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如果您有糖尿病服莫西沙星要当心
我国上市的氟喹诺酮类药品包括:诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星、依诺沙星、司帕沙星、克林沙星、加替沙星、芦氟沙星、托氟沙星、那氟沙星、司氟沙星、吉米沙星等.
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新喹诺酮在社区获得性呼吸道感染中的应用价值
环丙沙星、氧氟沙星等传统喹诺酮药物对革兰阳性细菌的抗菌活性不够强,因而在以肺炎链球菌为重要致病原的社区呼吸道感染中的应用受到限制.近年来新开发的莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、左氧氟沙星等,在抗菌活性与药物动力学方面有更多的优点,已成为治疗社区获得性呼吸道感染的重要药物之一.
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21世纪上市新抗菌药物临床应用现状(二)
1 喹诺酮类抗菌药1.1 吉米沙星吉米沙星(gemifloxacin)[1-4]由韩国LG生命科学公司研制开发,2003年首次在韩国上市.是在第7位引入肟-吡咯烷基的新氟喹诺酮类药物.氟喹诺酮药物通过抑制细菌DNA促旋酶和(或)DNA拓扑异构酶Ⅳ来抑制细菌的生长.吉米沙星对拓扑异构酶Ⅳ具有更强的亲和力.实验证明,吉米沙星对细菌DNA促旋酶的选择性比对人的Ⅱ型拓扑异构酶的选择性强909.1倍(环丙沙星仅为7.7倍).由此大大改善了抗菌谱,尤其增强了抗革兰阳性菌的作用,对肺炎链球菌显示出极强的抗菌活性,且抗菌活性不受β内酰胺和大环内酯类抗生素敏感和耐药的影响.
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喹诺酮类抗菌药的研究进展
综述了近年喹诺酮类抗菌药的抗菌活性和临床应用进展,包括近年上市的第四代喹诺酮类抗菌药莫西沙星、加替沙星、吉米沙星和巴洛沙星,与结构经进一步深入修饰的喹诺酮类抗菌药如帕珠沙星和鲁利沙星,还概述了正在研发中的新药.
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新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药吉米沙星
综述吉米沙星的抗菌作用、药动学及临床评价.吉米沙星是一种新型的广谱氟喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,抗菌作用强,不良反应少,耐受良好.体外能显著抑制肺炎链球菌,对其他一些菌如葡萄球菌、单核细胞增生性李斯特菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌也显出明显的抗菌作用.
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药物警戒快讯
2016年7月26日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准更新全身用氟喹诺酮类(即口服或注射给药)抗菌药物的说明书,警示这些药物与发生肌腱、肌肉、关节、神经和中枢神经系统的致残性永久性副作用相关,这些副作用可同时发生在同一患者身上。F DA将上述风险更新至说明书的黑框警告中,以警示这些严重安全性问题,同时也更新了说明书的警告、注意事项以及用药指南部分。目前美国上市的氟喹诺酮类药物包括莫西沙星、环丙沙星、吉米沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星。
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氟喹诺酮类药物的进展与临床应用评价
目的:介绍第4代氟喹诺酮类药物的抗菌作用特点和临床应用的进展历程.方法:采用中、外文献综述方法.结果:新1代氟氟喹诺酮类药物的抗菌谱更趋广泛,对需氧菌和厌氧菌的抗菌能力较前3代的同类药物均有所增强.结论:第4代氟喹诺酮类药物的抗菌谱广、杀菌力强、吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长,有望在临床上广泛用于各种感染,但其所致的心脏和肝脏的毒性仍值得警惕.
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吉米沙星对肺炎支原体诱导A549细胞分泌IL-6和IL-8的影响
目的 观察吉米沙星对肺炎支原体(Mp) 诱导A594细胞产生IL-8和TNF-α的影响,为临床治疗肺炎支原体肺炎提供理论依据.方法 培养A549细胞和Mp,用不同感染复数的Mp刺激A549细胞,同时加入不同浓度的吉米沙星与之共同孵育,ELISA检测IL-8和TNF-α的分泌情况.结果 Mp能诱导A549细胞产生IL-8和TNF-α,1~20mg/L吉米沙星对其具有抑制作用,但随着Mp感染复数的增加,该抑制效应降低.结论 吉米沙星可抑制Mp诱导的A549细胞分泌IL-8和TNF-α,提示吉米沙星在治疗Mp感染当中可能具有抗菌、抗炎的双重作用.
