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微生物发酵技术在中药苷类生物转化中的应用进展
苷类是诸多中药的主要活性成分之一.近年来,因其抗炎、抗病毒、增强免疫、抗癌等药理活性的发现,苷类中药成分越来越受到研究者的重视.绝大多数苷类经肠道微生物发酵转化为苷元或低糖苷等成分发挥药效,为了提高苷类成分的生物利用度,在体外将苷类物质转化为相应活性成分,就成为十分有意义的研究课题.微生物发酵技术因其反应特异性强、副产物少、反应条件温和、清洁环保等优点在中药转化领域具有独特优势,利用微生物对苷类中药进行转化的研究大量涌现.本文对近年来微生物发酵转化中药苷类活性成分的研究进展进行展望.
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人工栽培巫山淫羊藿苷含量研究
目的:寻找淫羊藿苷在巫山淫羊藿地上、地下各部位及夏、秋、冬三季的动态分布规律,以指导栽培、收获.方法:分别在6、9、12中旬取样测定苷在叶片、地上茎、地下根状茎及须根中的含量,分析分布规律.结果:淫羊藿苷在叶片中含量高,地下根状茎低.结论:栽培上要注意提高叶片及须根产量.
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灯盏花中两个新苷类化合物的结构鉴定
目的:研究灯盏花的化学成分.方法:硅胶色谱分离纯化,IR,MS,NMR及2D-NMR鉴定结构.结果:从全草的乙醇提取物正丁醇萃取部位分离并鉴定了2个苷类化合物,为5,4′-二羟基黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸丁酯和3,5-二甲氧基苯甲酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷.结论:2个化合物均为新的苷类化合物.
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鬼针草化学成分的研究(Ⅰ)
目的研究鬼针草Bidens bipinnata地上部分的化学成分.方法采用硅胶、ODS柱色谱并结合HPLC分离纯化,通过理化鉴定和波谱分析鉴定其化学结构.结果从鬼针草的醋酸乙酯部位得到水杨酸(Ⅰ)、9,12,13-三羟基-10,15-十八碳二烯酸(Ⅱ)9,12,13-三羟基-10-十八烯酸(Ⅲ)、苄基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)、苯乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(V)、(Z)-3-己烯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅵ)、丁香酚苷(Ⅶ)、3-甲基-2-(2-戊烯基)-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-△2-环戊烯酮(Ⅷ).结论以上8个化合物中除水杨酸外,其余7个化合物均为首次从鬼针草中分离得到.
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鬼针草有效成分的研究(Ⅱ)
目的研究鬼针草Bidens bipinnata的地上部分的化学成分.方法采用硅胶、ODS柱色谱分离并结合Sephadex LH-20和HPLC分离纯化,通过理化鉴定和波谱分析鉴定其化学结构.结果从鬼针草的正丁醇部位得到6-O-β-D-吡喃葡萄糖基-6,7,3',4'-四羟基噢哢(海生菊苷)(Ⅰ)、6-O-(6"乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6,7,3',4'-四羟基噢哢(Ⅱ)、槲皮素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、槲皮素3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅳ)、异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅴ)、七叶苷(Ⅵ)、(E)2-己烯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅶ)、正己烷基O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅶ)、异戊基O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅸ)、正丁基O-α-D-呋喃果糖苷(Ⅹ)、正丁基O-β-D-呋喃果糖苷(Ⅺ)、正丁基O-β-D-吡喃果糖苷(ⅩⅡ).结论以上12个化合物中除海生菊苷和异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷外,其他10个化合物均为首次从鬼针草中分离得到.
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响应面法优化长白山刺五加总苷的超声波提取工艺
目的 以长白山地区刺五加根为材料,采用响应面分析法优化刺五加总苷超声波提取工艺.方法 以提取工艺中料液比、乙醇体积分数和超声波处理时间为考察参数,以香草醛-高氯酸显色法测定的提取率为评价指标,利用Box-Behnken响应面法分析超声波提取刺五加总苷的佳条件.结果 超声波提取刺五加总苷的佳工艺参数为液料比1:34 g/mL,乙醇体积分数72.06％,超声波处理时间63.40 min.结论 响应面法优化刺五加总苷的超声波提取工艺合理可行,有效提高了提取率,为刺五加总苷的深入研究奠定基础.
