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氢氯噻嗪片的鉴别实验改进
在氢氯噻嗪片检验过程中,我们发现按2000年版<中国药典>[1]鉴别氢氯噻嗪片时,加入氢氧化钠试液10ml后,振摇使氢氯噻嗪溶解,溶液即成黏稠状,难以过滤,非常费时.其原因是由于片剂辅料淀粉遇氢氧化钠试液时溶胀破裂,使溶液变稠,难以滤过.因此我们将其溶液先水解,然后趁热过滤,结果过滤速度加快、省时.不影响检验结果.
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魔芋葡甘聚糖对超多孔水凝胶体系性能的影响
目的 考察魔芋葡甘聚糖(konjac glucomannan,KGM)的加入对超多孔水凝胶(superporous hydrogels,SPH)体系性能的影响.方法 采用泡沫聚合法制备超多孔水凝胶,分别考察体系的外观、密度、孔隙率、机械强度、吸湿性及其溶胀和溶蚀动力学,比较加入魔芋葡甘聚糖前后上述性质的变化.结果 新型魔芋葡甘聚糖超多孔杂化水凝胶(superporous hydrogel hybrids,SPHH)和原超多孔水凝胶均呈白色多孔海绵状,密度小于lg.mL-1,孔隙率约为88％,临界相对湿度小于75％,机械强度分别为(1 998.81±18.42)、(1 712.32±16.15)N·cm-2,吸水3 min时溶胀比分别约为160、100,搅拌12h后溶蚀率分别达50％、70％.结论 魔芋葡甘聚糖的加入能够在不影响体系多孔结构的同时,显著改善凝胶的机械强度和溶胀、溶蚀性能.
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不同离子交联剂对海藻酸凝胶微丸溶胀和释药性质的影响
目的 考察不同离子交联剂对海藻酸凝胶微丸溶胀和释药性质的影响.方法 以考马斯亮兰G-250为模型药物,分别以Ca2+,Fe3+,Zn2+,Ba2+为交联剂,采用滴制法制备海藻酸凝胶微丸,考察不同离子交联制备的海藻酸凝胶微丸吸水溶胀和释药行为的差异.结果 不同离子交联制备的海藻酸凝胶微丸的溶胀行为和释药行为有明显差异.结论 海藻酸凝胶微丸是一种非常有潜力的药物载体,可通过采用不同离子交联制备获得不同缓释效果.
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温敏凝胶微粒的制备、性质与应用
目的系统全面地介绍了近年来聚N-异丙基烯酰胺及其相关共聚物体系温敏微凝胶的研究进展及在智能给药系统中的应用.方法查阅国内外有关资料进行整理和归纳.结果N-异丙基丙烯酰胺是制备温敏水凝胶的主要骨架,温敏微凝胶可通过温度的变化控制药物的释放温度.结论温敏微凝胶是一有发展前途的智能化药物控释载体.
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魔芋精粉的营养保健功能
魔芋精粉的主要成分为葡萄甘露聚糖和多种微量营养素,具有很强的吸水及溶胀能力,可以吸水几十倍到上百倍形成近似透明的网状结构的溶胶(膳食纤维素),并且含有多种对人体有益的活性物质.这些特性成分,决定了魔芋精粉及其制品的诸多保健功能.
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一种pH敏感水凝胶的性质及用于胰岛素口服给药的研究
目的研究pH敏感水凝胶的性质及其用于胰岛素口服给药的降血糖作用.方法制备了聚(甲基丙烯酸-泊洛沙姆)共聚物水凝胶;在不同pH值的介质中研究凝胶溶胀、药物扩散和药物释放性质;含胰岛素的凝胶经口服给予糖尿病大鼠.结果水凝胶具有pH敏感的性质;糖尿病大鼠口服给予含胰岛素的聚合物后有明显的剂量依赖的降血糖作用.结论这种水凝胶有望用作药物传递的载体.
