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cIDPRE及其类似物的微波辅助合成优化
本文发展了采用一种微波辅助分子内环合制备环腺苷二磷酸核糖(cADPR)类似物-N1-乙氧基甲基-环肌苷二磷酸核糖(cIDPRE)的新合成工艺.新合成路线以异亚丙基保护的肌苷为起始原料,经取代、磷酸化、微波辅助分子内环合及异亚丙基脱除得到目标化合物,改进后的合成工艺路线短,效率高.微波辅助分子内环合方法同时适合8 -NH2,8-Br取代的cIDPRE衍生物的合成.
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咪唑酮类化合物的微波辅助合成与抗肿瘤活性研究
目的 设计、合成14个咪唑酮类化合物并进行抗肿瘤活性研究.方法 运用微波辅助方法完成咪唑酮类新化合物的合成,采用MTT法测定目标化合物体外抑制多种肿瘤细胞的增殖活性,并初步探究其构效关系.结果与结论 化合物15c、15e等在体外抑制SGC-7901等瘤株增殖实验中呈现较好活性,其IC50 <10 μmol·L-1,为进一步的研究奠定了基础.
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香豆素类基本骨架化合物的微波辐射辅助合成
目的 合成香豆素基本骨架化合物.方法 在微波辐射和氨基磺酸的催化作用下经Pechmann反应得到相应产物,其结构经IR、1H-NMR波谱确证.结果与结论 合成了8个苯并吡喃酮类化合物,反应收率74%~95%.微波辐射辅助可以缩短反应时间,提高反应效率,减少溶剂的使用.实验结果显示,氨基磺酸是Pechmann反应的良好固体酸催化剂.
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微波辅助合成红霉素环11,12-碳酸酯
在无相转移催化剂存在的条件下红霉素、碳酸乙撑酯及碳酸钾(物质的量之比为1:5:1.5)于溶剂二氧六环中,经微波照射直接合成了红霉素环11,12-碳酸酯,其结构经MS和1H-NMR谱确证.与常规的制备方法相比,该方法更加简便、有效.
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微波辐射技术合成香豆素-3-甲酸乙酯的研究
目的 考察微波辐射方法合成香豆素-3-甲酸乙酯与传统方法合成相比有无优势以及能否在无溶剂条件下采用微波辐射方法合成香豆素-3-甲酸乙酯.方法 采用传统与微波辐射两种方法,在有机碱的催化作用下经Knovengel反应得到相应产物,其结构经IR、1H NMR波谱确证.结果 反应得到了目标化合物,收率在75%以上.结论 微波辐射辅助合成可以缩短反应时间,提高反应效率,且可以节省溶剂.
关键词: 微波辅助合成 水杨醛 丙二酸二乙酯 香豆素-3-甲酸乙酯 Knovengel反应 -
Cu+/脯氨酸锂催化微波辅助合成苯并咪唑并喹喔啉衍生物的研究
目的:用微波辐射催化法合成苯并咪唑并喹喔啉衍生物。方法在120 W微波辐射条件下,以碘化亚铜和脯氨酸锂为催化剂,N-对甲苯磺酰基-2-碘苯胺和2-氯甲基苯并咪唑在110℃二甲基甲酰胺中反应30 min得到苯并咪唑并喹喔啉及其衍生物。结果发现一种合成苯并咪唑并喹喔啉衍生物的新方法,获得7个相应的苯并咪唑并喹喔啉化合物,均已通过1 H NMR、13 C NMR和质谱确认结构,高收率为94%。结论微波辐射法Cu+/脯氨酸锂催化合成吡咯[1,2-α]喹喔啉,与传统方法比较,具有时间短、收率高的优点。
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水相中微波辐射下铜催化合成苯并噻唑衍生物
目的:用微波辐射催化法在水相中合成苯并噻唑化合物。方法在150 W微波辐射条件下,以CuCl2和菲啰啉为催化剂,2-碘芳烃、芳醛和硫化钠在100℃水相中反应30 min得到目标苯并噻唑化合物。结果合成得到9个相应的苯并噻唑化合物,均通过1 H NMR、13C NMR和质谱确认结构,高收率为94%。结论使用微波辐射法水相中合成目标产物,与传统方法相比,避免使用大量有机溶剂对环境造成污染,且具有时间短、收率高的优点。
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吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物的微波辅助合成
目的 合成吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物并优化其工艺.方法 微波辅助Michael加成、环合、Fischer吲哚合成.结果 合成了6个吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物.结论 微波能缩短反应时间,提高Michael加成和Fischer吲哚合成反应的收率.
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微波辅助高效合成N,O供体型杂环化合物
目的 寻求具有药理活性的N,O供体型杂环化合物的高效合成方法.方法 采用微波辅助和传统合成法对比合成N,O供体型杂环化合物.并利用1H NMR、13CNMR、FT-IR等现代分析手段对其结构进行鉴定.结果 与传统方法相比,微波法能简便、快速、高效地合成N,O供体型杂环化合物.结论 为N,O供体型杂环药物分子的合成提供了一条高效的新途径.