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南海海绵的结构多样性和生物活性
海绵是重要的海洋生物资源,由于其生态条件特殊,产生的天然产物结构多样、生物活性显著.本文就作者近年对我国南海海绵代谢产物及其生物活性研究的部分结果进行总结.以阐明我国海绵生物资源的结构多样性,为我国海绵作为药用资源的深入研究提供参考依据.
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Isoangustone A的冻土毛霉生物转化研究
Isoangustone A是一种来源于甘草的异戊烯基化黄酮类化合物,具有抗菌、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等活性.为了增加其结构多样性,本文利用丝状真菌冻土毛霉(Mucor hiemalis CGMCC 3.14114)对该化合物进行微生物转化,共分离得到3个新化合物.通过NMR和MS谱学分析,其结构分别鉴定为isoangustone A 7-O-glucoside (2),isoangustone A 7-O-glucoside-4'O-sulfate (3),以及isoangustone A 7,3'di-O-glucoside (4).主要转化反应为C-7位糖基化反应.此外,硫酸酯化反应是较为罕见的微生物转化反应.
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马兜铃酸结构多样性及其复方毒性研究进展
20世纪90年代,由于长期大量服用含有广防己的减肥药在比利时发生了100多例中末期肾病,原因是广防己中的马兜铃酸具有致癌和致肾间质纤维化毒性.由此提出了所谓的"中草药肾病(Chinese herb nephropathy,CHN)"问题.急性毒性实验表明,马兜铃酸对大、小鼠po给药的LD50分别为183.9和55.9 mg/kg,静脉给药时分别为74.0和38.4 mg/kg[1],张小宇等还利用核磁共振技术结合模式识别研究了马兜铃酸的亚急性生化效应[2].以马兜铃酸为主要成分的关木通单次po 10 g即可引起中毒.基因水平研究表明,马兜铃酸及其肠内代谢产物马兜铃酸内酰胺Ⅰ都可以与DNA形成加合物,毒性以肾毒性为主,同时有肝毒性和致癌性.因此,欧美和新加坡等很多国家相继禁止含马兜铃酸的中药进口和使用.我国虽也取消了广防己和青木香的药用标准,但其他含马兜铃酸的中药可作为处方药使用.
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乌头碱型C19去甲二萜生物碱的结构多样性
二萜生物碱主要存在于毛茛科(Ranunculaceae)乌头属(Aconitum L.)和翠雀属(Delphininum L.)植物中,具有止痛、消炎、抗肿瘤等多种药理活性.它们按骨架类型可分为C20,C19和C183种,其中C19二萜生物碱是目前发现多的一类生物碱.本文从C19二萜骨架上取代基的变化简述C19二萜生物碱的结构多样性.
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药物发现中的定向多样性合成
本文介绍了定向多样性合成的概念、在药物发现中的作用及实现分子复杂性和多样性的方法.
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颅骨发育生物学
对于艺术家,面貌是灵魂的镜子;对于生物学家,面貌反映了显著的结构多样性--试想一下斗牛犬或猎犬与加拉帕戈斯云雀间的区别.面部骨骼形态的巨大差异是如何产生的?它的发育机制与身体其他部位的骨骼发育机制相同吗?答案就在于产生神经嵴细胞、控制其迁移并指导其向软骨和骨分化的分子机制.
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海洋贝类多糖的抗病毒作用
多糖作为高效、低毒的抗病毒成分,具有广阔的药用前景,已成为抗病毒治疗的研究热点之一;而以研发海洋贝类等资源为标志的"蓝色革命"正在全球兴起.人们已从多种海洋贝类中获得了大量结构新颖、作用独特的活性多糖,这些多糖有望成为抗病毒治疗中新的药物资源.此文对海洋贝类多糖抗病毒作用的研究进展作了综述.