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苍术属植物化学成分研究进展
术始载于<神农本草经>,列为上品.当时未分白术和苍术,而统称为术,根据<本草崇源>的记载:本经未分苍、白,而仲景伤寒方中皆用白术,陶弘景时始有白术与苍术的记载.
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补阳还五汤及其有效组分和三七总皂苷含药血浆抗血小板衍生生长因子诱导的血管平滑肌细胞增殖的作用
目的:研究补阳还五汤及其有效组分和三七总皂苷(total Panax notoginseng saponins,TSPN)含药血浆对血小板衍生生长因子(platelet-derived growth factor,PDGF)诱导的血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cell,VSMC)增殖的影响.方法:采用血浆药理学方法及PDGF-BB诱导VSMC增殖模型.以甲基噻唑基四唑(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法检测空白血浆对VSMC生长的影响和含药血浆对PDGF-BB诱导的VSMC增殖的半数抑制浓度,确定补阳还五汤及其有效组分和三七总皂苷用药浓度.MTT法和流式细胞术检测补阳还五汤及有效组分和TSPN、阿托伐他汀对VSMC增殖活性及细胞周期的影响.结果:PDGF-BB剌激后,VSMC增殖活性显著增强,G0/G1期细胞数减少,G2/M期和S期细胞数增多.与PDGF-BB剌激组比较,补阳还五汤、有效组分生物碱和苷、TSPN、阿托伐他汀等含药血浆均可抑制PDGF-BB诱导的VSMC增殖,增加G0/G1期细胞数,减少G2/M期和S期细胞数.结论:补阳还五汤及其有效组分和TSPN均可抑制PDGF-BB诱导的VSMC增殖.生物碱和苷可能为补阳还五汤中抗VSMC增殖的主要药效物质,补阳还五汤及其有效组分生物碱和苷具有与阿托伐他汀、TSPN相似的抗VSMC增殖的作用.
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补阳还五汤及其有效组分生物碱和苷对大鼠血管内膜损伤后主动脉内膜增生和增殖细胞核抗原表达的影响
目的:探讨补阳还五汤及其有效组分生物碱和苷类对大鼠血管内膜损伤后主动脉内膜增生和增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen,PCNA)表达的影响.方法:用国产2.0 F球囊导管建立大鼠主动脉内皮剥脱模型,术后第1天开始灌胃给药,术后第15天取胸主动脉血管损伤段测定内膜增生程度及增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen,PCNA)的表达.结果:剥脱术后第15天,模型组大鼠主动脉内膜出现显著增生.与假手术组比较,术后各组中膜增生不明显(P>0.05),内膜增生明显(P<0.01).生物碱组、苷组、补阳还五汤原方组和阿伐他汀组血管内膜增生程度轻于模型组(P<0.01).模型组PCNA表达高于假手术组(P<0.01).生物碱组、苷组、阿托伐他汀组PCNA表达高于假手术组(P<0.05,P<0.01),但均低于模型组(P<0.01).补阳还五汤原方组大鼠PCNA表达高于假手术组(P<0.01),虽低于模型组,但差异无显著性意义(P>0.05).结论:补阳还五汤有效组分生物碱和苷类均可抑制血管内皮剥脱后的血管内膜增生,可能为补阳还五汤抗血管内膜增生的药效物质基础之一,其抗血管内膜增生的作用可能与降低PCNA表达有关.
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糖苷类化合物体外生物转化的研究进展
糖苷类化合物的体外生物转化可为发掘药物体内起效的物质基础提供依据,同时能极大提高药物的生物利用度.本文对黄酮苷、皂苷、环烯醚萜苷的体外生物转化进行了综述.
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HPLC法测定复方三芪明目胶囊中淫羊藿苷的含量
目的:建立复方三芪明目胶囊中淫羊藿苷的含量测定方法,为该制剂的质量控制提供依据.方法:利用高效液相色谱法,色谱柱:Ultimate AQ C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:乙腈-水(30:70),流速:1.0 ml·min-1,检测波长:270 nm,柱温:25℃,进样量:10μl.结果:淫羊藿苷浓度在25～250 μg·ml-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.37%,RSD为1.29%.结论:该方法快速、简便、准确,可用于该复方制剂的质量控制.
