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利奈唑胺对肠球菌属和葡萄球菌属的体外抗菌活性研究
利奈唑胺为一种合成的(口恶)唑烷酮类抗菌药物,通过阻碍核糖体形成起始复合物从而抑制细菌蛋白质合成起始阶段,发挥抗菌作用,对革兰阳性球菌包括多重耐药的葡萄球菌有较好的抗菌活性,具有口服生物利用度高的特点.利奈唑胺自2000年临床使用以来,在治疗多重耐药的阳性球菌引起的感染方面起到了非常重要的作用[1].
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新型合成抗菌药——雷奈佐利
雷奈佐利(1inezolid,商品名Zyvox)是由美国Pharmacia &Upiohn公司研制生产的新型唑烷酮类合成抗菌药,美国FDA于2000年4月18日批准该药上市.本品为美国40年来第一个被批准用于治疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物.分子式C16H20FN304,相对分子质量337.35,CAS号为165800-03-3.本品为白色晶体,熔点181.5~182.5℃[1].其化学结构式如下.
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噁唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的临床研究进展
利奈唑胺(linezolid,PNU-100766)系第一个应用于临床的新型噁唑烷酮类(oxazolidinone)抗菌药,在英、美等国已相继获准上市.利奈唑胺在体内、外对可能引起社区和院内感染的各类革兰阳性球菌均具高度抗菌活性.有关该药治疗社区获得性肺炎、院内获得性肺炎以及皮肤和软组织感染等疾病的一系列Ⅲ期临床实验研究表明,利奈唑胺的临床疗效优于或等同于常规抗菌药物,对甲氧西林耐药葡萄球菌(MRSA)、糖肽类耐药肠球菌、青霉素耐药肺炎链球菌等引起的感染也有显著疗效,而且毒性很小.因利奈唑胺的结构和作用机制独特,故细菌不易对其产生耐药性[1-3].本文着重综述利奈唑胺的临床研究进展.
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新型噁唑烷酮类抗菌药--利奈唑烷
在过去十年间,随着革兰氏阳性菌耐药模式的不断发展,临床治疗金黄色酿脓葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌和屎肠球菌等所致感染症的有效性受到了严峻的挑战.
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FDA决定将曲格列酮撤出美国市场
美国食品与药品管理局(FDA)决定:因曲格列酮(Troglitazone,商品名Rezulin)的肝脏毒性,决定自2000年3月21日起,将其撤出美国市场。曲格列酮为塞唑烷二酮(Thiazolidinediones)类的第一代产品,属胰岛素增敏剂类药物,于1997年底上市,曾被广泛应用,但同时发现其对肝脏有毒性作用,一直受到医务界和有关方面的关注。《国外医学内分泌学分册》编辑部
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利伐沙班合成路线图解
利伐沙班(rivaroxaban,1),化学名为5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基]甲基]噻吩-2-甲酰胺,是拜耳和强生公司联合研发的新型口服抗凝药,2008年在欧盟和加拿大获得批准,用于预防关节置换术后的静脉血栓.本品通过直接抑制Xa因子达到抗凝作用,有望成为肝素和维生素K拮抗药的替代物[1-3].
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利奈唑胺合成路线图解
利奈唑胺(linezolid,1), 化学名为N-[[(5S)-3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺,是美国Pfizer公司研发的第一个嗯唑烷酮类抗菌药,可用于治疗耐万古霉素肠球菌(VRE)引起的菌血症,耐甲氧西林金黄色葡萄糖菌(MRSA)引起的肺炎和综合性皮肤感染以及耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)引起的菌血症,2000年4月首次在美国上市,商品名Zyvox.
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利奈唑胺致超高龄患者血小板减少4例
利奈唑胺是第一个应用于临床的新型噁唑烷酮类抗菌药,2000年在美国首先上市,我国于2007年9月应用于临床[1-2].我科的住院患者绝大部分年龄>90岁,2009年应用利奈唑胺以来,4例出现血小板减少的不良反应,现报道如下.
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噁唑烷酮类抗菌药研究进展
在世界范围内,不断增加的抗生素耐药问题已严重威胁着感染性疾病患者.目前这种耐药状况不仅发生在医院内,而且也见于社区.尤为突出的是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的感染在医院、疗养院和社区均有明显增加,令人担忧.
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利奈唑胺治疗严重新生儿皮下坏疽1例
利奈唑胺是第一个用于临床的新型(恶)唑烷酮类抗生素,主要用于重症革兰阳性球菌感染.尽管早在2002年获得美国食品药品管理局批准,但其在儿科尤其是新生儿科应用的经验有限.现将我科应用利奈唑胺治疗耐药金黄色葡萄球菌引起的新生儿皮下坏疽1例报道如下.
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噁唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的临床研究进展
利奈唑胺 (linezolid,PNU- 100766)系第一个应用于临床的新型(口恶) 唑烷酮类 (oxazolidinone)抗菌药,在英、美等国已相继获准上市.
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利奈唑胺治疗耐多药结核病的研究进展
利奈唑胺( linezolid)属唑烷酮类抗菌药物,其化学全称为(S)-N-3-氟-4(4-吗啉)苯-2-氧-5-唑-甲基-乙酰胺,1999年美国食品和药物管理局( FDA)批准用于临床。我国食品与药品监督管理局( SFDA)也于2007年12月批准利奈唑胺上市。利奈唑胺主要作用于各种革兰阳性球菌、诺卡菌和分支杆菌,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌( MRSA)、耐万古霉素肠球菌( VRE)及耐药结核分支杆菌,具有较强的抑菌和杀菌作用,在临床上取得了很好的治疗效果[1]。