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香豆素苯并三唑的合成、抗微生物活性及其与氯霉素和氟康唑协同作用研究
以间苯二酚为起始原料,经过环化、醚化、N-烷化等多步反应合成了一系列新型香豆素苯并三唑类化合物,其结构经1H NMR、IR、MS和元素分析证实.体外考察了合成的香豆素类化合物抗革兰阳性菌、革兰阴性菌及真菌活性.结果表明香豆素苯并三唑能有效抑制细菌和真菌的生长,其中化合物11a～11e和13a～13c抗普通变形杆菌ATCC 6896活性强于氯霉素(chloromycin).化合物11a和11b抑制金葡菌ATCC 25923和藤黄微球菌ATCC 4698的生长能力与氯霉素相当.化合物11a～11d抗烟曲霉菌ATCC 96918活性优于氟康唑(fluconazole).此外,氯霉素或氟康唑与香豆素苯并三唑联用后,不仅减少了用药剂量,还拓宽了抗微生物谱,尤其增强了抑制耐甲氧西林的金葡菌N 315和氟康唑不敏感的烟曲霉菌的生长能力.
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苯并三唑缀合喹喔啉类化合物的合成与抗肿瘤活性
目的:合成2-(喹喔啉基)-2-(苯并三唑基)乙腈及其衍生物,并测试其对SGC-7901和HepG2肿瘤细胞增殖的抑制作用.方法:2,3-二氯喹喔啉和2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈及其衍生物通过亲核取代反应得到2-(3-氯喹喔啉-2-基)-2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈类化合物及其衍生物(1a ～3c),并用MTT法测试所得产物的抗肿瘤活性.结果:合成得到9个相应的目标化合物,通过IR和1 H NMR确认结构.标的物对人胃癌SGC-7901细胞的抑制效果较人肝癌HepG2细胞好,其中化合物2-(3,7-二氯喹喔啉-2-基)-2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈类化合物(3a ～3c)对人胃癌SGC-7901细胞的抑制效果都较强,喹喔啉单元产物(1b)和6-氯喹喔啉单元产物(3a)对SGC-7901细胞增殖抑制IC50值分别为5.05和5.38 μg· mL-.结论:苯并三唑环5-位引入甲基或喹喔啉环6-位引入氯原子可以提高其生物活性,标的物(1b,3a)可以进行结构优化,以期提高其抗肿瘤活性.
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IH-1，2，3-苯并三唑合成方法的改进
目的：研究邻苯二胺法合成IH-1，2，3-苯并三唑的反应条件对产率的影响。方法：利用邻苯二胺与亚硝酸钠环化缩合制备苯并三唑，改进首次抽滤液的体积和结晶次数，运用红外光谱鉴定所得产品。结果与结论：当首次抽滤溶液的体积为500 ml，结晶次数为4时，苯并三唑产率达90.5%以上，超过文献报道的水平，为该产品的开发应用提供参考。
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替拉扎明乏氧细胞增敏剂的基础及临床研究进展
替拉扎明(Tirapazamine,TPZ)化学名称3-氨基-1,2,4苯并三唑-1,4-二氮-氧化物(3-Amino-1,2,4-benzotriazine-1,4-dioxide)又名Win59075或SR4233,是一种新型的生物还原活性物.它在肿瘤组织乏氧细胞内能够被还原生成一种具有细胞毒性作用的代谢产物.这种代谢产物对乏氧细胞的杀伤作用显著超过它的母体化合物,使肿瘤组织内乏氧细胞死亡,可以同时显著增加肿瘤放射治疗及肿瘤一系列化学治疗药物的抗肿瘤作用,因而作为一种新颖的乏氧细胞增敏剂被引入基础及临床实验.本文主要综述近几年替拉扎明(以下简称TPZ)在基础及临床方面的研究进展情况[1,2].
