要成分是粉防己碱和防己诺林碱,在中医中常用来作为抗高血压、抗风湿及镇痛药等.近年来,关于其化学研究、药理活性研究均取得了重要进展.粉防己药理研究发现其具有广泛的药理活性,药理实验及临床报道药理活性包括抗肿瘤、抗肿瘤细胞多药耐药、神经保护等多个方面,为粉防己的临床应用提供了丰富的研究资料.通过文献整理,总结了粉防己不同活性成分单体的药理活性及作用机制,为该药临床研究提供理论依据,进而为其开发利用提供依据.
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粉防己多糖与汉中防己多糖间结构特征及抗氧化活性的比较研究
目的:对粉防己多糖(FDT)与汉中防己多糖(HDT)进行比较研究,明确其化学结构与抗氧化活性的异同.方法:采用比色法和气质联用法,对多糖结构进行研究.通过DPPH自由基、羟自由基、超氧阴离子自由基清除实验,探讨其体外抗氧化作用.通过D-半乳糖诱导小鼠衰老模型,以超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)在血清、肝、脑、心中表达为指标,配合肝脏病理切片探讨体内抗氧化作用.结果:FDT与HDT的组成成分与单糖组成存在差异,体外抗氧化实验FDT强于HDT,体内实验FDT与HDT在血清、脏、脑、心中对SOD、MDA、CAT及GSH-Px具有不同影响(P＜0.01,P＜0.05).结论:FDT与HDT存在结构差异,FDT抗氧化作用强于HDT.
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皖赣两省野生粉防己资源调查报告
目的:调查安徽、江西两省的野生粉防己资源现状,为制定政策、采取保护措施提供依据.方法:走访调查和样地调查相结合,将调查所得数据进行整理,综合分析各地资源状况.结果:两省野生粉防己资源都受到较为严重的破坏.结论:应立即采取多种有效措施保护野生粉防己.同时大规模推广人工栽培,保证药材的市场供应,实现资源合理、持续利用.
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粉防己总生物碱的提取与纯化研究
目的:研究粉防己总生物碱的酶法辅助提取和阳离子树脂纯化的方法.方法:以粉防己总生物碱为指标,在单因素试验基础上,利用正交试验设计对粉防己总碱的酶法提取工艺进行了优选.采用阳离子树脂交换法,通过动态吸附与解吸试验,并采用响应面设计优选了佳纯化工艺.结果:佳酶解工艺为:纤维素酶和果胶酶的复合酶用量为2％,pH为4.5,50℃,酶解lh.佳纯化工艺为:采用D001阳离子树脂,上样药液浓度为0.2g/mL,酸度为2％盐酸,体积为5BV,洗脱液为5BV的7％氨水90％乙醇.结论:该提取纯化工艺稳定、可行,效果好.
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粉防己、广防己的鉴别与临床应用
许多地方用药习惯和多种中医药书籍常把广防己、和粉防己混用,外观很相似,乍看起来,难以分辨.但仔细看来仍有区别,而且它们的功能主治是有不同的.
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粉防已专属性对照物质的研究
目的:扩展中草药专属性对照物质(CSPD)的研究;建立粉防己的专属性对照物质并归属其核磁共振氢谱(~1H-NMR)和高效液相色谱(HPLC)特征信号,用于粉防己药材基源鉴定和质量控制.方法:采用规范化的程序获取粉防已专属性对照物质并测定其~1H-NMR和HPLC图谱;通过硅胶柱色谱法分离粉防己专属性对照物质化学成分,鉴定各单体化合物的结构,实现~1H NMR和HPLC图谱的解析.结果:所分析的9个不同来源的粉防已样品中,8个样品的专属性对照物质的~1H-NMR和HPLC图谱有很好的重现性和特征性;另有1个样品与其他样品存在主要成分相对含量的差异.从粉防己专属性对照物质中分得粉防己碱、防己诺林碱、tetrandlrine-2'-N-β-oxide,tetrandrine-2'-α-oxide,(+)荷包牡丹碱、荷包牡丹酮和腺嘌呤等7个成分,经波谱分析鉴定了结构.粉防己专属性对照物质的~1H-NMR和HPLC图谱主要显示粉防己碱和防己诺林碱等双苄基异喹啉生物碱的特征信号.结论:粉防己专属性对照物质的~1H-NMR和HPLC图谱反映了其主要活性成分的结构和整体组成,适用于其基源鉴定和质量评价.
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防己替代广防己之我见
20世纪90年代以来,服用含有马兜铃酸类成分中药导致的肾损害--马兜铃酸肾病(aristolochic acid nephropathy,AAN)成为中药材不良反应的典型受到了广泛的关注.据报道[1],导致肾损害的原因是马兜铃酸在体内的蓄积.为确保群众用药安全,国家食品药品监督管理局决定加强对广防己等6种含马兜铃酸药材及其制剂进行监督管理,其中规定[2]:取消广防己(马兜铃科植物广防己Aristolochia fangchi Y.C.Wu ex L.D.Chou etS.M.Hwang的干燥根)的药用标准,凡国家药品标准处方中含有广防己的中成药品种应于2004年9月30日前将处方中的广防己替换为<中国药典>2000年版一部收载的防己(防己科植物粉防己Stephania tetrandra S.Moore的干燥根).
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汉防己治疗痛经
汉防己为防己科多年生木质藤本植物粉防己的根.味苦辛,性寒.归膀胱、肾、脾经.有祛风湿、止痛、利水之功.主要用于风湿痹痛及水肿,脚气、浮肿之症.且指出汉防己长于利水消肿,木防己长于祛风止痛.吾师用汉防己治疗各类痛经效果甚佳.临床辨明寒热气血,分别配伍使用.或用汉防己、延胡索、五灵脂各10g泡黄酒,每晚睡前服10ml,连服3个月,效果亦佳.
