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国外医药信息
从Cimicifuga simplex Wormsk根中分离得到2个新的9,19-cycloartenol glycosides作者从Cimicifuga simplex Worms的乙酸乙酯提取物中分离得到2个新的环阿屯醇三萜皂苷,并评价了其体外免疫抑制活性。
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牛白藤的化学成分及其免疫抑制活性研究
研究茜草科耳草属植物牛白藤Hedyotis hedyotidea(DC.) Merr.干燥藤茎的化学成分及免疫抑制活性,为进一步开发利用牛白藤提供依据.以硅胶、凝胶柱色谱、制备高效液相色谱进行分离纯化,并应用MS和NMR技术分析鉴定化合物结构,分离得到11个化合物吐叶醇(6S,9S-vomifoliol,1),桦木酮酸(betulonic acid,2),白桦脂酸(betulinic acid,3),白桦醇(betulin,4),表白桦脂酸(3-epi-betulinic acid,5),乌苏酸(ursolic acid,6),β-谷甾醇(β-sitosterol,7),stigmast-4-en-3-one (8),7β-hydroxysitosterol(9),(3β,7β)-7-methoxystigmast-5-en-3-ol(10)和巴戟醚萜(morindacin,11).化合物1,2,4,8~ 11均首次从该植物中分得,化合物1,2,8 ~ 11均首次从耳草属植物中分得,化合物9,10均首次从茜草科植物中分得.通过体外淋巴细胞转化实验测试化学成分的免疫抑制活性,化合物4,6,9均有较强的免疫抑制活性.
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四合木中三萜类成分及其免疫抑制活性
目的:研究四合木Tetraena mongolica的化学成分及其生物活性.方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构,进一步以MTT比色法测定化合物对淋巴细胞转化的作用.结果:从四合木醋酸乙酯提取物中分离得到6个三萜类化合物,分别为3β-hydroxy-11α,12α:13β,28-diepoxyolean-ane(1),3β(3,4-dihydroxycinnamoyl)-erythrodi-ol(2),olean-28-al-3β-yl-caffeate(3),古柯二醇(4),12-oleanane-3β-caffeate(5),3-O-(E)-coumaroylerythrodiol(6).淋巴细胞转换实验结果表明化合物2~4在30 mg·L~(-1)时的抑制率均大于50%.结论:化合物1~6均为首次从该属中分离得到,其中化合物1为新天然产物;化合物2~4具有较强的免疫抑制活性.
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盐酸柔红霉素与碳酸氢钠溶液之间存在配伍禁忌
盐酸柔红霉素是法玛西亚普强(中国)有限公司生产的一种强效的抗白血病制剂,该制剂为桔红色疏松冻干块状物,它与DNA结合抑制核酸合成,同时具有中等的抗菌活性及某些免疫抑制活性,因其疗效好,在临床为治疗急性白血病的首选药物.在其说明书上的禁忌中提及与肝素钠、地塞米松磷酸钠溶液、安曲南、别嘌醇钠、氟达拉滨、哌拉西林/三唑巴坦和氨茶碱等混合不相容.但在临床的化疗过程中我们发现此药与5%的碳酸氢钠存在配伍禁忌.
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白细胞介素10对小鼠哮喘模型气道炎症作用的研究
白细胞介素(IL)10是一种具有广泛免疫抑制活性的细胞因子,主要由Th2细胞分泌.目前IL-10能否用于支气管哮喘治疗存在较多争议,我们的研究旨在探讨IL-10对呼吸道合胞病毒(RSV)诱导的小鼠哮喘模型气道炎症是否有抑制作用.材料与方法雌性清洁级Balb/c小鼠30只,体重14~17 g(第一军医大学实验动物中心),分为三组,每组10只小鼠.对照组(A组):致敏和激发均用无病毒的Hep-2细胞株培养上清液.气道炎症组(B组):用灭活的RSV病毒为抗原,致敏后激发;IL-10治疗组(C组):同B组予RSV致敏后激发,RSV激发前1 h气道内滴入重组小鼠IL-10 (rmIL-10).Balb/c小鼠饲养在无RSV抗原条件下,采用2次致敏,1次激发建立小鼠气道炎症模型. 第1天皮下注射0.1 ml含6.25×105 PFU紫外线灭活的RSV(广州呼吸疾病研究所病毒室)及20 μg 氢氧化铝的生理盐水混悬液,第8天重复注射,第21天B组经乙醚麻醉后用0.1 ml 含6.25×105 PFU RSV的生理盐水,小鼠鼻腔内缓慢滴入激发小鼠气道炎症;A组:滴入0.1 ml等量未加病毒培养的Hep-2细胞悬液;C组:RSV激发前1 h鼻腔内滴入0.1 ml含200 ng rmIL-10(美国R&D公司)的生理盐水.
