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苯环己哌啶对猕猴血液皮质醇影响的研究
目的探讨恒定量苯环已哌啶(PCP)干预后猕猴血液皮质醇的变化情况.方法选取4只恒河猕猴为实验对象,每日进行恒定量的PCP干预,干预过程持续2周,分别于干预前及干预后第5日采集猕猴血液,并进行皮质醇检测,观察干预前、后猕猴血液中皮质醇的变化.结果干预前与干预后的0 ~5 min、干预前与干预后的15 ~ 20 min以及干预前与干预后的25~30 min血液中的皮质醇水平比较差异有统计学意义(P<0.05),但干预前与干预后的35~40 min比较差异无统计学意义(P>0.05).结论恒定量的PCP干预能增加猕猴应急状态下的血液皮质醇分泌.
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人肝微粒体中CYP2C9对氯胺酮代谢的催化作用
氯胺酮是苯环己哌啶静脉麻醉药的代表,已知氯胺酮进入体内之后,大部分经肝脏细胞色素P450代谢,形成去甲氯胺酮.氯胺酮是外科手术的常用麻醉药,也经常用于小儿麻醉,近些年来非法使用氯胺酮以及氯胺酮成瘾的案例逐渐增加[1,2],有必要进一步研究氯胺酮的代谢机制和影响其代谢的遗传机制.
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人肝微粒体中CYP2C9对氯胺酮代谢的催化作用
氯胺酮是苯环己哌啶静脉麻醉药的代表,已知氯胺酮进入体内之后,大部分经肝脏细胞色素P450代谢,形成去甲氯胺酮.氯胺酮是外科手术的常用麻醉药,也经常用于小儿麻醉,近些年来非法使用氯胺酮以及氯胺酮成瘾的案例逐渐增加[1,2],有必要进一步研究氯胺酮的代谢机制和影响其代谢的遗传机制.
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氯胺酮检测研究进展
氯胺酮(Ketamine),在我国俗称"K粉",化学名为2-邻氯苯基-2-甲胺基-环己酮.试图以其替代苯环己哌啶(PCP),消除PCP作为麻醉剂所产生的精神性副作用,而成为一种新型麻醉剂.
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精神分裂症谷氨酸假说的分子生物学研究进展
精神分裂症的谷氨酸假说由来已久,早在20世纪50年代人们就注意到:谷氨酸NMDA受体(NMDAR)阻制剂--苯环己哌啶(phencyclidine,PCP)可使正常人出现类似精神分裂症的症状,患者精神症状恶化.但直到80年代NMDAR功能障碍是精神分裂症发生素质基础的病理假说才被提出.90年代初有学者进一步提出假设,认为精神分裂症是由于皮质下多巴胺功能系统和谷氨酸功能系统不平衡所致.随后一系列动物模型研究、神经生化研究、基础药理研究、遗传特性研究、大脑病理形态和结构研究、临床病理特征研究等逐渐将这一假说推向成熟.目前精神分裂症谷氨酸假说的分子生物学研究主要涉及谷氨酸受体及相关酶、转运体、受体结合蛋白等基因mRNA表达和基因多态性研究,研究样本来源主要是动物模型和患者死后脑组织,其中受体亚基(特别是NMDAR亚基)的mRNA表达研究普遍,支持假说的证据也较多.
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精神分裂症模型大鼠伏核和纹状体多巴胺含量的检测及氟哌啶醇的影响
目的探讨精神分裂症模型大鼠在氟哌啶醇治疗前后伏核和纹状体内多巴胺(DA)及其代谢产物含量的变化.方法经腹腔给大鼠注射苯环己哌啶(PCP)制作精神分裂症动物模型,用高效液相色谱-电化学检测法高体测定模型大鼠伏核和纹状体多巴胺及其代谢产物含量的变化.结果 PCP模型大鼠伏核和纹状体多巴胺含量[(7.84±1.15,10.68±1.20(ng/mg脑组织湿重]明显高于对照组[(2.17±0.43,1.80±0.32)ng/mg脑组织湿重](P<0.001);经氟哌啶醇长期治疗后模型大鼠伏核和纹状体多巴胺含量[(1.84±0.36,9.43±0.78)ng/mg脑组织湿重]较治疗前[(8.39±1.29,12.54±1.04)ng/mg脑组织湿重]有显著降低(P<0.01).结论 PCP精神分裂症模型大鼠伏核和纹状体DA功能亢进,抗精神病药物氟哌啶醇能有效地降低DA含量.
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Sigma 受体的生理学及药理学研究进展
Sigma(σ)受体是于1976年由Martin等人提出的,初提出时将它作为阿片受体的一种亚型[1],随后将它与苯环己哌啶(PCP)受体相混淆.因此,σ受体曾一度被称作σ阿片/PCP受体.随着研究的进展,发现σ受体不同于PCP受体,是一个独立的受体家族[2].一般认为σ受体至少存在两种亚型,即σ1和σ2受体[3].也有研究报道,σ受体还存在σ3受体亚型,但需进一步证实.
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氯胺酮的老药新用
氯胺酮是小儿临床麻醉中常用的基本药物之一,近年来随着人们对其作用机制和对映体药理性质的深入认识,它的应用范围不断拓宽,临床上有一种重新评价氯胺酮的趋势.氯胺酮作为镇痛药物在诊断性检查与治疗、婴幼儿术后以及ICU中的广泛应用就是典型的例证.氯胺酮的分于式是[2-(0-氯苯基)-2-甲氨基,环己酮],化学结构与苯环己哌啶相似,2个手性中心(坏己酮链中的C2炭)产生了两个旋光异构体或对映体:S(+)氯胺酮和R(-)氯胺酮.目前临床上使用的商品为含有数量相同的两种氯胺酮对映体的混合产品.本文拟就氯胺酮在婴幼儿麻醉及危重病医学应用中的药理性质进行综述.
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UPLC-MS/MS法测定吸毒者头发中10种毒品代谢物的含量
目的:建立快速、准确的UPLC-MS/MS方法测定人头发中残留的海洛因、冰毒、摇头丸、苯环己哌啶、美沙酮、可尤因、氯胺酮等10种毒品.方法:头发样品经清洗、剪碎,甲醇-乙腈-2 mmol·L-1甲酸铵溶液(25∶25∶50),超声提取,5种同位素内标物,采用ZorbaxECLIPSE Plus C18(2.1 mm×50mm,1.8 μm)色谱柱,0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水为流动相,流速0.35mL·min-1梯度洗脱,质谱采用ESI+离子源,MRM监测模式,检测6-乙酰基吗啡、吗啡、可待因、甲基安非他明、亚甲二氧基甲基苯丙胺、亚甲二氧基乙基苯丙胺、亚甲二氧基苯丙胺、苯环己哌啶、美沙酮、苯甲酰爱康宁、可卡因、去甲可卡因、古柯乙烯、去甲氯胺桐、氯胺酮、6-乙酰基吗啡,16种化合物的定量离子对和定性离子对.结果:16种化合物在2~1000ng·mL-1浓度范围内线性良好,日间和日内精密度RSD均小于14.6%,回收率在83.3%~110%.结论:本方法可用于吸毒者头发中残留的10种毒品代谢物的含量测定.