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防己有降血压之功
防己为防己科多年生木质藤本植物,由于产地不同,又有粉防己、广防己、木防己之分,但其清热利水,祛风止痛的功效是一致的.我们用乙醇提取木防己有效成分,配以川芎、薏苡仁制成复方木防己丸,用于治疗高血病伴有关节肿痛的患者,取得了既能降压又能消肿止痛的双重疗效.现介绍1例如下.
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马兜铃酸肾病
一、概述 我国于1964年首次由吴松寒［1］报告了2例病人因服用大剂量木通导致急性肾功能衰竭（ARF），此后陆续有相关的个例报道。国外于1993年比利时学者Vanherweghem 等［2］首先发现2例女性患者，在服“中草药制剂”减肥治疗后，出现进行性肾损害，病理组织学证实为肾间质纤维化。经薄层色谱仪分析发现，胶囊减肥制剂中含马兜铃酸（aristolochic acid，AA），推测系药厂将粉防己与广防己混淆，使含AA的广防己被误用于此药［3］。至1998年已有100余人因服该减肥药导致慢性肾损害，其中1/3已接受肾移植［4］。国外将此类肾疾患称为“中草药肾病”(Chinese herb nephropathy，CHN)［3］，显然这种命名是不恰当的。据初步研究，此类肾疾患主要由 AA所引起，故国内学者建议称为“马兜铃酸肾病”(aristolochic acid nephropathy，AAN)［5］。
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毛细管电泳-电喷雾-质谱-质谱分离鉴定粉防己生物碱
目的以非水毛细管电泳对粉防己甲醇提取物中的生物碱进行分离,并利用在线电喷雾离子阱质谱得到的准分子离子及碎片信息对其进行鉴定.方法使用未涂层毛细管(86cm×75μm ID,紫外检测器距进样端21cm),50 mmo1.L-1醋酸铵-4%HAc-甲醇溶液为运行缓冲液,分离电压为25kV.质谱接口为同轴鞘液接口;电喷雾电压为4.5kV.铝毛细管温度为170℃;鞘液组成为60%异内醇-39%水-1%HAc,鞘液流速为5μL·min.MS-MS的碰撞能量为30%,所要求的小信号计数为1×105.结果与结论毛细管电泳-质谱及质谱-质谱联用技术对粉防己甲醇提取物中生物碱进行了分离鉴定,比传统的根据迁移时间或淌度定性更加准确,可用于研究中药复杂成分.
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常用名称相近中药辨析(续)
18.汉防己VS木防己[汉防己]为防己科多年生藤本植物粉防己的根.功效:利水退肿、祛风除湿.常用于下焦湿热、水肿、小便不利、湿脚气等.[木防己]为马兜铃科藤本植物广防己的根.功效:祛风止痛、行水消肿.常用于风湿性关节炎、高血压病、肾病水肿、膀胱炎、小便不利.
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粉防己与广防己的鉴别及临床应用研究
粉防己与广防己因药名、功效较为相似,常混淆使用.本文在总结近几年文献资料的基础上,从基源、原植物性状、药材性状、显微特征、饮片特征、化学成分等方面,比较两者的相同点与不同点,并对其临床应用进行总结,为澄清药源,保证用药安全提供依据.
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粉防己及其替代广防己的安全性质疑
国家食品药品监督管理局决定,以粉防己替代广防己,但有三点值得注意:1)粉防己中硝基菲类物质的分布特征;2)马兜铃酸Ⅰ以外的其他马兜铃酸类及其衍生物的毒性特性;3)粉防己急性毒性大而快,是否与粉防己与硝基菲类物质叠加的毒性有关.为科学评价粉防己及其替代广防己的安全性提供实验依据.
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共振瑞利散射法测定粉防己中粉防己碱
目的 研究刚果红和粉防己碱的结合反应.建立测定粉防己碱的新方法.方法 pH 4.0 BR缓冲液中,刚果红与粉防己碱通过分子间作用力形成离子缔合物,使λex=λem=380 nm波长的共振瑞利散射信号加强.结果 该方法在0.06～0.1 mg/mL呈线性关系,检测限为0.3μg/mL.对6批粉防己中粉防己碱测定的结果与高效液相色谱法基本一致.平均回收率为98.9%,RSD为1.71%(n=6).结论 此方法灵敏度高,稳定性好,可用于防己中粉防己碱的测定.
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含马兜铃酸的中药辨析
因服用含马兜铃酸的中药,引起恶心、呕吐、水肿、少尿而住进医院的病人,通常被称为"马兜铃酸性肾病",受损肾脏会硬化、缩小,逐渐失去功能,严重的还会因肾衰而死亡.有报道认为马兜铃酸分别存在于木通、防已、青木香、马兜铃、天仙藤等10余种中药.经查阅大量文献资料,笔者认为含马兜铃酸中药主要存在于马兜铃科马兜铃属植物中,而不包括其他科属的粉防己、木防己、川木通及白木通.
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汉防己甲素联合屈洛昔芬逆转K562/A02细胞多药耐药的研究
汉防己甲素(Tetrandrine, Tet)是防己科植物粉防己的主要活性成分,研究表明它可以调节多种P-糖蛋白(P-gp)介导的多药耐药(MDR)细胞株的耐药性[1].屈洛昔芬(Drolo-xifene, Drol)是他莫昔芬的衍生物,比他莫昔芬作用强、不良反应小.为探讨Tet和Drol联合逆转MDR作用,观察了Tet和Drol单独或联合对K562/A02细胞的体外耐药逆转作用.
