热处理与大豆异黄酮苷元的转化分析

目的 研究不同加热处理后大豆异黄酮苷元的含量和比例变化情况.方法 大豆样品经烘箱50、100和150℃烘干,微波加热5 min和炒熟等热处理后,由80%乙醇溶液超声提取,经高效液相色谱SB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm)分离,0.2%冰乙酸+甲醇溶液梯度洗脱,紫外检测器260 nm检测苷元和β-葡萄糖苷型大豆异黄酮含量.结果 黄豆中检测出黄豆苷元、染料木素2种苷元和黄豆苷、黄豆黄苷2种β-葡萄糖苷.随烘箱加热温度升高,黄豆苷元含量增加1～5倍;染料木素增加3～15倍.炒豆中苷元和β-葡萄糖苷增加量多.微波加热与50℃烘箱加热结果基本相同.青豆、黑豆与黄豆结果相近.结论 加热使豆粉中部分糖苷型大豆异黄酮分解转化为苷元,活性成分增多,营养保健价值提高.

292紫苏中的芹菜苷元和2,4,5-三甲氧基肉桂酸的抗抑郁样作用

微生物发酵技术在中药苷类生物转化中的应用进展

苷类是诸多中药的主要活性成分之一.近年来,因其抗炎、抗病毒、增强免疫、抗癌等药理活性的发现,苷类中药成分越来越受到研究者的重视.绝大多数苷类经肠道微生物发酵转化为苷元或低糖苷等成分发挥药效,为了提高苷类成分的生物利用度,在体外将苷类物质转化为相应活性成分,就成为十分有意义的研究课题.微生物发酵技术因其反应特异性强、副产物少、反应条件温和、清洁环保等优点在中药转化领域具有独特优势,利用微生物对苷类中药进行转化的研究大量涌现.本文对近年来微生物发酵转化中药苷类活性成分的研究进展进行展望.

微生物转化苷类中药的机理及应用

众多研究表明,苷类中药需经肠道中的微生物转化为苷元后方能产生药效,利用微生物发酵过程中产生的酶系,建立苷类中药体外转化模型,将苷类物质转化为相应的苷元,能有效提高活性成分的生物利用度.利用微生物将药材中的苷类成分转化为中间体苷元,过程简单,成本较低,不但可以将中间体开发为新剂型,而且符合中药炮制现代化的客观要求,也符合中药生产现代化和产品国际化的发展要求.

中药苷类及其代谢产物的脑组织分布研究

很多中药有效成分以苷的形式存在,近年来,中药苷类生物利用度低的问题引起了广泛关注.经不同途径给药后苷类及其代谢产物的组织分布情况直接影响其疗效.随着中药苷类用于脑部疾病防治的报道日益增多,苷类的脑组织分布规律研究显得尤为重要.据报道,苷在体内各组织广泛分布,有些苷可以到达脑组织,有些苷却不能进入脑组织.该研究对苷类及其代谢产物对脑部疾病的作用、在脑组织的分布情况和剂型对药物脑组织分布影响的近年报道进行了综述,以期为该类中药在脑部疾病防治中的研究及其新药研发提供一定的参考.

人肠道菌群对芒果苷体外代谢转化的研究

目的:研究离体人肠道菌群在体外对芒果苷代谢转化的情况.方法:芒果苷与人肠道菌群在厌氧条件下孵育,通过大孔树脂、制备液相等方法对代谢产物进行分离和纯化,并通过质谱、核磁等手段进行结构鉴定.结果:在与人肠道菌群共同孵育12 h后,芒果苷代谢物生成的量趋于平衡.代谢物经MS,1H和13C鉴定为芒果苷的苷元.结论:在离体条件下,芒果苷可被人肠道菌群代谢,主要代谢物为芒果苷的苷元(1,3,6,7-tetrahydroxyxanthen).

酶解栀子苷制备苷元的正交试验研究

目的:正交试验优化酶解栀子苷制备苷元工艺.方法:以栀子苷元浓度为评价指标,以加酶量、酶解液pH、酶解时间、酶解温度为考察因素,通过正交试验选取佳酶解工艺.结果:佳水解条件如下:选用一定纯度的栀子苷粗品,在摇床转速100 r·min -1,栀子苷质量浓度40g·L-1下,按酶苷质量比1∶1加β-葡萄糖苷酶,酶解液pH4.5,酶解20 h,酶解温度50℃,栀子苷元转化率可达85.8％.结论:该工艺稳定、可行,可为栀子苷酶解制备苷元提供一定理论依据.

