首页 > 文献资料
-
不同致孔剂在乙基纤维素水分散体膜控包衣中的应用研究
目的 :研究不同致孔剂在乙基纤维素水分散体膜控包衣中的应用.方法 :对含15％K100LV的富马酸喹硫平缓释片进行膜控包衣,选取比例为50％HPMCE3、HPMCE5、HPMCE15类型的致孔剂,根据溶出曲线,对比不同包衣重量下,不同致孔剂的释放速率.结果 :包衣增重越多,致孔剂类型的影响越明显,不同致孔剂药物释放曲线差异越大.增重5％ 、10％ 时,不同类型致孔剂药物释放曲线差异不明显,特别是E3与E5释药差异不大.当增重增加至15％ 、20％ 时,不同类型致孔剂药物释放情况差异较大,释放速率快慢为:E15>E5>E3,释药时滞E15
-
5-氨基水杨酸结肠定位给药时控微丸的制备与体外释放
目的用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统.方法以低粘度HPMC为内层溶胀材料,乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料,柠檬酸三乙酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备时间控制的微丸,用释放度测定法研究微丸在不同pH介质中的释放度.结果溶胀层的加入对制备时控微丸是必要的,药物是通过外膜破裂释放的,溶胀层厚度增加,释药时滞有一定程度的缩短,外层厚度增加以及增塑剂用量增加,可显著延长释药时滞.微丸释药随介质pH增加而加快,在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后10 h内释药完全.结论通过调整内外层的包衣厚度可制备5-氨基水杨酸结肠定位给药微丸.
-
增塑剂及附加剂对乙基纤维素水分散体膜透湿性和机械性质的影响
目的:研究增塑剂、附加剂对乙基纤维素水分散体游离膜透湿性和机械性质的影响.方法:采用铸膜法,以癸二酸二丁酯为增塑剂制备游离膜,通过差示热扫描法测定膜玻璃化温度,杯法检查膜的透湿率,拉伸试验检查膜机械性质.结果:癸二酸二丁酯含量为25%-30%时膜的机械性质和成模性好,且不增加膜的透湿性;水溶性附加剂显著提高膜的透湿性;水不溶性附加剂的加入会使膜机械性质变差.结论:通过调整增塑剂、附加剂的种类和用量可以制得符合使用要求的游离膜.
-
5-氨基水杨酸结肠定位给药酶控释小丸的制备与体外释放
目的:用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位释放小丸给药系统.方法:乙基纤维素水分散体(Surlease)和直链淀粉(Amylosf)为控释包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备酶控释的结肠定位释放小丸,研究小丸在模拟人体胃肠道环境中的释放度,并观察游离包衣膜的消化性.结果:此种小丸在模拟胃肠道上部的介质中不释药,在模拟结肠介质条件下3h释药80%以上,10h内释药完全,具有脉冲释药特征.药物的释放时滞由衣膜厚度和衣膜处方组成控制.增加衣膜厚度以及处方中SurleaseE的用量,可延长释药时滞.膜的消化性试验表明,释放机制是衣膜中Amylose被结肠菌酶特异性降解而使衣膜破裂释药.结论:包衣液中加入被结肠酶特异性降解的Amylose可以使小丸具有结肠定位释放的特性.
-
琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸的制备
目的制备琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素.方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型,溶胀层和控释层包衣增重对药物释放的影响.结果药物通过控释层衣膜破裂而释放,溶胀层材料类型,溶胀层和控释层包衣增重对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均有显著性影响.结论采用低取代羟丙基纤维素(L-HPC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)以一定比例混合作为溶胀层,乙基纤维素(EC)水分散体为控释层制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为17%和外包衣层增重为16%时,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4.5 h,时滞后1.5 h累积释药80%以上的脉冲释药效果.
