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米非司酮对子宫肌层组织雌激素孕激素受体的影响研究
子宫肌瘤是卵巢甾体激素依赖性肿瘤,在子宫肌瘤组织中,已发现有雌激素受体(ER)和孕激素受体(PR),并明显高于子宫肌层组织.40岁以上的妇女患有子宫肌瘤的发生率约占30%左右.米非司酮是一种新型的抗孕激素,无雌激素、孕激素、雄激素以及抗雌激素活性.米非司酮可缩小子宫肌瘤的体积.本研究讨论米非司酮对于宫肌瘤和子宫肌层组织中雌激素、ER、PR的影响,并研究米非司酮治疗子宫肌瘤的机制.
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7-甲基异炔诺酮的基础研究及临床应用进展
7-甲基异炔诺酮(Tibilone,产品名利维爱)是荷兰欧加农公司于60年代合成的激素替代治疗(HRT)药物,口服后在体内代谢为3种不同产物,兼有雌激素、孕激素和雄激素活性。有别于传统的口服HRT药物,7-甲基异炔诺酮对围绝经期症状和预防骨质丢失有效,但无需加服孕激素,阴道出血率较低,对骨、子宫内膜、乳腺及心血管具有组织特异性。 一、7-甲基异炔诺酮的结构与体内代谢 7-甲基异炔诺酮是一种兼有雌、孕、雄激素特性的单一化合物,结构类似于19-去甲睾酮衍生物,口服后吸收迅速,90 min即可达到峰值浓度,在肝脏被代谢为3种甾体分子:Δ4异构体、3α-OH、3β-OH,半衰期大约是45 h,从肾脏以非活性形式排出。动物实验表明,7-甲基异炔诺酮的雄激素活性是甲基睾酮的1/20;孕激素活性为炔诺酮的1/8,雌激素活性为炔雌醇的1/10。3种代谢产物在体内的作用机理不仅与其分子结构有关,也与其对雌激素受体(ER)、孕激素受体和雄激素受体的不同亲和力有关。Δ4异构体主要经子宫内膜特异性代谢产生,没有雌激素活性,因而不刺激子宫内膜;3α-OH、3β-OH对绝经症状、骨骼、泌尿生殖道表现为雌激素活性,对乳腺组织表现为抗雌激素活性,即表现为组织特异性特点。
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大豆异黄酮与乳腺癌关系研究进展
大豆异黄酮是大豆生长过程中形成的次生代谢产物.由于大豆异黄酮与雌激素分子结构相似,在不同的体内激素条件下既可表现为弱雌激素活性(约相当于雌二醇效果的1/102~1/105),又可表现为抗雌激素活性,因此,又称其为女性雌激素水平调节器(SERMs),并被广泛用于预防和治疗女性更年期综合征[1].
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临床应用米非司酮的几点体会
米非司酮别名息隐、含珠停,为人工合成的甾体类化合物,是炔诺酮衍生物,为新型抗孕激素药.其与黄体酮受体的亲和力是孕酮的5倍,与糖皮质激素受体的结合力是地塞米松的3倍,与雄激素受体的结合力是睾酮的1/4,无雌激素、雄激素及孕激素活性,无抗盐皮质激素及抗雌激素活性,有微弱的抗雄激素活性.故临床不仅将其应用于早孕终止妊娠、引产,还应用于异位妊娠、子宫内膜异位症、子宫肌瘸、更年期功能性子宫出血的治疗和催经止孕、紧急避孕、妇产科手术操作等多方面.
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植物雌激素与人体健康
植物雌激素(Phytoestrogen)是指某些能结合并激活哺乳类动物及人类的雌激素受体,从而具有雌激素样和或抗雌激素活性的植物活性成分.1979和1982年分别在灵长目和人类尿中发现了植物雌激素,其对人体机能的重要作用和健康意义受到广大学者的关注.现就植物雌激素与人体健康的关系做一简要综述.
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植物雌激素与乳腺癌关系研究进展
植物雌激素(PE)是指某些能结合并激活哺乳类动物及人类的雌激素受体,从而具有雌激素样和/或抗雌激素活性的植物活性成分[1],是一类天然的存在于植物中的非甾体类化合物,为杂环多酚类化合物.
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米非司酮保守治疗异位妊娠20例临床分析
米非司酮为新型抗孕激素,并无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性,它可抗早孕,使妊娠流产,本文就我院米非司酮保守治疗异位妊娠20例临床资料进行分析.
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浅谈米非司酮配伍米索前列醇在妇产科中的应用价值
米非司酮(Mifepristone )为新型抗孕激素,并无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性,能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合,对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,对受孕动物各期妊娠均有引产效应,可作为非手术性抗早孕药.在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响.由于该药不能引发足够的子宫活性,单用于抗早孕时不完全流产率较高,但能增加子宫对前列腺素的敏感性,故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的副作用,又可使完全流产率显著提高(达95%以上).
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植物雌激素非内皮依赖性的血管舒张作用机制研究
植物雌激素(phytoestrogen,PE)是指来源于植物,结构与雌激素相似,能结合并激活哺乳动物和人类的雌激素受体(e-strogen receptor,ER)而具有雌激素样和抗雌激素活性的杂环多酚类化合物.