微生物转化人参皂苷研究进展

人参皂苷属于达玛烷型四环三萜类,是由苷元与糖连接而成的一种苷,依据苷元不同,可分为原人参二醇皂苷如Rbl、Rb2、Re、Rd、Rh2等和原人参三醇皂苷如Re、Rg1、Rg2、Rf、Rh1等[1].人参皂苷主要存在于五加科人参属植物,如人参、三七、西洋参、高丽参、越南人参、珠子参、竹节参,以及葫芦科绞股蓝属绞股蓝和喙果绞股蓝等植物的根、茎、叶或花蕾中12J,是人参属植物的主要活性成分之一,具有多方面药理活性.2002年,日本学者Zou等[3]从云南野生三七中分离出六种新型达玛烷型三萜皂苷.现已分离出的人参皂苷有50多种[4],相信将来会有更多的人参皂苷被发现.

肠道微生物对苷类化合物的脱糖转化及意义

中医药与微生态的交叉研究已成为目前的研究热点,尤其是中药与人体肠道微生物的相互作用,对于解释中药的作用机理与开发中药新药尤为重要.苷类化合物在中药中分布广泛,苷类化合物口服生物利用度较低,一般进入人体后需经过肠道微生物代谢转化为活性更好的次级苷或苷元起药效.本文从肠道微生物对不同苷类化合物的转化途径、代谢产物及转化后活性的变化等方面探讨肠道微生物转化苷类化合物,为中药药效、药理及进一步研究苷类药物提供参考.

射干药理研究进展

射干系鸢尾科射干属植物射干Belamcanda chinensis (L.)DC.的干燥根茎.中医认为其苦、寒,归肺经,具有清热解毒、消痰、利咽功能,主治热毒痰火郁结、咽喉肿痛、痰涎壅盛、咳嗽气喘,系中医治疗上呼吸道疾病之要药.近年来对射干进行了较广泛和较深入的研究,发现其所含的异黄酮[如鸢尾苷(tectoridin)、鸢尾苷元(tectorigenin)、野鸢尾苷(iridin)和野鸢尾苷元(irigenin)等]是其主要药理活性成分.

白薇化学成分的研究

白薇始载于<神农本草经>,具有清热凉血、利尿通淋、解毒疗疱的功效.临床用于间歇发作的灼热、血分伏热、衰弱病之消耗热、肺结核之骨蒸潮热等症.白薇品种复杂,<中国药典>收载均为萝藦科植物白薇Cynanchum atratum Bunge.和蔓生白薇C.versi-color Bunge.干燥根及根茎.白薇中主要含有C21甾苷类成分.张壮鑫、邱声祥等分别从直立白薇中分离得到18种C21甾体苷元及苷[1～3],从蔓生白薇分离出7种C21甾体苷元及苷[4,5],本研究针对安徽省滁县产的直立白薇进行了有效成分分离,从中首次分离得到3个C21甾苷和1个烷基酸混合物成分(Ⅳ),经鉴定分别为3β,20α-dihydroxy-s-pregnene-3-O-α-D-glu-copyranosyl-β-D-glucoside(白薇正苷A,I)、白薇正苷B(Ⅱ)、白薇正苷C(Ⅲ).

黄芩苷对化学性肝损伤的保护作用

黄芩Scutellaria baicalensis Georgi为常用中药,其有效成分为黄酮类,其中含量较高的是黄芩苷及其苷元.研究表明黄芩苷具有清除羟自由基、超氧自由基、烷自由基的功能,在抗氧化及抗炎等方面具有显著的作用[1],本实验进一步研究其对化学性肝损伤的保护作用.

HPLC法测定墓头回中金丝桃苷

墓头回别名箭头风、臭罐子等,系败酱科败酱属植物异叶败酱Patrinia heterophylla Bunge或糙叶败酱Patrinia scabra Bunge根及全草[1].有消肿排脓、祛瘀止痛[2],及对体内、外肿瘤癌细胞有强大的杀伤作用[3].对该植物的化学成分研究表明,主要是以齐墩果酸苷元和常春藤苷元组成的三萜皂苷[4].