-
苦参碱时控型结肠定位给药微丸的制备和体外释药研究
目的 用流化床包衣技术制备苦参碱时控型结肠定位给药微丸.方法 使用流化床包衣设备,首先在空白丸芯上采用溶液上药法制备苦参碱载药微丸,然后以羟丙甲纤维素(HPMC)和乙基纤维素水分散体(Surelease)的混合物包衣作为溶胀控释层,以Surelease包衣作为时控包衣层,制备时控型结肠定位给药微丸.分别用扫描电镜、溶出度测定和光学显微镜考察微丸的包衣质量,体外释药率和释放过程中微丸的变化.结果 药物通过时控层破裂开始大量释放,调节该层增重和溶胀控释层的增重及此层中HPMC与Surelease比例,均可以调节释药时滞,控制药物的释放速度.优化后的包衣微丸在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后药物近恒速释放,16h内药物释放完全.结论 可通过调节时控层的增重,溶胀控释层的增重及此层中HPMC与Surelease比例来制备不同时滞的苦参碱时控型结肠定位给药微丸,为小分子水溶性药物制成时控型延迟释药微丸提供参考.
-
苦参碱缓释包衣微丸的研制
目的采用乙基纤维素水分散体(Surelease)制备苦参碱缓释微丸.方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,并进行微丸质量评价及粉体学性质研究;用Surelease作为包衣材料、微型流化床进行包衣,对微丸体外释放进行评价并考察热处理对微丸释放的影响.结果制备的微丸质量良好,苦参碱缓释微丸需要热处理,适宜的热处理温度为60℃,热处理时间为12 h,体外释放曲线符合一级动力学方程.结论制备的苦参碱缓释微丸具有明显缓释作用.
-
双氯芬酸钠脉冲控释微丸的制备与体外释放影响因素的研究
目的制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素.方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,以水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣作为控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重、介质pH值和微丸粒径等对药物释放的影响.结果药物通过控释层衣膜破裂释放,溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重和微丸粒径等对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率均具有显著影响,药物释放情况不受介质pH值的影响.结论采用水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣层,制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为11%和外包衣层增重胀层为17%时,达到了时滞为4 h,时滞后1.5 h累积释药80%以上的脉冲释药效果.
-
珍菊降压缓释微丸包衣工艺研究
目的:确定珍菊降压缓释微丸包衣工艺.方法:选用乙基纤维素水分散体(Surelease.E-7-19010)为包衣材料,采用BZJ-360M包衣造粒机对丸芯进行包衣,制备了珍菊降压缓释微丸；以氢氯噻嗪和芦丁为释放度指标,对包衣液的处方、包衣增重、致孔剂加入量及硫化时间等包衣工艺条件进行了优化,筛选佳处方及包衣工艺.结果:包衣液配方为:SureleaseE-7-19030:PEG 6000:水=3:0.225:2,包衣增重为5％.包衣工艺为:主机转速大于150r/min,喷浆泵转速为10r/min,喷气流量为10L/min,控制鼓风温度为55℃～ 65℃,鼓风流量为(8～12)×20L/min,控制药丸温度(40±2)℃,干燥30min后40℃硫化12h.结论:该工艺稳定,可靠,适合工业大规模生产.
-
盐酸尼卡地平缓释微丸的制备
目的 制备盐酸尼卡地平缓释微丸,并考察其体外释药的影响因素.方法 采用底喷式流化床包衣法,以空白丸芯为基础制备速释微丸,乙基纤维素水分散体为包衣材料制备盐酸尼卡地平缓释微丸,考察其包衣处方及工艺的影响因素.结果 所得缓释微丸在2、6、12h的累积释药百分率分别为24％、69％、87％,体外释放曲线符合一级方程.结论 制备的微丸缓释效果理想,且制备工艺简单,操作方便.
-
非pH依赖性苦参碱缓释微丸的研制
目的研制苦参碱缓释微丸.方法溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,分别选用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体及两者同时应用作为包衣材料,采用自制微型流化床进行包衣,分别考察其体外释放度.结果单独使用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体作控释膜的苦参碱微丸在不同pH条件下的释药行为相差较大;而采用适当比例的乙基纤维素和丙烯酸树脂双层包衣苦参碱微丸在不同pH条件下有相似的释药曲线,体外释放曲线较符合Weibull分布函数.结论苦参碱双层包衣微丸体外释放具有较好的缓释效果,释药不受pH条件的影响.