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乳状液膜法分离技术中乳化剂与载体性能的研究
目的研究提取青霉素和赖氨酸时乳化剂和载体的配伍性能.方法乳状液膜法.结果三辛胺TOA与Span-80配伍提取青霉素时提取率和溶胀率分别为93.8%和8.5%;二(2-乙基己基)磷酸脂(D2EHPA)与Span-80配伍提取赖氨酸时提取率和溶胀率分别为16.6%和45.0%.结论三辛胺TOA与Span-80配伍性能很好,溶胀率较低,适合提取青霉素;二(2-乙基己基)磷酸脂(D2EHPA)与Span-80配伍性能尚好,对提取赖氨酸有利;N-263与Span-80匹配不佳,膜易破裂.液膜的溶胀不仅与乳化剂有关,还受载体、内外相化学位梯度等影响.在液膜配方及操作参数选择适宜的条件下,以Span-80作乳化剂,溶胀率可以达到很低,Span-80由于其低毒性不失为一种好的乳化剂.另外,载体专一性实验结果表明:载体Aliquat 336对于疏水性强的苯丙氨酸具有较高的选择性.
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超多孔水凝胶体系的溶胀和溶蚀动力学研究
目的 考察含魔芋葡甘聚糖的超多孔水凝胶复合物在介质中溶胀和溶蚀动力学特点及其影响因素.方法 采用泡沫聚合法制备超多孔水凝胶和加入魔芋葡甘聚糖的超多孔水凝胶,测定它们在介质pH、酶、NaCl和葡萄糖作用下体系溶胀比和随时间变化的溶蚀率.结果 魔芋葡甘聚糖-超多孔水凝胶复合物在蒸馏水中溶胀和溶蚀均快,3 min溶胀比为161.3,48 h溶蚀率为85.6％,而超多孔水凝胶达到溶胀平衡较慢;魔芋葡甘聚糖-超多孔水凝胶复合物在含NaCl或葡萄糖介质中溶胀和溶蚀减弱,其中NaCl的影响比葡萄糖显著;与不含酶的介质(不同pH)相比,酶的存在加快了魔芋葡甘聚糖-超多孔水凝胶复合物体系的溶蚀.结论 魔芋葡甘聚糖加入后所形成的超多孔水凝胶复合物体系溶胀性能较优而溶蚀延缓,但介质pH、酶、盐和糖等因素会影响体系溶胀和溶蚀行为.
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盐酸二甲双胍缓释片的溶胀机制与释放规律相关性研究
以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,采用正交设计优化盐酸二甲双胍缓释片的处方.所得优化处方为:HPMCK100M-药物重量比为0.25∶1,聚乙烯吡咯烷酮(PVP) K90为黏合剂.测定了优化制品在不同pH介质(pH 1.0盐酸、pH 4.5乙酸盐缓冲液和pH 7.4磷酸盐缓冲液)中的溶胀因子和体外释放行为,并用不同模型拟合,继而考察药物释放与缓释片溶胀因子间的相关性.研究表明,所得制品的溶胀与体外释药况均符合Korsmeyer-Peppas模型；药物释放机制为Fick扩散.释药行为不依赖于介质pH的改变,且骨架片的溶胀对药物的释放起主导作用.本品中药物释放与骨架溶胀间具有良好的线性关系.
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氧化葡聚糖交联明胶微球的制备及性质
用高碘酸钠氧化葡聚糖作为交联剂,以乳化法制得氧化葡聚糖交联明胶微球,与同法制得的明胶微球进行比较.光学显微镜下观察两种微球的粒径和加水溶胀后的变化,并初步考察其体外释药特征.结果显示两种微球均外观圆整,粒径分别为(11.02±4.88)μm和(12.25±4.46)μm,加水溶胀后粒径分别为(32.69±9.07)μm和(67.31±21.97)μm,溶胀程度分别为2.96和5.49倍.药物LFY在两种微球中2 h的累积释放率分别为51%和97%.表明氧化葡聚糖交联明胶能降低微球溶胀程度,明显减缓药物释放,是一种较有前途的微球骨架材料.
