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盐酸尼卡地平治疗颅脑肿瘤术后高血压的临床观察
目的 探讨盐酸尼卡地平治疗颅脑肿瘤术后高血压的疗效.方法 选择2010年6月至2012年11月期间收治的60例颅脑肿瘤术后高血压患者为研究对象,随机分为低剂量组和高剂量组各30例,均给予盐酸尼卡地平治疗,低剂量组患者给予3.0 μg/(kg·min)治疗,高剂量组为6.0 μg/(kg·min)治疗,观察疗效,比较两种剂量下患者的血压和心率变化情况.结果 用药后,高剂量组患者血压水平低于低剂量组(P<0.05),心率高于低剂量组(P<0.05),治疗总有效率(96.7%)明显高于低剂量组(70.0%),差异有统计学意义(P<0.05);同时高剂量组不良反应率(26.7%)明显高于低剂量组(6.7%),差异有统计学意义(P<0.05).结论 颅脑肿瘤手术后出现高血压的患者可应用盐酸尼卡地平治疗,能快速有效降低血压,预防术后并发症的发生.
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盐酸尼卡地平定时释放片研究
目的:以盐酸尼卡地平为模型药对定时释放片的体内外定时释放效果进行研究.方法:用干压包衣技术制备盐酸尼卡地平定时释放片.用时间参数t0.1和t0.8对各因素(PEG6000用量、乙基纤维素粘度、衣层厚度、片硬度等)对药物释放的影响进行评价.通过溶蚀试验确定药物释放机理.用HPLC法对5名志愿者进行了人体药代动力学研究.结果:在体外,药物在(6.5±0.3) h开始释放,在(8.0±0.3) h药物释放完全;在人体内,定时释放片和普通片的tmax分别为(8.3±0.4) h和(1.3±0.4) h,tlag分别为(6.4±0.3) h和(0.4±0.04) h, 定时释放片的相对生物利用度为93.6%±8.8%.结论:盐酸尼卡地平定时释放片在体内外具有显著的定时释放作用.
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盐酸尼卡地平贴剂的大鼠离体皮肤渗透研究
目的:研制盐酸尼卡地平贴剂,考察其释药影响因素.方法:采用正交试验法,对盐酸尼卡地平贴剂进行大鼠离体皮肤体外渗透实验,考察其优处方.结果:盐酸尼卡地平贴剂中药物的渗透可用Higuchi方程来表达.佳处方中盐酸尼卡地的浓度为15mg*g-1,氮酮的浓度40mg*g-1,丁酮的浓度为75mg*g-1.结论:氮酮和丁酮可以提高盐酸尼卡地平的皮肤渗透性.
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盐酸尼卡地平静脉给药治疗透析中异常高血压的临床疗效观察
目的观察静脉注射尼卡地平治疗血液透析中异常高血压的降压疗效及安全性 .方法 23例慢性肾功能不全患者血透过程中出现的异常高血压(收缩压在200 mm Hg以上或180 mm Hg以上伴有心力衰竭等症状)而口服降压药或舌下含服尼非地平不能有效控制的,给予静脉注射盐酸尼卡地平2~6μg/(kg*min).观察记录给药即刻、5、15 、30、60、120分钟及透析结束时的收缩压、舒张压和心率.结果 23例患者用药前收缩压为(204.5±17.3) mm Hg,用药5分钟血压即开始下降,30分钟均显效,降为14 4.6±11.6 mmHg(P<0.01),并可以维持稳定血压至血透结束,对心率无明显影响.副作用仅有2例患者出现轻微头痛,可耐受.结论静脉注射盐酸尼卡地平能有效、快速、安全地控制血液透析过程中出现的异常高血压.
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碳酸氢钠注射液的配伍禁忌
碳酸氢钠系弱碱,为吸收性抗酸药,静脉输入可治疗代谢性酸中毒,碱化尿液,治疗胃酸过多引起的症状等,在临床中应用广泛.工作中我们发现如与其它药物接瓶输入时常发生理化反应,如输入碳酸氢钠注射液(250 ml:12.5 g)125 ml后再加入注射用长春西汀20 mg(或30 mg)溶于0.9%氯化钠250 ml或注射用盐酸尼卡地平10 mg溶于0.9%氯化钠250 ml中,接瓶不久即出现输液管中液体混浊,呈现乳白色,立即更换输液管并观察病情变化,病人未发生输液发应.为确保碳酸氢钠注射液在临床使用的安全性和有效性,我们进行实验观察,现报道如下.