-
乙基纤维素水性包衣技术Ⅱ.热处理对衣膜性质的影响
采用乙基纤维素水分散体(Aquacoat和Surelease)为包衣材料,以流化床设备对盐酸苯丙醇胺微丸进行包衣试验.研究表明,Aquacoat包衣微丸必须经过热处理,以加速膜愈合过程,提高衣膜致密性.热处理条件(温度、时间和方式)是影响膜愈合程度的重要因素,热处理温度应高于衣膜Tg20～30℃.Surelease包衣过程中(包衣理想温度为34～38℃)即可达到膜愈合完全,微丸无须再经热处理.包衣处方中加入适量HPMC可提高衣膜渗透性.
-
盐酸哌甲酯缓释微丸的制备及处方优化
目的:制备盐酸哌甲酯缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究.方法:采用流化床包衣技术制备盐酸哌甲酯缓释微丸.对包衣材料种类、配比及用量进行选择,建立HPLC法测定包衣微丸体外释放度.HPLC色谱条件:色谱柱:Diamonsil C18(5 μm,200 mm×4.6 mm);流动相:甲醇-0.02 mol/L磷酸二氢钾-冰乙酸(40:55:5);检测波长:210 nm;流速:0.8 ml/min;进样量:20 μl.结果:乙基纤维素水分散体(Surelease(R))比丙烯酸树脂水分散体(Eudragit(R) NE30D)更适合作为盐酸哌甲酯缓释微丸的包衣材料.包衣增重15%, HPMC加入量为6%时包衣微丸在不同释放介质(水、pH 1.2盐酸溶液及pH 4.0、pH 6.5、pH 6.8、pH 7.5磷酸盐缓冲溶液)中均呈现良好的缓释效果.结论:成功地制备了盐酸哌甲酯缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳.
-
5-氨基水杨酸结肠定位给药时控微丸的制备与体外释放(摘要)
目的用水分散体包衣技术制备5?氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统。方法以低黏度HPMC为内层溶胀材料，乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料，柠檬酸三乙酯为增塑剂，使用流化床包衣设备，制备时间控制的微丸，用释放度测定法研究微丸在不同pH介质中的释放度。结果溶胀层的加入对制备时控微丸是必要的，药物是通过外膜破裂释放的，溶胀层厚度增加，释药时滞有一定程度的缩短，外层厚度增加以及增塑剂用量增加，可显著延长释药时滞。微丸释药随介质pH增加而加快，在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药，之后10 h内释药完全。结论通过调整内外层的包衣厚度可制备5?氨基水杨酸结肠定位给药微丸。［全文刊登于药学学报 2000，35(5)：389］
-
乙基纤维素水分散体包衣制备盐酸文拉法辛缓释胶囊
目的：采用乙基纤维素水分散体包衣制备盐酸文拉法辛缓释胶囊。方法以释放度为指标，以乙基纤维素水分散体（易时达）为包衣材料，采用流化床包衣技术，考察盐酸文拉法辛缓释微丸不同包衣增重对释放度变化的影响。结果包衣增重19%时，自制产品与原研产品怡诺思在体外不同介质中释放行为一致，相似因子f2大于70；在60℃熟化温度下，熟化时间对体外释放度变化的影响不显著。结论乙基纤维素水分散体包衣过程即可达到衣膜愈合完全，体外释放行为与原研产品一致，无须再经热处理。
-
乙基纤维素水分散体包衣技术
包衣技术作为制备口服缓、控释制剂的常用和有效方法,其中以50年代应用到制药工业中的薄膜包衣技术为常用.薄膜包衣早期一般采用有机溶剂包衣,但存在一些缺点,如安全性差,毒性大,溶剂回收设备昂贵,包衣液中聚合物固含量低,粘度高,包衣时间长,能耗高等.到了70年代,人们开发出一种新兴的包衣技术——水分散体包衣,它是将不溶于水的聚合物,用水作分散剂,加入辅料制成胶乳或伪胶乳,进行包衣,具有安全性好、无环境污染、包衣液固含量高、粘度低、易操作、包衣时间短、能耗低等优点,已成为目前缓、控释制剂薄膜包衣的主要技术[1].常用的水分散体有乙基纤维素水分散体、丙烯酸树脂类水分散体、醋酸纤维素水分散体,以下主要介绍一下乙基纤维素水分散体包衣技术.