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艾塞那肽相转化微针的制备及处方优化
艾塞那肽作为第一个治疗2型糖尿病的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动药,得到了市场的广泛认可.本研究计划将艾塞那肽开发成相转化微针透皮贴剂,以其微创、无痛、可通过揭去而中止给药的特性,为患者提供一个理想的制剂选择.处方设计上,为兼顾微针强度和溶胀释药的要求,以聚乙烯醇(PVA)和透明质酸(HA)作为微针的基质材料.试验表明,采用相对分子质量400 000的HA时,既可有效促进微针溶胀释药,又可维持足够的微针强度.HA含量为5.0％的微针在15 min时的溶胀率即达250％,且在90 min时达到350％;HA含量为8.7％的微针在体外释放试验中24 h时艾塞那肽的累积释放率达90％.试验还表明,微针浇铸制备时PVA的含量也与微针溶胀释药的速率相关,且随着PVA含量的增加,艾塞那肽的累积释放率逐渐减少.当PVA含量为63.3％时既能保证微针成型,又能实现较高的药物释放速率.艾塞那肽的载药量对其体外释放的释放速度和累积释放率影响不大.
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5-氨基水杨酸结肠定位给药时控微丸的制备与体外释放(摘要)
目的用水分散体包衣技术制备5?氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统。方法以低黏度HPMC为内层溶胀材料，乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料，柠檬酸三乙酯为增塑剂，使用流化床包衣设备，制备时间控制的微丸，用释放度测定法研究微丸在不同pH介质中的释放度。结果溶胀层的加入对制备时控微丸是必要的，药物是通过外膜破裂释放的，溶胀层厚度增加，释药时滞有一定程度的缩短，外层厚度增加以及增塑剂用量增加，可显著延长释药时滞。微丸释药随介质pH增加而加快，在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药，之后10 h内释药完全。结论通过调整内外层的包衣厚度可制备5?氨基水杨酸结肠定位给药微丸。［全文刊登于药学学报 2000，35(5)：389］
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掺杂F3O4磁性纳米粒子壳聚糖凝胶的制备及其性质研究
目的:制备用聚丙烯酸(PAA)包裹的水溶性四氧化三铁(Fe3O4)纳米粒子(PAA@Fe3O4 NPs)掺杂的壳聚糖水凝胶,并对其进行表征.方法:用戊二醛为交联剂,对壳聚糖进行交联,向其中添加PAA@Fe3O4 NPs,获得Fe3O4磁性纳米粒子均匀掺杂的水凝胶.应用衰减全反射傅利叶变换红外线光谱(ATR-FTIR)分析仪和流变仪对凝胶的化学结构、流变学性质和溶胀率等进行表征.结果:ATR-FTIR结果显示,戊二醛交联的壳聚糖水凝胶中交联点-C=N-位于1 650 cm-1附近.Fe3O4磁性纳米粒子均匀掺杂在戊二醛交联的壳聚糖水凝胶中,其存储模量G′远大于损耗模量G″,具有高的溶胀率.结论:Fe3O4磁性纳米粒子可以均匀分布在戊二醛交联的壳聚糖水凝胶中,并显示出良好的弹性模量,是一种有潜力的烧伤瘢痕增生抑制辅助用凝胶材料.
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海藻酸微球及骨架片中苯基偶氮苯的释放特性
目的:研究海藻酸微球及由海藻酸微球、果胶、HPMC组成的骨架片中苯基偶氮苯的释放特性.方法:海藻酸微球通过喷雾-凝聚法制得,苯基偶氮苯 (PAA)作为疏水性模型药物通过吸附法被微球载运.制备了由海藻酸微球、果胶、HPMC组成的骨架片.测定了海藻酸微球及骨架片中苯基偶氮苯的释放.为进一步探讨药物释放机制,进行了骨架片的溶胀实验.结果:微球中PAA的释放依赖于释放介质,其中在水中释放不完全,在人工胃肠液中呈延缓到肠内释放的特性.在骨架片中也观察在人工胃肠液中的延缓释放行为.果胶酶有一定的加速骨架片释放的的作用.释放度和溶胀实验数据均证明骨架片为溶胀控制.结论:海藻酸微球可以作为一种疏水性药物的延缓释放载药系统.