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雷公藤内酯醇对人肾小管上皮细胞补体C3的抑制
近年的研究表明[1,2],肾脏局部固有细胞尤其是肾小管上皮细胞,在病理因素诱导下过度产生和激活的补体,在肾免疫损伤中发挥重要作用,阻断这一作用将对保护肾功能、延缓肾病恶化具有重要意义.雷公藤内酯醇(T4)是雷公藤二萜化合物中免疫抑制活性强的单体,本研究通过观察其对肿瘤坏死因子(TNF)α诱导人近端肾小管上皮细胞补体C3mRNA和蛋白的影响,探讨雷公藤在分子水平治疗肾病的免疫抑制机制,并与免疫抑制剂环孢素A(CsA)和FK506比较,进一步探讨雷公藤的临床应用意义.
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具有免疫抑制作用的含有聚乙二醇基的青蒿素衍生物的合成
目的寻找免疫抑制活性更高的青蒿素类化合物.方法以二氢青蒿素为原料,通过缩合、酯化反应合成两类含有聚乙二醇基的青蒿素衍生物,测定它们对体外T细胞和B细胞增殖的抑制活性.结果合成了23个含有聚乙二醇基的青蒿素衍生物(2a~2f,3a~3d,4a~4f,6a,6b和7a~7g),通过1H NMR和元素分析确定其化学结构.结论这些化合物都有一定的体外免疫抑制活性.青蒿素母核对称取代2和6的活性高于青蒿素母核单取代的3,4和7.化合物2a~2f的活性比青蒿素、青蒿琥酯高.
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马醉木叶的酚性化学成分
为了研究马醉木(Pieris japonica)叶的化学成分,采用各种色谱方法对其乙醇提取物进行分离,所得成分用各种波谱特别是一维和二维NMR进行结构测定,后分离鉴定出8种酚性成分(1~8),其中erythro-syringoylglycerol 4-O-β-D-glucoside (1)、1-(2-β-D-glucopyranoxyl-4-methoxyl-6-hydroxyphenyl)-3-hydroxyl-1-propanone (3)、erythro-1-(4-hydroxyl-3-methoxyphenyl)-2-[4-(3-β-D-glucopyranoxypropyl)-2,6-dimethoxyphenoxy]-1,3-propanediol (4)为3种新化合物,其余5种已知化合物syringoylglycerol 8-O-β-D-glucoside (2)、 magnolenin C (5)、 syringaresinol mono-β-D-glucoside (6)、 3-(4-hydroxyl-3-methyphenyl)-1-propanol-1-O-β-D-glucoside (7)和3,5-dimethoxyl-4-hydroxybenzyl alcohol 4-O-β-D-glucoside (8)为该植物中首次报道,化合物1和2在体外试验中显著抑制T和B细胞的增殖.
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含二苯醚结构的芬戈莫德类似物的设计、合成及其生物活性研究
本文通过对已上市的治疗多发硬化症的免疫抑制剂芬戈莫德的结构改造,设计合成了一系列含有二苯醚结构的芬戈莫德类似物.通过体内动物实验对化合物的免疫抑制活性和心脏毒性进行了评价.结果表明,大多数化合物具有一定的免疫抑制活性,其中化合物6c、6d、14c~14e体内免疫抑制活性与阳性药芬戈莫德相当,化合物14e没有心动过缓副作用.
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雷公藤内酯醇对TNFα诱导人肾小管上皮细胞补体C3的抑制
近年研究表明[1,2],肾脏局部固有细胞,尤其是肾小管上皮细胞在病理因素诱导下过度产生和激活的补体,在肾免疫损伤中发挥重要作用;阻断这一作用将对保护肾功能、延缓肾病恶化具有重要意义.雷公藤内酯醇(T4)是雷公藤二萜化合物中免疫抑制活性强的单体.