-
氧化苦参碱缓释胶囊的制备及体外释放特性研究
目的 制备氧化苦参碱24 h缓释胶囊并对其体外释放特性进行研究.方法 采用流化床包衣法.先将氧化苦参碱与聚乙烯吡咯烷酮溶于85%乙醇中,喷于空白丸芯制成含药微丸,再以乙基纤维素水分散体(Surelease)作为主要包衣材料进行包衣,得微丸装胶囊.建立体外分析方法并进行体外释药模型拟合.结果 该缓释胶囊的释药符合Higuchi方程,具有缓释制剂的体外溶出特征.结论 苦参碱缓释胶囊制备工艺简单,释药稳定,具备优良缓释制剂的特征.
-
复方丹参脉冲控释滴丸的制备及其体外释放度考察
目的 制备复方丹参脉冲控释滴丸,并考察其体外释放度.方法 以复方丹参滴丸为载药丸芯,对包衣材料配比及包衣材料用量进行选择,对控释滴丸体外释药情况进行考察.结果 溶胀层的种类与包衣增重、控释层的包衣增重对药物的释放影响显著,采用交联羧甲基纤维素钠(CMC-Na)作为溶胀层材料,乙基纤维素水分散体作为控释层材料,溶胀层包衣增重12％,控释层包衣增重20％,所制备的微丸时滞时间为4h左右,时滞后3h内累积释药达到80％.结论 制备的复方丹参脉冲控释滴丸体外释放可达到脉冲控释效果.
-
琥珀酸去甲文拉法辛膜控与骨架结合型缓释微丸的制备及释放特性研究
目的 制备以乙基纤维素水分散体(Surelease(R))为包衣材料的琥珀酸去甲文拉法辛(DVS)缓释微丸,并评价其体外释药特性.方法 在单因素考察的基础上进行正交试验,确定挤出滚圆法制备载药丸芯的工艺参数.在含药丸芯的基础上,以Surelease(R)为缓释材料进行流化床包衣.以原研缓释片为参比,评价微丸的体外释放,并将释放数据用常用模型拟合,探讨释放机制.结果 载药微丸的佳制备工艺为:软材与润湿剂为8∶3.2、挤出速度55 r·min-1、滚圆速度1.0×l03r·min-、滚圆时间2 min.优选工艺的重复性好,微丸的收率高,当包衣增重47.50％时,可达到与原研片相似的释放效果.结论 制备的琥珀酸去甲文拉法辛缓释微丸具备较理想的缓释效果.
-
琥珀酸去甲文拉法辛缓释微丸的制备及释放特性的研究
目的 采用乙基纤维素水分散体(Surelease(R))为包衣材料制备琥珀酸去甲文拉法辛(DVS)缓释微丸,并评价其体外释药性能.方法 采用溶液上药法,在蔗糖空白丸芯的基础上旋转锅包衣法上药,通过正交筛选优化上药工艺,再以Surelease(R)为缓释材料进行包衣,以原研缓释片为参比对微丸的体外释放进行评价,并将释放数据用常用模型拟合,探讨其释放机制.结果 所得缓释微丸的载药量和上药率均较高,含量均匀,当聚合物包衣增重32.4％时可达到与原研缓释片一致的释放特性,在piH1.2、pH4.5、水、pH6.8的释放介质中两者的相似因子分别为86.65、69.94、67.47、67.97,体外释放曲线符合一级方程.结论 制备的DVS缓释微丸具有较理想的缓释效果.
