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氧化葡聚糖的制备及表征
目的 合成可用作药物制剂辅料的氧化葡聚糖.方法 以葡聚糖40为反应起始物、高碘酸钾为氧化剂,在适宜条件下制备氧化葡聚糖,以红外分光光度计、紫外分光光度计、旋光仪测定其结构和光学性质,以凝胶渗透色谱法测定其分子量,以盐酸羟胺法测定氧化度.结果 经氧化,葡聚糖分子上的部分羟基变成了醛基;生成物的大紫外吸收波长为238 nm;比旋光度为181;分子量(Mw)为4106;氧化度为131.68%.结论 所制备的氧化葡聚糖具有准确可靠的质量控制指标,可以作为药物制剂辅料,用于前体药物及缓释药物制剂的制备.
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氧化葡聚糖交联明胶微球的制备及性质
用高碘酸钠氧化葡聚糖作为交联剂,以乳化法制得氧化葡聚糖交联明胶微球,与同法制得的明胶微球进行比较.光学显微镜下观察两种微球的粒径和加水溶胀后的变化,并初步考察其体外释药特征.结果显示两种微球均外观圆整,粒径分别为(11.02±4.88)μm和(12.25±4.46)μm,加水溶胀后粒径分别为(32.69±9.07)μm和(67.31±21.97)μm,溶胀程度分别为2.96和5.49倍.药物LFY在两种微球中2 h的累积释放率分别为51%和97%.表明氧化葡聚糖交联明胶能降低微球溶胀程度,明显减缓药物释放,是一种较有前途的微球骨架材料.
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正交试验确立氧化葡聚糖的制备条件
目的:考察葡聚糖和高碘酸钠反应生成氧化葡聚糖的反应条件.方法:用正交试验法考察反应体系的pH值、反应温度、搅拌速度3个因素,采用综合评分法以生成物的醛基含量和终反应时间为考察指标.结果:反应温度和pH对指标有显著影响,各因素的佳组合为A1B2C1,即pH3.6、搅拌速度1200 r·min-1、反应温度42℃.结论:本试验所确立的反应条件可用于制备优良的氧化葡聚糖药物载体.
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一种新的栓塞用平阳霉素明胶微球的制备
目的:选择一种新的交联剂制备栓塞用平阳霉素明胶微球.方法:分别以氧化葡聚糖和戊二醛作为交联剂制备2 种注射用盐酸平阳霉素(PYM)明胶微球,比较2 种微球形态学及生物学特性.结果:光镜下葡聚糖组微球的圆整度均优于戊二醛组;图像分析结果显示2 组微球的粒径均符合栓塞用微球的要求;与戊二醛组相比,氧化葡聚糖组的粒径分布范围较窄(P＜0.05);包封率、载药率(94.6%、8.9%)均高于戊二醛组(80.1%、5.5%),具有显著差异(P＜0.05);且6 h的累积释放率(71%)低于戊二醛组(91%),释药缓慢.结论:氧化葡聚糖作为一种新的交联剂具有更突出的优点.
