首页 > 文献资料
-
依立雄胺治疗前列腺增生临床疗效的 Meta 分析
目的：探讨依立雄胺治疗前列腺增生的疗效评价。方法：通过检索自1994年1月至2014年1月期间英国医学会电子全文期刊数据库（BMA）、荷兰医学文摘数据库（EMbase）、学术期刊集成全文数据库（ASP）、考克兰图书馆（The Cochrane Library）、西文生物医学期刊文献数据库（EMCC）、美国国立医学图书馆生物医学信息检索系统（Pubmed）、万方数据库（CECDB）、维普中文科技期刊全文数据库（CQVIP）、中文科技期刊数据库（VIP）、中国生物医学文献数据库（CBM）、中国学术期刊全文数据库（CNKI）等数据库内相关的随机对照试验（RCT），对纳入文献的质量进行严格评价和资料提取，使用 Stata／SE version 12.0软件对纳入研究进行 Meta 分析。结果：终纳入8篇 RCT，共791例患者，其中实验组患者406例、对照组患者385例。实验组患者予以依立雄胺、对照组予以非那雄胺。Meta 分析结果显示：相比非那雄胺，前列腺良性增生患者应用依立雄胺，可有效降低患者的国际前列腺症状评分[P ＝0.361、I2＝8.9％、SMD ＝－0.24、95％CI ＝（－0.38，－0.10）]，结果稳健[bias＿p ＝0.995、bias＿95 CI ＝（－2.918712，2.934377）]；提升大尿流率[P ＝0.025、I2＝56.2％、SMD ＝0.33、95％ CI ＝（0.19，0.47）]，结果稳健[bias ＿p ＝0.502、bias ＿95 CI ＝（－1.570141，2.865725）]；但对于患者的前列腺体积，meta 分析显示两种药物的作用未见显著差异性。结论：相比非那雄胺，应用依立雄胺可有效降低前列腺良性增生患者的国际前列腺症状评分、提升大尿流率，从而改善患者的临床症状，其疗效确切，值得临床推广。
-
依立雄胺致肝功能损害
患者男,87岁.有稳定性心绞痛、心律失常、室性早搏、病窦综合征高血压病、痛风、痛风性肾病、慢性肾功能不全、肝囊肿、胆结石、前列腺增生症、脑梗死等病史,永久性心脏起搏器置入术后,长期卧床,生活不能自理,在我院长期住院治疗,服用扩张冠状动脉、抗心律失常、降血压、降血尿酸、改善肾功能、抑制前列腺增生等药物(具体药物为单硝酸异山梨酯、氯吡格雷、地尔硫(卄卓)、卡维地洛、普罗帕酮、苯溴马隆、肾衰宁胶囊、非那雄胺等).
-
依立雄胺片
【通用名称】 epristeride,依立雄胺 【化学名称】 17β-(N-叔丁基-氨基-甲酰基)雄甾-3，5-二烯-3- 羧酸 【药理作用】 依立雄胺是一种新型反竞争性5α-还原酶抑制剂，它可与5 α-还原酶、NADF+形成三元复合物，从而抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺体内双 氢睾酮的含量，导致增生的前列腺体萎缩，达到治疗前列腺增生的目的。 【药代动力学】 本品的药代动力学呈二房室模型，它在消化道中迅速吸收 ，给药后0.25h即能测出，3～4h血药浓度达到峰值，消除相半衰期为7.5h。连续给药(5 mg,bid)6d，血药浓度可达到稳态。本品主要经胃肠道排泄，经肾脏排泄很少，平均蛋白结 合率达97.0%，血浆分布容积约为0.5L/kg，与人体的体液量基本相当。
-
依立雄胺对大鼠、犬和人精子活力的影响
目的用更敏感的指标评价依立雄胺的生殖毒性.方法将精悬液与不同浓度的依立雄胺共育1 h, 2 h后,借助计算机辅助分析系统录像分析精子活力参数的变化.结果大鼠精子给予终浓度为0.6, 6和60 μmol·L-1的依立雄胺1 h后,精子活率(MOT)较对照组分别下降19.0%, 18.0%, 16.0%;2 h后,中高剂量组的MOT较对照组分别下降9.0%, 10.0%,且高剂量组的前向性降低.Beagle犬给予终浓度0.6, 6和60 μmol·L-1依立雄胺1 h后MOT较对照组呈下降趋势,但无显著性差异,2 h后MOT较对照组分别下降31.0%, 24.9%, 28.3%.人精子体外给药实验中,给予终浓度为0.12, 0.24和0.96 μmol·L-1的依立雄胺2 h后,曲线运动速度、直线运动速度较对照组呈下降趋势,但无显著性差异,而高剂量组的精子头侧摆幅度、精子尾摆动性及MOT较对照组分别下降28.0%,5.0%,15.0%.结论依立雄胺对精子具有一定的直接毒性,这种毒性存在种属差异,且不表现为剂量-反应关系.