天然黄酮类化合物的药理活性及分离提取

黄酮类化合物是自然界广泛存在的一类化合物，在高等植物体内分布较多。本文对黄酮类化合物的结构与药理活性、提取分离方法等研究进展进行了综述，并对该领域的研究热点进行了展望。
　　1黄酮类化合物结构特点及分布
　　黄酮类化合物是一类自然界中广泛分布的多酚类物质。现泛指具有15个碳原子的多元酚类化合物，其中2个芳环（A环、B环）之间以一个三碳链（C3）相连，其骨架可用C6-C3-C6表示。
　　由于分子中有一个酮式羰基，故第一位上的氧原子具碱性，能与强酸成盐，天然黄酮类化合物母核上常含有羟基、甲氧基、异戊烯氧基等取代基。这些助色团的存在，使该类化合物多显黄色，故称黄酮或黄碱素［1］。
　　根据三碳链结构的氧化程度以及B环的连接位置等特点，黄酮类化合物可分为：黄酮和黄酮醇；异黄酮；异黄烷酮（又称二氢异黄酮）；黄烷酮（又称二氢黄酮）和黄烷醇（又称二氢黄酮醇）；橙酮（又称澳咔）；查耳酮；二氢查耳酮；黄烷和黄烷醇；黄烷二醇（3，4）（又称白花色苷元）［2］。黄酮类在植物体内大部分与糖结合成苷类，小部分以游离态（苷元）的形式存在。绝大多数植物体内都含有黄酮类化合物，它在植物的生长、发育、开花、结果以及抗菌防病等方面起着重要的作用［3］。主要存在于桦木科、芸香科、樟科、唇形科、石楠科、玄参科、豆科、苦苣苔科、杜鹃科和菊科等高等植物中［4］。

氨基糖苷类抗生素耐药产生的机制及对策

氨基糖苷类抗生素(amino glucosides,AG)是从微生物培养液中产生并提取,或经半合成制成的一类易溶于水的碱性抗生素,它们的化学结构都含有氨基糖分子,与非糖部分的苷元结合而成的苷,故称氨基糖苷类.

龙牙楤木根皮中的一个新皂苷

从龙牙楤木Aralia elata(Miq.)Seem.根皮中近又分离得到一个新的三萜皂苷，通过理化和谱学分析(MS、NMR)，确定了其结构，将其命名为辽宁木皂苷ⅩⅥ(图1)。 白色无定形粉末，Liebermann-Burchard反应和Molish反应均为阳性。正ESI-MS给出伪分子离子峰m/z 1435［M+Na］+，负ESI-MS给出伪分子离子峰m/z 1411［M-H］-。1H-NMR中有6个糖端基信号：6.20(1H,d,J=8.0 Hz，6.13(s)，5.71(1H，d,J=8.0 Hz)，4.98(1H,d,J=7.5 Hz)，4.90(1H,d,J=7.5 Hz)，4.90(1H,d,J=7.5 Hz)。13C-NMR δ：122.6，143.9(C12、C13)表明化合物的苷元为齐墩果烷型。在anomeric谱区有6个碳信号，分别为107.8，106.3，105.4，105.3，105.0，95.4。化合物经酸水解后薄层检查，检出齐墩果酸和葡萄糖醛酸、葡萄糖和阿拉伯糖。碱水解只检出葡萄糖。因此推定化合物为齐墩果权上连有6个糖的三萜皂苷。糖上的信号通过1H-1H COSY谱，HMQC谱和TOCSY谱可以得到归属。在HMBC谱中δ4.90(glcA-H-1″)、5.71(glc-H-1' ″)、6.13(ara-H-1″)、4.98(glc-H-1″)的氢信号分别为δ89.2(C-3)、82.0(glcA-C-3″)、73.7(glcA-C-4″)、69.7(glc-C-6'″)的碳信号之间存在远程相关，说明在齐墩果酸的C-3位连有一个［glc(1→6)glc(1→3)］［ara(1→4)］glcA糖链，此外，在δ6.20的氢信号(glc-H-1)和羰基碳信号δ176.3(C-28)之间存在远程相关，而δ4.90的氢信号(glc-H-1′)和碳信号δ69.1(glc-C-6)之间也存在远程相关，这说明苷元的28位连有一个glc(1→6)glc糖链。综上所述，推断化合物为3-O-｛［β-D-glucopyanosyl(1→6)-β-D-glucopyranosyl(1→3)］-［α-L-arabinofuranosyl(1→4)］-β-D-glucuronopyranosyl｝oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside。该化合物未见文献报道，故命名为辽宁东木皂苷ⅩⅥ(congmunoside ⅩⅥ)。