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两种药物对急性细菌性鼻窦炎治疗的随机对比分析
目的:观察吉米沙星和莫西沙星对急性细菌性鼻窦炎治疗的随机对比治疗情况.方法:将80例急性细菌性鼻窦炎患者随机平分为对照组和治疗组,对照组口服莫西沙星治疗,治疗组口服吉米沙星治疗.结果:治疗组总有效率为97.5%,对照组有效率为85.0%,治疗组的治疗疗效明显好于对照组(P<0.05).两组基本都无严重不良事件发生,两组比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论:吉米沙星和莫西沙星对急性细菌性鼻窦炎都有比较好的疗效,但是吉米沙星治疗能取得更好的效果,值得推广应用.
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第四代喹诺酮类药物的合理应用
目的:本文阐述第四代喹诺酮类药物的抗菌作用特点和临床应用的进展历程.方式:采用中外文献综述方式.结果:新一代氟喹诺酮类药物的抗菌谱更趋广泛,对需氧菌和厌氧菌的抗菌能力较前三代的同类药物均有所增强.结论:第四代喹诺酮类药物的抗菌谱广、杀菌力强、吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长,有望在临床上广泛用于各种感染,但其所致的心脏和肝脏的毒性值得临床同仁关注,从格帕沙星和克林沙星先后撤出货架的事例可能说明一二.
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氟喹诺酮类抗菌药与某些药物的相互作用及应用时须注意的问题
氟喹诺酮药为一类广谱抗菌药,广泛应用于临床.喹诺酮类药物在我国自1962年问世以来,发展十分迅速,到1978年发现在喹诺酮类药的骨架6位上添加氟原子、7位上的H由哌嗪基或其衍生物取代,可增强药物与细菌的结合能力以及对细菌细胞膜的通透性,这样构成的氟喹诺酮类药物使抗菌谱出现了一个新的飞跃,提高了对革兰氏阳性菌如金葡菌、肺炎双球菌、链球菌等的活性,也加强了对革兰氏阴性菌,如肠杆菌科细菌及绿脓杆菌的活性.近几年新开发的莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、左氧氟沙星等新一代氟喹诺酮类药物的合成,进一步加强了对革兰氏阳性菌的活性,包括提高对肺炎链球菌的活性并扩展至对衣原体、支原体、厌氧菌的治疗.
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加拿大批准甲磺酸吉米沙星上市
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呼吸喹诺酮类抗菌药物评价
上世纪90年代上市了10余种喹诺酮类药物,其中有若干品种抗肺炎链球菌和厌氧菌活性显著提高,并基本上保留了环丙沙星等第Ⅲ代喹诺酮类的抗G杆菌活性,而且对呼吸道非典型病原体亦具良好活性,因而被称为"呼吸"喹诺酮类,其主要药物有司帕沙星(Sparfloxacin)、格帕沙星(grepafloxacin)、加替沙星(gafifloxacin)、莫西沙星(moxifloxacin)、吉米沙星(gemifloxacin),多数文献将左氧氟沙星(levofloxacin)亦包括在内.但是司帕沙星因光毒性及与茶碱药物的相互作用相当突出、格帕沙星心脏不良反应(Q-T间期延长和心律紊乱)发生率高而被限制应用指征或撤回批文,吉美沙星完成Ⅱ、Ⅲ期临床试验,仍有待批准.因此呼吸喹诺酮目前主要指加替沙星和莫西沙星和左氧氟沙星.
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第2讲从细菌耐药机制及其耐药现状来看新氟喹诺酮类药物的优势
氟喹诺酮类药物作为一种广谱、强效的抗菌剂,在临床上被广泛用于感染性疾病的治疗.在过去的20年中,一些地区由于用药不当导致某些菌属,特别是革兰阳性菌,对氟喹诺酮类耐药很快上升.20世纪90年代末开始,一些新的氟喹诺酮类药物,如莫西沙星、加替沙星及吉米沙星等相继问世,这些药物的分子结构较传统氟喹诺酮药物都有不同程度的改善,在显著增强抗菌活性的同时,还可以预防或减少细菌耐药的出现.本文从氟喹诺酮类抗生素耐药机制及耐药现状出发,对新氟喹诺酮的优势加以介绍,同时讨论了如何采取相应对策合理使用喹诺酮类药物,预防或减少细菌耐药的出现.
