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碳青霉烯与青霉烯类抗生素的临床应用与主要特点
自1929年发现青霉素至今,已半个多世纪,青霉素与头孢菌素等β-内酰胺类抗生素在医疗中发挥了重要作用.近二十余年来相继发现一些主核结构不同于传统的青霉烷与头孢烯的抗生素,如氧青霉烷、青霉烯、碳青霉烯、氧头孢烯、碳头孢烯、单环β-内酰胺等类化合物,为非典型β-内酰胺类抗生素,其中碳青霉烯与青霉烯类的抗菌性能更具特色,优异品种不断涌现,已成为化疗药物中不可忽视的一支新生力量.
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碳青霉烯类抗生素的特点与应用
自从1929年青霉素被发现至今已有半个多世纪.青霉素与头孢霉素等β-内酰胺类抗生素在临床医疗中发挥了十分重要的作用.近20年来又相继发现了一些新的抗生素,如青霉烷与头孢烯等抗生素.其中碳青霉烯类抗生素具有超广谱、高效能的抗菌活性[1],包括甲砜霉素(Thienamycins)、亚胺培南(Imipenem)、帕尼培南(Penipepenem)、美洛培南(Meropenem)、百阿培南(Biapenem)等.
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头孢吡肟——四代头孢的代表
1 药物特点1.1 结构特点.头孢吡肟化学结构为头孢烯骨架,3位侧链上的N-甲基吡烷基中的四价正离子与4位侧链羧基形成分子内盐结构,可形成两位离子,具有高度的水溶性,易于透入革兰氏阴性菌外层细菌膜孔而起抗菌作用,改善了抗菌活性和药动学特征[1].7位侧链上连有1α-甲氧亚胺基氨基噻唑基,具有该结构的头孢菌素对许多β-内酰胺酶亲和力低,从而对酶的稳定性提高[2].
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7β-氨基-3-氯甲基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯的合成路线图解
7β-氨基-3-氯甲基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(1)是合成拉氧头孢(1atamoxef)和氟氧头孢(flomoxef)等注射用头孢菌素的母核[1,2].从6-氨基青霉烷酸(6-APA,2)制取1的合成路线可归纳如下(图1).
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国家基本药物目录之头孢菌素:三代各有千秋
头孢菌素是β-内酰胺类抗生素分子中含有头孢烯的半合成衍生物,与青霉素类近缘,具有相似的杀菌机理,也是通过破坏细菌的细胞壁,在繁殖期杀菌.由于人类没有细胞壁,对人体毒性很小.
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头孢菌素过敏反应及过敏试验的现状分析
头孢菌素是临床抗感染治疗中应用较广的药物之一,特别是第 3代头孢菌素及头霉素类、碳青霉烯类、单酰胺霉素类、氧头孢烯类药物的开发和应用,在耐药菌株合并严重感染的治疗中起到了不可替代的作用.但目前对于头孢类药物在临床应用中是否需要做、什么情况下做、如何做过敏试验的问题,国内医院做法各异,未形成统一.为此,笔者查阅有关文献,作一分析,以供同仁参考.