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冬凌草甲素结肠定位柱塞型脉冲释药胶囊的制备
目的 制备时间控制型冬凌草甲素结肠定位柱塞型脉冲释药胶囊.方法 灌注法制备非渗透性囊体,粉末直接压片法压制柱塞片.以PEG6000和PEG4000为基质,制备冬凌草甲素滴丸.用柱塞片将滴丸密封于非渗透性囊体内,制备脉冲释药胶囊.结果 冬凌草甲素结肠定位柱塞型脉冲释药胶囊在体外呈明显的脉冲释放,当缓释骨架材料HPMC K15M和乳糖的比例为1∶8时,可达到结肠定位所需的5～6h释药时滞.结论 调节柱塞片HPMC K15M和乳糖的比例可获得具有适当释药时滞的冬凌草甲素脉冲释药胶囊.
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茶碱盖塞控制型脉冲胶囊的制备及影响因素考察
分别制备了不溶性囊身、茶碱速释片和溶蚀性盖塞片.在不溶性囊身中依次填入羧甲淀粉钠、速释片、盖塞片,再盖上水溶性囊帽组装成茶碱盖塞控制型脉冲胶囊.考察了盖塞片处方工艺对释药时滞的影响.结果显示,所得胶囊在体外呈明显的时滞脉冲释放,且释药时滞随盖塞片中乳糖用量的减小和片重增加而增加.
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5-氨基水杨酸结肠定位给药时控微丸的制备与体外释放(摘要)
目的用水分散体包衣技术制备5?氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统。方法以低黏度HPMC为内层溶胀材料，乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料，柠檬酸三乙酯为增塑剂，使用流化床包衣设备，制备时间控制的微丸，用释放度测定法研究微丸在不同pH介质中的释放度。结果溶胀层的加入对制备时控微丸是必要的，药物是通过外膜破裂释放的，溶胀层厚度增加，释药时滞有一定程度的缩短，外层厚度增加以及增塑剂用量增加，可显著延长释药时滞。微丸释药随介质pH增加而加快，在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药，之后10 h内释药完全。结论通过调整内外层的包衣厚度可制备5?氨基水杨酸结肠定位给药微丸。［全文刊登于药学学报 2000，35(5)：389］
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尼莫地平柱塞型脉冲释药胶囊的制备
目的:制备尼莫地平柱塞型脉冲释药胶囊.方法:采用灌注法制备非渗透性囊体,以HPMC K15M为缓释骨架材料制备柱塞片,以PEG 6000和PEG 4000为基质制备尼莫地平滴丸,用柱塞片将滴丸密封于非渗透性囊体内制备尼莫地平柱塞型脉冲释药胶囊.结果:溶剂为丙酮/二氯甲烷/乙酸乙酯(2∶0.7∶0.3),醋酸纤维素溶液浓度为10.5％,柱塞片缓释骨架材料HPMC K15M和乳糖比例为1∶10,制得的尼莫地平柱塞型脉冲释药胶囊体外呈明显的脉冲释放,释药时滞为4～5 h.结论:通过调节柱塞片中HPMC K15M和乳糖比例可调节脉冲胶囊的释药时滞,将尼莫地平制成滴丸可满足脉冲胶囊时滞后快速释药的要求.
