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底物竞争文献资料
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盐酸厄洛替尼合成路线图解
盐酸厄洛替尼(erlotinib hydrochloride,1),化学名为N-(3-乙炔基苯基)-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺盐酸盐,是美国OSI Pharmaceuticals公司开发的4-氨基苯基喹唑啉类口服抗肿瘤药,2004年美国FDA批准上市,临床用于治疗胰腺癌和转移性非小细胞肺癌.本品系小分子酪氨酸激酶抑制剂,靶向可逆并选择性作用于酪氨酸激酶表皮生长因子受体亚型(EGFR-TK),其作用机制是在细胞内与底物竞争,抑制EGFR-TK磷酸化,阻断肿瘤细胞信号的转导,从而抑制肿瘤细胞生长,诱导其调亡[1,2].
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来曲唑在促排卵中的应用进展
来曲唑(Letrozole,LE) 化学名为4,4-[(1H-1,2,4- 三唑-1- 基)- 亚甲基]- 双- 苄腈,它是一种具有高度特异性的非甾体类芳香化酶抑制剂.它通过与亚铁血红素中的铁原子以离子键形式可逆性地结合,与内源性底物竞争芳香化酶活性位点,从而可逆地抑制该酶的活性,选择性抑制雌激素的生物合成,有效阻断雄烯二酮及睾酮向雌激素转化.