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抗疟药本芴醇的合成新路线
目的:设计了抗疟药本芴醇(I)的5步合成新路线.方法:该合成路线是以工业芴(II)为原料,经氯化制得2,7-二氯芴(III),III经氯乙酰化得到2,7-二氯-4-氯乙酰芴(IV),IV再经环氧化反应,依次与二正丁胺和对氯苯甲醛缩合制得I.结果:本文用化学方法及光谱分析证明,III进行酰化反应时,乙酰基和氯乙酰基主要进入芴环的4位,从而确立了本路线的可信性.结论:用新路线合成的I与老路线合成的本芴醇相比,二者的理化性质完全一致,生物效价也一致.
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Sir2基因家族与心血管疾病相关通路
Sir2(silent information regulator 2)基因家族是一类NAD+依赖型组蛋白去乙酰化酶.其蛋白质结构包含1个由开放型α/β结构域和1个Rossmann折叠结构组成的大的结构域,以及由3个反平行的β-折叠、两个α-螺旋和1个FGE环组成的1个小的结构域.Sir2去乙酰化反应与NAD+分解、NAM和2-O-乙酰-ADP-核糖生成相偶联[1].早发现Sir2是酵母菌基因组中调控重复DNA序列沉默的所需基因,随后发现哺乳动物有SIRT1~SIRT7共7种Sir2同源蛋白,它们通过参与转录沉默、染色体稳定、重组抑制、DNA修复等生物学过程,在心血管疾病、衰老、能量代谢性疾病等的发生发展过程中具有重要作用,其中SIRT1、SIRT3和SIRT7与心血管疾病关系紧密[2].
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生产非那西汀二硫还原法佳反应条件探讨
非那西汀(对乙氧基乙酰苯胺)为白色闪光鳞片状结晶粉未、具有解热镇痛作用.非那西汀由对硝基氯化苯经烃化反应、还原反应、乙酰化反应而得.还原反应即为二硫还原法,反应一直收率偏低、单耗较高,中间体质量不够稳定,影响了非那西汀总收率,由于上述原因,促使我们对部分工艺进行改进;经过多次试验,收率有所提高.又经过50个批次的正式生产,表明该工艺可行,收率较高,产品质量好且稳定.
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对甲硫基苯乙酮的合成工艺研究
目的:研究罗非昔布中间体对甲硫苯乙酮的合成,考察不同反应温度、反应时间对收率的影响.方法:采用茴香硫醚为原料,经Friedel-Crafts乙酰化反应并精制得对甲硫基苯乙酮.结果:在选择一个合适的配料比下控制反应温度、反应时间,收率可达98.3%.结论:该合成方法工艺条件的考察可使对甲硫基苯乙酮的工业化生产成为现实.
关键词: 甲硫基苯乙酮 茴香硫醚 Friedel-Crafts 乙酰化反应 -
N-乙酰基转移酶2基因与染发皮炎的关系
染发皮炎是由染发剂引起的急性炎症反应,对苯二胺是导致染发皮炎主要的致敏原之一.N-乙酰转移酶(NAT)催化芳香胺类和肼类物质的乙酰化反应.NAT基因定位于人类染色体8p21.3-p23.1,包含编码NAT功能蛋白的NATI、NAT2基因和无编码功能蛋白的NATP假性基因.
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人 ARD1在肿瘤发生发展中的作用研究进展
蛋白质的乙酰化修饰是由一类乙酰基转移酶完成的,已发现的乙酰基转移酶家族成员10多个,它们各自的作用靶分子有所不同,其生理意义也有所不同。 ARD1( arrest defec-tive 1, ARD1)基因是 N-乙酰基转移酶( N -acetyltran -sferase,NAT)家族成员之一[1],近年来逐渐成为研究的热点。 ARD1基因初在酵母细胞中发现它与NAT1基因结合,生成NatA复合体,催化细胞内多种蛋白质乙酰化。其中NAT1是乙酰化的催化亚基,ARD1是调节亚基[2-3]。但近的报道认为ARD1蛋白单独也可能具有催化蛋白的乙酰化反应的活性[4]。人 ARD1( human arrest defective 1, hARD1)在人类多种肿瘤疾病研究中,从基因至蛋白水平的研究均有所涉及,但现有实验结果提示,hARD1活性调节有着多样性,其对肿瘤发生发展的作用尚不清楚,有待深入研究。