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喹赛多对肉鸡的安全性评价/喹喔啉类药物对V79细胞hgprt基因位点的突变效应/喹烯酮遗传毒性的研究
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喹喔啉衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究
目的设计和合成新型喹喔啉类抗肿瘤药物.方法以4-氯-2-硝基苯胺为起始原料经取代、还原关环、氧化、和氯代合成了中间体2,7-二氯喹喔啉(7),再在喹喔啉的2位引入不同的取代酚结构单元,合成了一系列共9个新喹喔啉衍生物.结果目标产物利用1H NMR,MS和IR进行结构确认.结论初步体外抗肿瘤活性测试表明,在1×10-4 mol·L-1浓度时,部分目标化合物的抗肿瘤活性和XK469相当.
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苯并三唑缀合喹喔啉类化合物的合成与抗肿瘤活性
目的:合成2-(喹喔啉基)-2-(苯并三唑基)乙腈及其衍生物,并测试其对SGC-7901和HepG2肿瘤细胞增殖的抑制作用.方法:2,3-二氯喹喔啉和2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈及其衍生物通过亲核取代反应得到2-(3-氯喹喔啉-2-基)-2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈类化合物及其衍生物(1a ~3c),并用MTT法测试所得产物的抗肿瘤活性.结果:合成得到9个相应的目标化合物,通过IR和1 H NMR确认结构.标的物对人胃癌SGC-7901细胞的抑制效果较人肝癌HepG2细胞好,其中化合物2-(3,7-二氯喹喔啉-2-基)-2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈类化合物(3a ~3c)对人胃癌SGC-7901细胞的抑制效果都较强,喹喔啉单元产物(1b)和6-氯喹喔啉单元产物(3a)对SGC-7901细胞增殖抑制IC50值分别为5.05和5.38 μg· mL-.结论:苯并三唑环5-位引入甲基或喹喔啉环6-位引入氯原子可以提高其生物活性,标的物(1b,3a)可以进行结构优化,以期提高其抗肿瘤活性.
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LC/MS法猪肉及猪肝中卡巴氧的代谢物(喹喔啉-2-羧酸和脱氧卡巴氧)的定量
LC/MS法测定猪肉及猪肝中喹喔啉-2-羧酸(QCA)和有致癌性的脱氧卡巴氧(Desoxy-CDX).样品用偏磷酸:甲醇(7:3)溶液提取,过Oasis HLB萃取柱,然后用乙酸乙酯进行液-液提取制成试验溶液.用LC-ESI-MS法进行分析.
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新型喹喔啉类化合物的合成及结构表征
目的 合成一系列2,3-二取代喹喔啉类化合物并确证其化学结构.方法 以邻苯二胺为起始底物,通过环合、氯化、偶联等五步反应合成多种2,3-二取代喹喔啉类化合物.测定目标化合物的物理常数,并通过多种波谱分析技术(核磁共振氢谱、红外光谱、质谱)对其结构进行表征.结果 以较高的产率(五步反应17%的总产率)制备多种2,3-二取代喹喔啉类化合物,经核磁共振氢谱及质谱等多种波谱手段确证为目标化合物.结论 该方法过程简便,产率较高,为未来的抗肿瘤活性实验提供有力的支持.
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新型喹喔啉衍生物的合成与表征
合成新型喹喔啉衍生物,并对其结构进行表征.以邻苯二胺类为起始原料,采用草酸二乙酯/HCl与苯甲酰甲酸/(C2H5OH,HCl)两种不同的原料进行环合,再用三氯氧磷/DMF进行氯代合成目标化合物.合成的目标化合物测定其物理常数,并通过IR、1HNMR的方法进行结构表征.合成得到的一系列新型喹喔啉衍生物,经表征确认结构.
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3-取代喹喔啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究
目的 合成3-取代喹喔啉衍生物,并研究其对细胞株K562和PANC-1的抗肿瘤活性.方法 以邻苯二胺与1,2-二酮类化合物草酸二乙酯通过环合、氯代、亲核取代3步反应合成目标化合物;用MTT法测定目标化合物的抗肿瘤活性.结果 合成了7个新的喹喔啉衍生物,经IR、1 H-NMR表征确认结构,其中化合物6对K562细胞的抑制效果佳,IC50值为0.836 μmol·L-1.结论 合成得到的7个新的3-取代喹喔啉衍生物,均有较好的体外抗肿瘤活性.
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喹喔啉类抗肿瘤抗生素研究进展
喔啉类抗生素一般由8~9个氨基酸组成,其氨基的氮原子上面有不同程度的甲基化修饰,2个喹喔啉环发色团通过酰胺键结合到具有交联桥状结构的环状缩肽上.