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双波长叠加分光光度法测定盐酸尼卡地平
目的:建立一种盐酸尼卡地平的双波长叠加分光光度测定方法。方法:在 pH 为3.4的Britton‐Robinson缓冲溶液中,曙红Y(EY)与适量的盐酸尼卡地平(NP? HCl)相互作用,在大褪色波长516 n m和大增色波长548 n m处测量吸光度ΔA。结果:褪色法和增色法的摩尔吸光系数(ε)分别为1.52×105 L/(mol?cm)和3.20×104 L/(mol?cm)。采用双波长叠加法测定时,ε提高到1.84×105 L/(mol?cm),检出限为26 ng/mL。结论:该法简便、快速、可靠,可用于市售盐酸尼卡地平缓释胶囊的含量测定。
关键词: 盐酸尼卡地平 曙红Y 双波长叠加分光光度法 -
盐酸尼卡地平注射液与注射用阿莫西林钠舒巴坦钠存在配伍禁忌研究
目的:对盐酸尼卡地平注射液与注射用阿莫西林钠舒巴坦钠存在配伍禁忌进行探索研究。方法保持10mg盐酸尼卡地平注射液加入250mL0.9%氯化钠注射液为定值,阿莫西林钠舒巴坦钠溶于0.9%氯化钠注射液为变量,观察盐酸尼卡地平注射液与注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的配伍禁忌与浓度之间的关系。结果盐酸尼卡地平注射液与注射用阿莫西林钠舒巴坦钠存在配伍禁忌。结论注射用阿莫西林钠舒巴坦钠和盐酸尼卡地平注射液存在配伍反应,其配伍反应与药物浓度无显著联系。
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盐酸尼卡地平在围术期高血压患者中的临床应用
围术期高血压很常见,中老年手术患者常伴发动脉硬化高血压,术前的精神紧张、情绪烦躁、体位不适、疼痛也可刺激患者的血压升高,因此寻找疗效好、使用方便的降压药处理围术期高血压是临床麻醉医生关注的课题.我们采用盐酸尼卡地平来处理围术期高血压取得较好效果,现报道如下.
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盐酸尼卡地平治疗颅脑术后高血压的临床研究
盐酸尼卡地平(nicardipine hydrochloride)是一种可经静脉用药的二氢吡啶类Ca2+拮抗剂.可用于重度高血压病,高血压危象,以及难治性高血压病,也可用十控制围手术期高血压的治疗.尼卡地平具有起效快、降压平稳和不良反应小等优点.近年在临床的应用越来越广[1,2],但由十担心其扩张脑血管后出现颅内血肿,因此在治疗颅脑术后高血压方而的应用较少.本文观察其在颅脑术后高血压的应用疗效,探索其佳剂量,并与常用的降压药盐酸乌拉地尔(urapidil hydrochloride)进行比较,为其在颅脑手术后的临床应用提供参考.
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盐酸尼卡地平缓释微丸的制备
目的 制备盐酸尼卡地平缓释微丸,并考察其体外释药的影响因素.方法 采用底喷式流化床包衣法,以空白丸芯为基础制备速释微丸,乙基纤维素水分散体为包衣材料制备盐酸尼卡地平缓释微丸,考察其包衣处方及工艺的影响因素.结果 所得缓释微丸在2、6、12h的累积释药百分率分别为24%、69%、87%,体外释放曲线符合一级方程.结论 制备的微丸缓释效果理想,且制备工艺简单,操作方便.
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盐酸尼卡地平凝胶家兔在体透皮吸收研究
进行了盐酸尼卡地平凝胶的家兔在体透皮吸收研究,评价月桂氮FDA8酮对其透皮吸收的促进作用.通过测定家兔皮肤给药后不同时间的血药浓度值,得到了血药-时间曲线,经拟合获得了透皮吸收的主要药动学参数.结果表明加入月桂氮FDA8酮后尼卡地平的峰浓(C max)、血药浓度曲线下面积(AUC0~24 h)和平均滞留时间(MRT)三个参数均显著增加(P<0.0001),而达峰时间(Tmax)和时滞(T lag)两个参数无显著性改变(P>0.05).
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盐酸尼卡地平缓释片的研究
利用23析因设计对盐酸尼卡地平缓释片处方进行优化,利用8种数学模型对其药物释放行为进行了拟合并利用HPLC法对9名志愿者人体药动学进行了研究。结果表明,EC、HPC和泊洛沙姆等因素对药物释放有显著影响,这3种因素间不存在相互作用。扩散-溶蚀模型是描述盐酸尼卡地平缓释片中药物释放的佳模型。药动学试验结果表明,缓释片缓释作用显著,与进口缓释胶囊相比,其相对生物利用度为109.1±11.1%。
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盐酸尼卡地平缓释微丸的药代动力学及生物利用度
目的:比较自制的盐酸尼卡地平缓释微丸(NIC-SP)与普通市售盐酸尼卡地平片剂、进口缓释尼卡地平胶囊(Perdipine LA)的药代动力学及生物利用度.方法:采用拉丁方试验设计,将志愿者6人随机分为3组,交叉口服NIC-SP、普通市售片剂和Perdipine LA,以普通片剂和Perdipine LA为对照制剂,计算NIC-SP的相对生物利用度.结果:NIC-SP相对于Perdipine LA的生物利用度为116.09%;两种制剂的AUC及体内平均驻留时间(MRT)有显著性差异(P<0.05);达峰时间,峰浓度,消除速率常数和吸收速率常数均没有显著性差异(P>0.05).NIC-SP和Perdipine LA相对于普通片剂的生物利用度分别为86.53%和74.54%.结论:NIC-SP体内缓释效果优于进口的Perdipine LA,达到设计要求.
