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氯乙酰化反应文献资料
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抗疟药本芴醇的合成新路线
目的:设计了抗疟药本芴醇(I)的5步合成新路线.方法:该合成路线是以工业芴(II)为原料,经氯化制得2,7-二氯芴(III),III经氯乙酰化得到2,7-二氯-4-氯乙酰芴(IV),IV再经环氧化反应,依次与二正丁胺和对氯苯甲醛缩合制得I.结果:本文用化学方法及光谱分析证明,III进行酰化反应时,乙酰基和氯乙酰基主要进入芴环的4位,从而确立了本路线的可信性.结论:用新路线合成的I与老路线合成的本芴醇相比,二者的理化性质完全一致,生物效价也一致.
