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中国已婚育龄妇女口服避孕药使用和计划供应趋势(一)
采用合成孕激素作为口服避孕药约有50年的历史.1956年美国Pincus G和Chang MC(张明觉)等人首次合成异炔诺酮,并在波多黎各进行了临床试验[1].1960年,美国食品药品管理局(FDA)审查通过的第一种商品名为Enovid-10的口服避孕药面市,因其避孕效率高,很快被世界许多国家普遍采用.
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7-甲异炔诺酮联合米索前列醇在绝经后取宫内节育器
宫内绝育器在中国应用广泛,但一些绝经后妇女由于内分泌激素水平变化,宫颈萎缩变硬,致使取环困难.本院采用7-甲异炔诺酮(商品名利维爱)联合米索前列醇应用于绝经后取环,取得了良好效果,现报告如下.
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7-甲基异炔诺酮的基础研究及临床应用进展
7-甲基异炔诺酮(Tibilone,产品名利维爱)是荷兰欧加农公司于60年代合成的激素替代治疗(HRT)药物,口服后在体内代谢为3种不同产物,兼有雌激素、孕激素和雄激素活性。有别于传统的口服HRT药物,7-甲基异炔诺酮对围绝经期症状和预防骨质丢失有效,但无需加服孕激素,阴道出血率较低,对骨、子宫内膜、乳腺及心血管具有组织特异性。 一、7-甲基异炔诺酮的结构与体内代谢 7-甲基异炔诺酮是一种兼有雌、孕、雄激素特性的单一化合物,结构类似于19-去甲睾酮衍生物,口服后吸收迅速,90 min即可达到峰值浓度,在肝脏被代谢为3种甾体分子:Δ4异构体、3α-OH、3β-OH,半衰期大约是45 h,从肾脏以非活性形式排出。动物实验表明,7-甲基异炔诺酮的雄激素活性是甲基睾酮的1/20;孕激素活性为炔诺酮的1/8,雌激素活性为炔雌醇的1/10。3种代谢产物在体内的作用机理不仅与其分子结构有关,也与其对雌激素受体(ER)、孕激素受体和雄激素受体的不同亲和力有关。Δ4异构体主要经子宫内膜特异性代谢产生,没有雌激素活性,因而不刺激子宫内膜;3α-OH、3β-OH对绝经症状、骨骼、泌尿生殖道表现为雌激素活性,对乳腺组织表现为抗雌激素活性,即表现为组织特异性特点。
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口服避孕药的安全性评价
人类第一个合成的孕激素是异炔诺酮,自上世纪50年代口服避孕药问世以来,始终是节育的重要手段,全球有超亿妇女服用过该类药物,市场年销售额高达30亿美元.
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急性间歇型血卟啉病多次误诊1例
1 临床资料患者女,42岁.因反复左下腹疼痛,呕吐2年,四肢活动障碍2天于1998年2月15日入院.患者于1996年1月3日突然出现左下腹部疼痛,呈持续性、伴恶心、频繁呕吐,在本院诊断为"急性胃肠炎",应用丁胺卡那霉素,654-2等治疗3天好转.2个月后又突然出现剧烈左下腹部疼痛,伴大汗,考虑为"宫外孕,卵巢破裂",做腹透、子宫附件B超示正常,疑为"子宫内膜异位症",服异炔诺酮治疗2天,症状缓解,以后每2个月出现1次,程度不一.
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7-甲异炔诺酮防治老年女性再发性尿路感染和张力性尿失禁的随访结果分析
老年女性再发性尿路感染(urinary tract infection,UTI)及张力性尿失禁(stress urinary incontinence,SUI)是临床常见而又棘手的问题.在60岁以上的女性中50%存在泌尿生殖系统症状[1],而UTI和SUI是其常见的症状.
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甲基异炔诺酮对20例绝经期子宫肌瘤妇女的影响
子宫肌瘤组织中的雌、孕激素受体及其mRNA表达数量多于正常子宫肌纤维组织,因此患子宫肌瘤的妇女绝经期雌激素替代治疗(HRT)受到限制.我们对自然绝经一年以上的妇女,应用甲基异炔诺酮(商品名利维爱)行HRT治疗,观察血浆内分泌素及子宫肌瘤的变化,以明确利维爱对绝经期合并子宫肌瘤的妇女行HRT的可行性和安全性.
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7-甲基异炔诺酮改善绝经期症状疗效观察
我们用7-甲基异炔诺酮治疗绝经后更年期综合征作为治疗组(HRT组),用中成药及对症治疗作为对照组,观察7-甲基异炔诺酮改善绝经期症状疗效.
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两种剂量的7-甲异炔诺酮对60例绝经后妇女症状控制的比较
目的:探讨两种剂量的7-甲异炔诺酮(0rgOD14,利维爱)对绝经症状控制的比较.方法:60例绝经后妇女随机分为两组:①A组30例,每日口服7-甲异炔诺酮2.5 mg.②B组30例,隔日口服7-甲异炔诺酮2.5 mg,共6个月.观察服药前后的Kupperman评分变化及血雌二醇、促卵泡激素水平的改变.结果:两组服药后绝经症状明显改善,Kupperman评分明显降低(P<0.01),雌二醇水平显著上升(P<0.01),促卵泡激素水平明显下降(P<0.05),而两组之间差异无显著性.结论:7-甲异炔诺酮可有效地控制绝经症状,每日口服2.5 mg并不比隔日口服2.5 mg有较好的控制效果(除控制失眠外),故推荐隔日口服2.5 mg 7-甲异炔诺酮.
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安宫黄体酮保胎会致畸吗?
问:安宫黄体酮保胎是否会引起胎儿先天畸形?答:在70年代后期及80年代初期,曾有妊娠早期使用孕激素引起胎儿畸形的报道,尽管文献更多支持的是19-去甲基睾丸素的衍生物(炔诺酮,异炔诺酮).由于可能伴有先天畸形,且有14例的胎儿生殖器不明确已报告给FDA,FDA决定对所有孕激素取消用于与妊娠相关的指征[1].