-
依立雄胺对前列腺癌细胞(LNCaP)前列腺特异性抗原和Bcl-2蛋白体外表达的抑制作用
目的为研究依立雄胺治疗前列腺癌的可能性及可能机制,探讨依立雄胺体外对人激素依赖型前列腺癌细胞(LNCaP)生长及前列腺特异性抗原(PSA)与Bcl-2蛋白表达的作用.方法用5,15和45 μmol*L-1的依立雄胺作用LNCaP细胞3 d或7 d后,相差显微镜进行细胞形态学观察;台盼蓝染色活细胞计数,绘制7 d的生长曲线;应用流式细胞仪分析依立雄胺对LNCaP细胞凋亡的影响;应用免疫组化ABC比较经依立雄胺作用后LNCaP细胞PSA与Bcl-2蛋白的表达强度.结果 45 μmol*L-1的依立雄胺作用LNCaP细胞3 d后,可使其明显的皱缩脱壁,部分细胞膜破裂.在5,15和45 μmol*L-1的依立雄胺作用7 d后,可明显抑制LNCaP细胞的生长,抑制率分别达40.0%,47.4%和54.3%;流式细胞仪分析显示上述浓度的依立雄胺可诱导细胞凋亡,凋亡率分别为3.5%,15.8%和25.0%,而对照组为2.2%;免疫组化分析表明依立雄胺可降低LNCaP细胞PSA和Bcl-2蛋白的表达.结论在上述浓度下依立雄胺可特异性的抑制LNCaP细胞的生长和PSA与Bcl-2蛋白的表达而诱导细胞凋亡.
-
3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸的合成
前列腺增生症(BPH)是老年男性常见的疾病,也是导致男性排尿困难常见的病因.近年来研究发现,维持前列腺生长发育的是二氢睾酮(DHT),而不是以往所认为的睾酮(T),DHT含量升高引起了BPH[1].5α-还原酶抑制剂能通过抑制T转化为DHT而降低体内DHT水平,达到治疗BPH的目的.5α-还原酶抑制剂是治疗良性前列腺增生症的一类新型特效药物,其中以Merck公司的非那雄胺(finasteride,Proscar)和SK&F公司的依立雄胺(epristeride)疗效为优.3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸(1)为其合成中间体.本实验以孕甾酮为原料,以溴仿一步反应得到产物(1).合成路线如下.
-
依立雄胺对激素非依赖型人前列腺癌细胞的体外抑制作用
目的:观察依立雄胺在体外对激素非依赖型人前列腺癌细胞(PC3)正常生长及Bcl-2蛋白表达的作用.方法:用5,15和45μmol·L-1的依立雄胺作用PC3细胞3d或7d后,相差显微镜进行细胞形态学观察;苔盼蓝染色活细胞计数,绘制7d的生长曲线;应用流式细胞仪分析依立雄胺对PC3细胞凋亡的影响;应用免疫组化比较经依立雄胺作用后PC3细胞Bcl-2的表达强度.结果:依立雄胺在5,15和45μmol·L-1作用PC3细胞3d后,可使其有明显的皱缩脱壁,部分细胞膜破裂,并抑制PC3细胞的生长,抑制率依次为19%,26%和60%;流式细胞仪分析显示上述浓度的依立雄胺不诱导细胞凋亡,但可抑制细胞于DNA合成(S)期,其百分率分别为18%,16%和11%,而对照组为33%;免疫组化分析表明依立雄胺也不能降低PC3细胞中Bcl-2的表达.结论:5,15和45μmol·L-1的依立雄胺在体外可抑制PC3细胞的生长,机制可能为抑制细胞DNA的合成.
-
3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯的合成新法
以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料,经溴仿反应、酯化反应制得3β-羟基-5雄甾烯-17β-羧酸甲酯,总收率69%.
-
依立雄胺治疗前列腺增生60例临床观察
目的 观察依立雄胺治疗前列腺增生(BPH)的疗效及安全性.方法 入选60例BPH患者口服依立雄胺5 mg,2次/d,疗程4个月,观察临床疗效.结果 总有效率81％,服药后国际前列腺症状评分(IPSS)、大尿流率(Qmax)、前列腺体积(V)、残余尿量(RU)均有明显改善(均P＜0.05),无严重不良反应.结论 依立雄胺是治疗BPH一种安全有效的药物.