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吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡略烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐的合成方法改进
目的 合成抗菌药吉米沙星关键中间体4一氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐.方法 以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,依次经加成、Bee保护氨基、Dieckmann环化、NaBH.还原羰基、LiAIH<,4>还原氰基、Boc保护氨甲基、氧化、肟化、脱Boc保护等9步反应制得目标化合物.结果 与结论合成的目标化合物经1H-NMR和MS谱确证结构,总收率由25.8%提高至39.6%.该合成工艺省去了文献方法中对中间体4和6的柱色谱分离,不经纯化直接用于下步反应,简化了操作步骤.
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使用β-内酰胺类药物联合阿奇霉素对老年重症社区获得性肺炎患者进行治疗的效果
目的:探讨使用β-内酰胺类药物联合阿奇霉素对老年重症社区获得性肺炎患者进行治疗的效果.方法:选取近几年四川省德阳市中江县人民医院收治的86例老年重症社区获得性肺炎患者作为研究对象.随机将这些患者分为对照组和研究组.为对照组患者使用β-内酰胺类药物联合吉米沙星进行治疗,为观察组患者使用 β-内酰胺类药物联合阿奇霉素进行治疗.然后比较两组患者治疗的效果、治疗开始至各种临床症状消失的时间及住院的时间.结果:经治疗,研究组患者治疗开始至体温恢复正常的时间、咳嗽消失的时间、肺部湿啰音消失的时间、住院的时间及病情的总好转率均优于对照组患者,差异具有统计学意义(P<0.05).结论:用β-内酰胺类药物联合阿奇霉素对老年重症社区获得性肺炎患者进行治疗的效果显著,可快速改善其临床症状,促使其早日康复.
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单剂口服吉米沙星临床药动学研究
别为(411.45±77.88)L、(423.47±59.48)L和(439.21±55.55)L;平均CLt分别为(40.71±6.22)L/h、(42.10±5.46)L/h和(42.26±7.14)L/h;给药后48 h内平均累积尿排出率分别为(38.95±6.14)%、(37.84±6.62)%和(35.57±5.07)%.结论 中国健康受试者单次空腹口服吉米沙星160~480 mg结果显示其符合线性药动学的特性,消除半衰期长.给药量的约40%以原形药物经肾排出.
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新氟喹诺酮类抗菌药物--吉米沙星
吉米沙星是一种新型氟喹诺酮类抗菌药物,其7位碳的取代基为3-氨甲基-4-烷基肟吡咯烷.该药对社区呼吸道感染病原菌,尤其是肺炎链球菌,较其他氟喹诺酮类活性更高[1].本文对该药做一综述.
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第4代喹诺酮类药物的作用特点及合理应用
目的:介绍第4代氟喹诺酮类药物的抗菌作用特点及合理应用.方法:检索1994年1月~2005年3月的中、外文文献,进行归纳、分析和评价.结果:第4代喹诺酮类药物吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长,抗菌谱比第3代喹诺酮类药物更广,对需氧菌和厌氧菌的抗菌能力更强,抗菌后效应更长.结论:第4代喹诺酮类药物已成为治疗多种严重感染性疾病的首选药物,但要注意其不良反应和药物的相互作用.
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吉米沙星片在健康人体中的生物等效性
目的 评价国产(受试制剂)及进口(参比制剂)吉米沙星片在中国健康人体内的生物等效性.方法 22名男性健康受试者采用随机交叉设计试验,用高效液相色谱-紫外检测(HPLC-UV)法测定单剂量口服吉米沙星片受试制剂和参比制剂各320 mg后吉米沙星的血药质量浓度.所得数据经WinNonlin4.2药动学计算程序处理计算主要药动学参数,并进行双单侧t检验确定是否生物等效.结果 吉米沙星参比制剂与受试制剂主要药动学参数:tmax分别为(1.1±0.4)h和(1.O±0.5)h;ρmax分别为(2.39±0.58) mg·L-1及(2.54±0.76) mg·L-1; t1/2分别为(7.2±1.2)h及(7.5±1.6) h; AUC0-36h分别为(12.88±2.29) mg· h· L-1和(13.07±2.83) mg·h·L-1;AUC0-20分别为(13.57±2.32) mg·h·L-1和(13.82±2.87) mg·h·L-1;吉米沙星片受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(102.5±17.9)%,统计学结果表明受试制剂与参比制剂的tmax、ρmax、t1/2、AUC均无显著差异(P>0.05).结论 本文HPLC-UV法样品处理简便迅速,方法灵敏度高,可准确测定吉米沙星血药浓度.测定的国产吉米沙星片与进口品具有生物等效性.