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2-(3-丁炔酰胺基苯基)苯并噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
以4-氟-3-硝基苯甲酸为起始原料,通过两条合成路线,经5～7步反应得到20个全新的2-(3-丁炔酰胺基苯基)苯并噻唑类化合物.目标化合物的结构经1H NMR和HR-MS鉴定.采用MTT法考察了其对5种肿瘤细胞株(HCT116、Mia-PaCa2、U87-MG、A549、NCI-H1975)的抗增殖作用,结果表明大部分化合物选择性地对其中的3种肿瘤细胞具有明显的抗增殖活性,其中化合物14c对人脑胶质母细胞瘤U87-MG细胞、化合物14h对结肠癌HCT116细胞的IC5o值均在1×10-8 mol.L-1数量级水平,在此基础上对该类化合物进行了初步构效分析.
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新型含芳基哌嗪的苯并噻唑衍生物的设计、合成及活性研究
应用生物电子等排原理,设计并合成了两类共24个含芳基哌嗪的苯并噻唑衍生物.采用MTT法评价了化合物对4种癌细胞和2种正常细胞的抗增殖作用.结果表明,大部分化合物对于癌细胞的增殖都有一定程度的抑制作用,其中化合物Ⅱ2、Ⅱ3、Ⅱ6和Ⅱ7对HepG2和HeLa229细胞具有较强的抗增殖作用,其IC50值分别为1.6～4.5 μmol·L 1和2.5～5.3 μmol.L-1;苯环对位引入氰基的化合物(Ⅰ4、Ⅰ8、Ⅰ12、Ⅱ4、Ⅱ8、Ⅱ12)对AsPC-1细胞具有较好的抗增殖作用,IC50值为5.2～11.3 μmol·L-1,在此基础上初步探讨了此类化合物的构效关系.
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苯并噻唑衍生物抗肿瘤活性研究进展
杂环化合物的生物活性研究一直受到药物化学家的重视.苯并噻唑属于苯环并五元杂环,其衍生物易于合成,已被广泛应用于抗肿瘤尤其是具有分子靶向性抗肿瘤药物的研发.苯并噻唑衍生物可以通过多种途径发挥抗肿瘤作用,如激酶抑制、诱导凋亡、作用于DNA等.本文简要综述了近几年(2010～2014年)苯并噻唑衍生物在抗肿瘤药物研究方面的一些新发现.
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海洋细菌Bacillus sp.次生代谢产物的分离与鉴定
目的 研究1株海洋细菌Bacillus sp.(No.DY1979)的次生代谢产物.方法 采用各种色谱手段进行分离和纯化,根据各种光谱技术对单体化合物进行结构鉴定.结果 分得12个化合物,分别鉴定为2,2'-二硫代二苯并噻唑(2,2'-dibenzothiazolyl disulfide,1)、2(3H)-苯并噻唑酮(2(3H)-benzothiazolone,2)、环(甘-脯)二肽(cyclo(Gly-Pro),3)、环(亮-脯)二肽(cyclo(Leu-Pro),4)、环(甘-丙)二肽(cyclo(Gly-Ala),5)、色氨酸(tryptophan,6)、1,2,3,4-四氢-3-羧基-2-卡波林(1,2,3.4-tetrahydro-3-carboxy-2-carboline,7)、胸腺嘧啶(thymine,8)、尿嘧啶(uracil,9)、苯乙酸(phenyla-cetic acid,10)、邻苯二甲酸二异丁酯(1,2-benzenedicarboxylic acid diisobutyl ester,11)、邻苯二甲酸二正丁酯(1,2-benzenedicarboxylic acid dibutyl ester,12).结论 化合物1、2为含硫含氮的杂环类化合物,化合物1为细菌中首次分离,化合物2曾从另一株海洋细菌中分离得到;化合物3～9为含氮成分,其中化合物3～5为常见的细菌代谢产物环二肽,化合物6、7属氨基酸及其衍生物.
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头孢他啶活性硫酯的制备
头孢他啶活性硫酯(1),化学名为2-[(2-氨基噻唑-4-基)-(苯并噻唑-2-基硫基羰基)-亚甲胺氧基]-2-甲基丙酸叔丁酯,是制备抗菌剂头孢他啶(ceftazidime)的重要中间体[1].本研究参考文献[2-4],用2-[(2-氨基噻唑-4-基)羧基亚甲胺氧基]-2-甲基丙酸叔丁酯(2)和二硫二苯并噻唑(3)反应制得1(图1),优化了反应溶剂及投料量配比,确定用甲苯为溶剂,2-3-三苯基膦-三乙胺为1∶1.16∶1.16∶0.4,收率85.4%,纯度99.3%(HPLC法).
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11C-PIB PET对阿尔茨海默病的诊断价值
一、[N-甲基-11C]-2-[4'-(甲氧基)苯基]-6-羟基苯并噻唑(11C-PIB)的研究背景2007年美国国家健康研究所(NIH)公布有4500万美国人患阿尔茨海默病(AD),绝大部分年龄在60岁以上.患该病的风险随着年龄的增加而相应增大,普通人群中65～74岁者患病率为5%,65岁以上患病率每5年增加1倍,85岁以上将近半数患该病.轻度认知障碍(MCI)患者有约50%每年以10%～15%的比率发展为AD[1].
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2-(芳基哌嗪)乙酰氨基-5-取代-苯并噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性
目的 合成新型苯并噻唑衍生物并研究其抗肿瘤活性.方法 以3-取代苯胺为原料合成系列2-(芳基哌嗪)乙酰氨基-5-取代-苯并噻唑衍生物,采用MTT法测试了化合物对肿瘤细胞的抑制作用.结果 合成了12个新的苯并噻唑衍生物,化合物结构经1H-NMR、ESI-MS和元素分析确证.结论 多数目标化合物对5种肿瘤细胞株具抗增殖作用,部分化合物显示出与阳性对照药物5-氟尿嘧啶相当的抗肿瘤活性.
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水相中微波辐射下铜催化合成苯并噻唑衍生物
目的：用微波辐射催化法在水相中合成苯并噻唑化合物。方法在150 W微波辐射条件下，以CuCl2和菲啰啉为催化剂，2-碘芳烃、芳醛和硫化钠在100℃水相中反应30 min得到目标苯并噻唑化合物。结果合成得到9个相应的苯并噻唑化合物，均通过1 H NMR、13C NMR和质谱确认结构，高收率为94％。结论使用微波辐射法水相中合成目标产物，与传统方法相比，避免使用大量有机溶剂对环境造成污染，且具有时间短、收率高的优点。
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Aβ斑块显像剂苯并噻唑衍生物的11C标记
合成苯并噻唑(BTA)的前体--对胺基苯并噻唑(APBT),并用改良法11C-CH3I标记APBT,制得11C-BTA-1;观察了11C-BTA-1在正常小鼠体内的生物分布,以考察该标记物作为Aβ班块显像剂的可能性.结果显示,标记方法改良后,11C-BTA-1的标记率提高到58%;正常小鼠的摄取11C-BTA-1较高,2 min全脑摄取为3.81±0.34%ID;非特异区清除快,2 min和30 min时的脑摄取比为10.以上结果提示,11C-BTA-1有望用于诊断早老性痴呆的Aβ斑块显像剂.
关键词： 阿尔茨海默病(AD) 11C标记 β-淀粉样蛋白 苯并噻唑 -
两种苯并噻唑及其衍生物的合成
该文以间,对硝基苯胺作为起始原料,合成了两种苯并噻唑及其衍生物,对其合成条件进行优化,并对产物进行熔点测试和元素确认分析.