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转化生长因子β1对原发和复发性卵巢癌细胞生物学行为的影响
转化生长因子β1(TGF-β1 )具有调节细胞的生长、分化和免疫功能的作用,可通过血管生成和免疫抑制活性而促进肿瘤生成.并且对细胞外基质(ECM)的合成具有明显的促进作用,通过诱导ECM沉积和减少降解的能力促进肿瘤的转移和随后的生长.本研究通过体外实验详细探讨了TGF-β1对原发和复发的卵巢癌细胞生长、黏附、侵袭和转移行为的影响,旨在探讨卵巢癌复发的细胞生物学机制和相关因素.
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昆明山海棠中具有免疫抑制活性的二萜化合物
目的 研究雷公藤属植物昆明山海棠的免疫抑制活性成分.方法 运用各种硅胶柱色谱、凝胶渗透色谱以及制备高效液相色谱等手段对昆明山海棠氯仿提取物进行分离纯化,以各种有机波谱法鉴定化学单体结构,并通过体外淋巴细胞转化实验进行化学成分的免疫抑制活性研究.结果 从中分离鉴定出6个二萜类化合物,分别为雷酚萜酸(triptobenzene H,Ⅰ)、雷藤二萜醌A(triptoquinone A,Ⅱ)、雷藤二萜醌B(triptoquinone B,Ⅲ)、雷藤二萜醌H(triptoquinone H,Ⅳ)、雷酚萜醇(triptonediol,Ⅴ)、雷酚萜(triptonoterpene,Ⅵ).结论 化合物Ⅰ~Ⅲ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅰ~Ⅵ均具有较强的免疫抑制活性.
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他克莫司预防和治疗移植物抗宿主病的临床研究
移植物抗宿主病(GVHD)是异基因造血干细胞移植的主要并发症之一,影响生活质量,严重者危及生命,因此对GVHD的预防和治疗显得尤为重要.他克莫司(FK506)是一种大环内酯类的新型免疫抑制剂,其作用机制与环孢菌素A(CsA)相似,但免疫抑制活性是CsA的100倍[1].为了探讨FK506在预防和治疗GVHD的作用,我们自1999年8月至2001年6月应用FK506预防GVHD患者13例和治疗GVHD患者7例,并与同期应用CsA预防GVHD的20例患者进行比较,现报告如下.
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163 南非醉茄的体外繁殖和具免疫抑制活性的醉茄内酯的分离
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土槿乙酸C-18醇酯衍生物的合成及其体外免疫抑制活性研究
目的:将土瑾乙酸C-18位进行结构改造,筛选出具有高效、低毒、水溶性好等优点的新型免疫抑制化合物.方法:将C-18位还原为醇羟基,通过缩合酰化反应引入苯环、呋喃环、吡啶环羧酸,得到土槿乙酸C-18醇酯衍生物.经MTT法对小鼠T、B淋巴细胞的免疫抑制活性和对小鼠正常脾细胞毒性体外细胞实验筛选.结果:合成得到10个未见文献报道的土瑾乙酸C-18醇酯衍生物B1-B10,所合成的目标化合物均经1H-NMR,13C-NMR,HR-ESI进行结构确定,并测定了其体外免疫抑制活性,结果显示其中衍生物B2、B6、B7对T淋巴细胞增殖抑制活性强于土槿乙酸,衍生物B6、B7对B淋巴细胞抑制活性明显强于土槿乙酸.尤其是大多数化合物对正常细胞作用很弱,远低于阳性对照药,呈现高效低毒特性.结论:土槿乙酸C-18醇酯衍生物,引入呋喃环,抑制T、B淋巴细胞增殖活性明显增加,引入具有共轭体系的呋喃环时活性更佳,并且毒性降低.