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丙烯酰胺/海藻酸钠双网络水凝胶的成型及其材料性能研究
采用光固化缓释体系技术制备丙烯酰胺/海藻酸钠双网络水凝胶,传统方法制备丙烯酰胺单网络水凝胶和海藻酸钠单网络水凝胶,然后使用万能材料试验机对丙烯酰胺/海藻酸钠双网络水凝胶和丙烯酰胺单网络水凝胶做力学性能的检验,接着对丙烯酰胺/海藻酸钠双网络水凝胶力学性能的稳定性进行检验,后将丙烯酰胺/海藻酸钠双网络水凝胶和海藻酸钠单网络水凝胶放入不同pH的溶液中分别检测溶胀率.结果显示,丙烯酰胺/海藻酸钠双网络水凝胶的大应变和弹性模量都与丙烯酰胺单网络水凝胶显著不同.丙烯酰胺/海藻酸钠双网络水凝胶经过30 min的往复拉伸后,力学性能依然稳定,没有明显的变化,且在不同pH溶液内的溶胀率也明显不同.丙烯酰胺/海藻酸钠双网络水凝胶拥有稳定的力学性能,具有更稳定的溶胀率且快速到达溶胀平衡.因此,该双网络水凝胶具有较好的应用前景.
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马齿苋凝胶治疗痤疮130例疗效观察
我们于1998年3月至2000年10月,应用自制马齿苋水凝胶治疗130例痤疮患者,取得满意效果,对其疗效及安全性进行临床观察,现报道如下.1 马齿苋凝胶的制备取本地马齿苋全草,清洗后切碎绞汁,过滤静置,再过滤后滤液备用.称取羟甲基纤维素纳30g,撒于700ml滤液液面上,待其自然溶胀后加入10%尼泊金乙脂溶液10ml、甘油250ml,并加水至1000g,搅拌均匀即得.2 临床资料2.1 一般资料:130例均为本科门诊自愿接受治疗的痤疮患者,男性48例,女性82例;年龄16～28岁,平均24.35岁.
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纳米凝胶作为蛋白质药物载体的研究进展
本文主要综述了纳米凝胶的特性、制备方法、不同的种类作为蛋白质药物载体方面的应用.
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耦合剂的处方及配制改进
耦合剂是作超声显像检查时涂抹于皮肤上,使之与电极探头黏合,起介质作用的一种胶浆剂,用量逐年倍增,通常按照羧甲基纤维素钠(CMC-Na)胶浆[1]的处方热法配制.但黏稠度太高,在冬季和早春有羟苯乙酯结晶析出,配制时CMC-Na溶胀缓慢,耗时费力,又浪费电汽资源.因此,我们将处方的药量和配制方法进行了改进,现介绍如下.
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一种快速制备超声耦合剂的方法
超声耦合剂大多由西黄蓍胶或羧甲基纤维素钠等高分子物质制成。通常是将高分子物质均匀分散于水中，静置数小时，使其充分溶胀、溶解，故配制过程较长，操作极为不便。我院制剂室经过实践，采用胶体磨简化其配制过程。1 处方 羧甲基纤维素钠(CMC-Na)10g，丙二醇50ml，聚乙二醇20g，羟苯乙酯1g，蒸馏水加至1000ml。2 制备工艺 取适宜容器加入蒸馏水800ml，加入丙二醇混匀，再加入羟苯乙酯和聚乙二醇，搅拌使其溶解。然后将CMC-Na分散于上述溶液中，用胶体磨研磨5～10min，加水至足量，搅匀即得。
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赝复体塑料支架的溶胀对其与SY-1型硅橡胶的粘接性能的影响
目的:评估塑料义齿基托(聚甲基丙烯酸甲酯)的溶胀对其与SY-1型硅橡胶粘接性能的影响. 方法:按照国际标准,用自凝单体(甲基丙烯酸甲酯)溶胀塑料义齿基托表面后,测试其与SY-1型硅橡胶间的拉块强度及剥离强度与溶胀前的差异,进行统计学分析. 结果:塑料义齿基托表面经自凝单体溶胀后,其与SY-1型硅橡胶的粘接强度较溶胀前有显著下降. 拉块强度:溶胀前(0.98±0.04)高于溶胀后(0.53±0.04), P<0.01;剥离强度:溶胀前(0.70±0.03)高于溶胀后(0.33±0.03), P<0.01. 结论:溶胀对塑料表面的处理使得其与SY-1型硅橡胶的粘接强度下降,故建议临床粘接时不用自凝单体处理塑料义齿基托表面.
关键词： 溶胀 聚甲基丙烯酸甲酯基托 硅橡胶 粘接