-
依立雄胺治疗良性前列腺增生症的疗效评价
目的 评价依立雄胺治疗良性前列腺增生症(BPH)的疗效和安全性.方法 74例BPH患者随机分为观察组和对照组,每组37例,观察组服用依立雄胺5 mg,2次/d;对照组服用非那雄胺5 mg,1次/d,疗程4个月.结果 用药4个月后,两组的IPSS评分、Qmax、前列腺体积V(ml)、QOL、RU及PSA均明显改善(P＜0.01);观察组和对照组有效率分别为83.78%和89.19%,两组相比差异无统计学意义(P＞0.05).不良反应发生率观察组为8.1%(3/37),对照组为5.4%(2/37),两者相比差异无统计学意义(P＞0.05).结论 依立雄胺可明显改善BPH患者临床症状,具有经济、安全、有效的特点,是一种安全有效的治疗BPH 的药物.
-
依立雄胺治疗良性前列腺增生52例
目的:观察依立雄胺(爱普列特)治疗良性前列腺增生的疗效.方法:良性前列腺增生患者52例,口服依立雄胺5 mg,每日2次.结果:52例患者国际前列腺症状评分(IPSS)、生活质量评分(QOL)、残余尿量(RU)、大尿流率(MFR)治疗前后均有显著性差异(P＜0.05),而前列腺体积则无明显改变.结论:依立雄胺治疗良性前列腺增生疗效满意.
-
依立雄胺对经尿道前列腺切除术后肉眼血尿的治疗作用
目的 评价依立雄胺对经尿道前列腺切除(TURP)术后肉眼m尿的治疗作用.方法 将TURP术后发生肉眼血尿的患者按人院顺序分为两组,试验组25例除常规对症处理外,服用依立雄胺5 mg bid,3个月,对照组25例仅常规对症处理.结果 随访6个月后,试验组的肉眼m尿复发率(30%)明显低于对照组(63%),且试验组的复发肉眼血尿分级也明显低于对照组(P＜0.05).结论依立雄胺可有效减少TURP术后肉眼血尿的发生.
-
术前使用依立雄胺对经尿道前列腺切除术中出血的预防作用
目的 评价术前使用依立雄胺对经尿道前列腺切除术(transurethral resection of prostate,TURP)术中出血的影响并探讨其作用机理.方法 将拟行TURP的良性前列腺增生患者分为两组,试验组30例术前服用依立雄胺连续7～11天,每次5 mg,一天两次;对照组30例采用空白对照.所有手术由同一组医师实施,逐一记录手术时间、术中切除前列腺组织重量及术中冲洗液量;计算术中出血总量、出血指数、出血强度.免疫组织化学SP法测定前列腺组织中微血管密度、血管内皮生长因子、内皮型一氧化氮合酶的表达.结果 试验组和对照组术中平均出血总量分别为179.51±78.29 ml和237.95±124.38 ml(P＜0.05),平均出血指数分别为7.68±3.94 ml/g和9.73±3.42 ml/g(P＜0.05),平均出血强度分别为2.43±1.03 ml/min和3.30±1.50 ml/min(P＜0.05);前列腺组织微血管密度值分别为18.80±5.68和23.70±4.91(P＜0.05),血管内皮生长因子表达评分平均秩和分别为23.48和31.77(P＜0.05),内皮型一氧化氮合酶表达评分平均秩和分别为22.90和32.25(P＜0.05).结论 术前使用依立雄胺能有效减少TURP术中出血,其机制可能与抑制了增生前列腺组织中的血管生成有关.
-
依立雄胺对雄激素非依赖前列腺癌细胞DU-145的作用
目的 为研究依立雄胺治疗前列腺癌的可能性及可能机制,探讨依立雄胺体外对人激素非依赖型前列腺癌细胞(DU-145)生长的作用.方法 用2.5,5,10,20和40μM的依立雄胺作用DU-145细胞3天后,用普通倒置显微镜进行细胞形态学观察；用黄酰罗丹明B法(SRB法)评价依立雄胺对前列腺癌细胞株DU-145的体外增殖抑制作用绘制的生长曲线；应用流式细胞仪评价依立雄胺对对前列腺癌细胞株DU-145的周期阻滞作用.结果 40 μM和20 μM的依立雄胺作用DU-145细胞3d后,可使其明显的皱缩凋亡；依立雄胺对DU-145呈现明显的浓度依赖的体外增殖抑制作用；通过流式细胞仪分析发现,依立雄胺对DU-145呈现明显的浓度依赖的周期阻滞作用.