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环孢素A在肾移植中的临床应用
器官移植是20世纪医学发展中伟大的创举之一.肾脏移植是众多器官移植中早开展并获得成功的器官移植手术.血液吻合技术的发展、短期低温保存供体器官的成果和免疫抑制药成功应用,使肾脏移植成为国际上治疗终末期肾病的一个有效和成熟的方法.随着20世纪80年代环孢素的发明问世和在器官移植临床中的成功应用,肾移植后移植器官的存活率得到了显著的提高.环孢素A(cyclosporin A,CsA)具有很强的免疫抑制活性.1978年首次应用于临床,发现它能有效地预防对移植器官的排斥作用,后经大量的药物实验和临床证明,CsA是目前用于器官移植中预防排斥反应和治疗自身免疫性疾病的好药物.我国从1984年起在肾移植中广泛应用CsA,大大地改善了器官移植的效果,使移植肾的存活率明显提高.由于CsA在移植术后初期用量大,个体差异大,又有较强的毒副作用,临床上毒性和排斥反应难以区分,且药价昂贵,患者需要长期服用.因此,如何安全、有效地使用CsA成为临床上十分关注的问题.现回顾分析2000年至今应用CsA的36例患者的临床资料,报告如下.
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转化生长因子β1在肾纤维性修复中的作用
从细胞增殖角度看,转化生长因子β1(TGF-β1)是具有双重功能的细胞因子.其与肾纤维化的发生、发展关系密切,能够调节细胞外基质的合成及降解,并具有免疫抑制活性,其活性因细胞类型的不同而变化.TGF-β1在肾纤维化过程中不同细胞内的信号转导机制及在不同病理阶段的信号通路尚不明确.
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新型免疫抑制剂霉粉酸酯在眼科的应用
霉粉酸酯(又名吗替麦考酚酯,mycophenolate mofetil MMF.商品名,娆悉(cellcept)是一种新型免疫抑制剂,在体内其主要作用机理是脱脂后形成具有免疫抑制活性的代谢产物霉粉酸(MPA),MPA具有非竟争性、可逆性抑制嘌呤核苷酸经典合成途径的限速酶--次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶的活性,进而阻断DNA的合成,选择性作用于T、B淋巴细胞,发挥免疫抑制作用[1].虽然氨甲喋呤、硫唑嘌呤、环孢霉素A及环磷酰胺等免疫抑制剂类药物在控制眼部炎症时显示了明显的疗效,但由于其副作用和个体的耐受性不同,限制了它们在临床上的应用.作为一种新型的免疫抑制剂,MMF在治疗眼部炎症时应考虑:(1)能否替代皮质类固醇激素或前述免疫抑制剂或降低它们的剂量;(2)对前述免疫抑制剂因副作用不能应用的患者是否更有效;(3)在治疗严重眼部炎症时,其副作用有哪些.本文从以上三个方面综述了MMF在治疗眼部免疫性疾病的研究进展.
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白细胞介素10的免疫调节作用及临床应用
白细胞介素10(Interleukin-10,IL-10)是初在小鼠Th2细胞分泌物中发现的一种独特的细胞因子,因其能抑制Th1细胞细胞因子的合成而引起了国内外学者的广泛关注.随着医学和分子生物学技术的发展,近年来科学家们研究发现IL-10由活化的免疫细胞产生,尤其是单核巨噬细胞和T细胞亚群包括Tr1、Treg以及Th1细胞.随后发现B细胞、树突状细胞、角质化细胞、肥大细胞等也都能产生IL-10[1].IL-10能抑制Th1细胞产生和释放IL-2、IFN-γ等促炎因子,具有很强的抗炎及免疫抑制活性,可减少MHCⅡ的表达.
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芬戈莫德合成路线图解
芬戈莫德(fingolimod,1),化学名为2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐,是诺华公司研发的一种免疫抑制剂,是将子囊菌冬虫夏草的有效成分多球壳菌素(ISP-1)进行结构改造而成[1],意在减少ISP-1的毒性并改善它的理化性质,并终明确了其具有免疫抑制活性所必需的化学结构[2].本品主要有两种作用机制:一是可以改变淋巴细胞的归向,改变细胞间黏附分子-1的合成及表达,可能通过改变Bc1-2/Bax的比值诱导淋巴细胞凋亡[3];二是调节神经细胞的S1P受体[4].2010年美国FDA批准上市,商品名Gilenya,临床用于治疗复发型多发性硬化症.