银杏叶提取物各组分对高糖培养下系膜细胞增殖及细胞外基质积聚的抑制作用

目的:探讨银杏叶提取物(GBE)不同组分对高糖培养下系膜细胞增殖及细胞外基质(ECM)积聚的作用,阐明其作用机制.方法:高糖培养的系膜细胞分别给予GBE、总黄酮、总内酯、总黄酮水解物、槲皮素、山奈酚、异鼠李素、银杏内脂A、银杏内脂B和银杏内脂C,药物浓度分别为0(高糖对照组)、3.125、6.250、12.500、25.000和50.000 mg· L-1,同时设低糖对照组,MTT法检测各组系膜细胞增殖情况.高糖培养的系膜细胞分别给予GBE、总黄酮、总内酯、银杏内脂A、银杏内脂B和银杏内脂C,药物浓度分别为0(高糖对照组)、0.05、0.50、5.00和50.00 mg·L-1,同时设低糖对照组,ELISA法检测条件培养基中Ⅳ型胶原(ColⅣ)和纤维连接蛋白(FN)水平.结果:MTT检测,与高糖对照组比较,50.000 mg·L-1 GBE组细胞增殖活性明显降低(P＜0.01),25.000和50.000 mg·L-1总黄酮组细胞增殖活性明显降低(P＜0.05或P＜0.01),总黄酮水解物、槲皮素、山奈酚和异鼠李素各浓度组细胞增殖活性均明显降低(P＜0.01),50.000 mg·L-1内脂C组细胞增殖活性明显降低(P＜0.05);其他各组细胞增殖活性与高糖对照组比较差异均无统计学意义(P＞0.05).ELISA检测,与高糖对照组比较,5.00和50.00 mg·L-1 GBE组ColⅣ和FN水平均明显降低(P＜0.01),0.50 mg·L-1GBE组FN水平明显降低(P＜0.05),0.50、5.00和50.00 mg·L-1总黄酮组ColⅣ水平降低(P＜0.05或P＜0.01),50.00 mg· L-1总内脂组ColⅣ和FN水平降低(P＜0.05或P＜0.01),50.00 mg· L-1内脂C组FN水平降低(P＜0.05).结论:GBE在高浓度时(50.000 mg·L-1)抑制高糖诱导的肾小球系膜细胞增殖而低浓度(自0.500 mg·L-1起)时抑制系膜细胞ECM积聚;GBE中总黄酮在抑制细胞增殖和ECM积聚方面起主要作用,总内脂无明显效果;苷元抑制系膜细胞增殖的作用远远强于糖苷.

黄芩苷溶液稳定性观察

黄芩是一种传统中药,有多方面的生理活性.其有效成分为黄酮类.目前从黄芩中提取并鉴定出结构的黄酮类成分已有十几种,其中含量较高的是黄芩苷及其苷元黄芩素、汗黄芩苷及其苷元汗黄芩素.药理研究已证明,黄芩苷有抑菌、清热、降压、镇静、利尿、利胆、抗炎、抗变态反应等活性.本文找出了利用黄芩苷的清热、抗炎作用制成的眼用制剂黄芩苷溶液稳定的佳条件.

麦冬类药材皂苷元含量与其抑制中性粒细胞呼吸爆发的相关性

目的:分析麦冬类药材总皂苷元含量与抑制中性粒细胞呼吸爆发作用的相关性,考察通过总皂苷元含量预测药材的药效活性.方法:采用HPLC-ELSD法测定麦冬类药材鲁斯可皂苷元及薯蓣皂苷元含量;采用化学发光法测定对中性粒细胞呼吸爆发的作用活性.结果:不同种麦冬类药材在皂苷元组成及含量上均有区别,其总苷元含量从高到低依次为:短葶山麦冬、川麦冬和湖北麦冬、杭麦冬;在活性作用方面:麦冬类药材对中性粒细胞呼吸爆发呈抑制作用,其中短葶山麦冬对中性粒细胞的呼吸爆发具有较强的抑制作用.经分析不同种麦冬类药材的总皂苷元含量与其对中性粒细胞呼吸爆发的抑制作用,总皂苷元含量与抑制中性粒细胞呼吸爆发作用呈相关性.结论:麦冬类药材可根据总皂苷元含量预测对中性粒细胞呼吸爆发的抑制活性,总皂苷元含量是反映药材抗炎活性的一个很好的综合指标,该研究为麦冬类药材的品质评价提供了科学依据.

柚皮苷及柚皮素的生物活性研究

柚皮苷为芸香科柑橘属植物次生代谢产物.研究表明,柚皮苷及其苷元柚皮素在降血脂、镇静、抗氧化、抗肿瘤、抗真菌、抗动脉粥样硬化等方面具有较强的生物活性.此外,通过与药物代谢酶底物的竞争抑制作用,其还可提高某些药物的口服生物利用度.