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正辛基苯基文献资料
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芬戈莫德合成路线图解
芬戈莫德(fingolimod,1),化学名为2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐,是诺华公司研发的一种免疫抑制剂,是将子囊菌冬虫夏草的有效成分多球壳菌素(ISP-1)进行结构改造而成[1],意在减少ISP-1的毒性并改善它的理化性质,并终明确了其具有免疫抑制活性所必需的化学结构[2].本品主要有两种作用机制:一是可以改变淋巴细胞的归向,改变细胞间黏附分子-1的合成及表达,可能通过改变Bc1-2/Bax的比值诱导淋巴细胞凋亡[3];二是调节神经细胞的S1P受体[4].2010年美国FDA批准上市,商品名Gilenya,临床用于治疗复发型多发性硬化症.