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盐酸尼卡地平肠溶缓释微丸的研制
目的:将盐酸尼卡地平制成肠溶缓释固体分散体,以促进其在肠道内溶出,提高制剂的生物利用度.方法:以水溶性材料(PEG6000)和肠溶性材料(Ⅱ丙烯酸树脂)为混合载体,采用溶剂法制备了盐酸尼卡地平固体分散体.通过正交实验设计,筛选得到了具有理想肠溶缓释效果的处方.结果:盐酸尼卡地平制成的肠溶缓释固体分散体在人工肠液中3 h释放量为54.33%,10 h释放量为80.18%.其体外释药方式符合Higuchi方程.DTA分析和X-射线粉末衍射证实药物以无定形态分散于载体中.结论:以固体分散体制备的肠溶缓释微丸具有促进药物溶出、定位缓慢释放的作用.
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未破裂颅内动脉瘤血管内治疗的短期临床结果
急性缺血性卒中患者(acute ischemic stroke,AIS)的血压通常升高.当需要积极的措施,如持续输注盐酸尼卡地平来维持血压低于110/185 mm Hg时,指南建议不要用静脉组织型纤溶酶原激活剂(tissue plasminogen activator,tPA)治疗.
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盐酸尼卡地平缓释微丸人体内外相关性的研究
目的:考察盐酸尼卡地平缓释微丸体外释放和人体内吸收的相关 性。方法:体外溶出试验采用转篮法。人体内血药浓度测定采用反相HPLC。 该法以安定为内标,其线性范围为5.0~200.0ng/ml,峰面积比值R对药物浓度C的 回归方程为R=0.05893+0.01237C(r=0.9996,n=6),低检测浓度为2.5ng/ml,日内 、日间相对标准偏差分别为5.35%和7.27%(n=3),平均回收率为96.94%。 结果:将体外释放百分率F(%)对人体吸收百分率 f(%)进行线性回归,得方程:f=-6.1403+1.2780F(r=0.9681,P<0.01)。结论:盐酸尼卡地平缓释微丸体内吸收百分率与体外释放百分率 间存在良好的相关关系。
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泰尼治疗高血压并TIA的临床疗效观察
高血压并TIA(一过性脑缺血发作),过去应用尼莫地平治疗,效果欠佳,2年来我院采用泰尼(盐酸尼卡地平注射注液)治疗60例高血压并TIA,取得满意效果,现报告如下:
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盐酸尼卡地平凝胶的体外家兔皮肤渗透动力学
目的:研究盐酸尼卡地平(下简称为尼卡地平)凝胶的家兔皮肤渗透,评价月桂氮芯卓酮的透皮促进作用.方法:采用Keshary-Chien扩散池和高效液相色谱法,测定单位面积皮肤的药物透过量.结果:在月桂氮芯卓酮存在下,尼卡地平的透皮流量增加20.8倍.结论:月桂氮芯卓酮可作为尼卡地平透皮给药的渗透促进剂.
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盐酸尼卡地平贴剂的制备及体外透皮释药
目的:制备盐酸尼卡地平透皮贴剂,研究其释药影响因素.方法:利用Franz扩散池,进行离体皮肤体外渗透实验,通过改变皮肤的状态,研究其体外透皮释药. 结果:盐酸尼卡地平贴剂中药物的渗透可用Higuchi方程来表达.去除角质层皮肤的药物渗透远大于完整皮肤,而完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤.结论:盐酸尼卡地平在经皮渗透过程中存在贮库效应,渗透的主要屏障为角质层.
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丙烯酸树脂在薄膜包衣中的应用
丙烯酸树脂是由丙烯酸和甲基丙烯酸及其酯,以一定比例共聚而成的一类高分子聚合物,具有安全、稳定、惰性及无刺激等优点,为USP/NF收载品种。目前,以丙烯酸树脂(甲基丙烯酸甲酯,商品名plexiglas)为聚合物母体,衍生出一系列聚甲基丙烯酸酯,其中药用聚合物的商品名统称为优奇特(Eudragit)[1]。由于Eudragit具有成膜性能优良、各型号间相容性好等优点,国外已广泛应用于薄膜包衣、骨架制剂、微球及透皮等给药系统。上海医药工业研究院开发出了一系列国产品种,定名为I~IV号树脂,受到国内药学工作者的广泛重视。本文仅就Eudragit在薄膜包衣中的应用做一综述。1 胃溶(崩)材料 包括Eudragit E和Eudragit RD100等。另外根据不同制剂需要,Eudragit E 还分E100、E12.5、EPO、E30D等型号,其中100代表颗粒剂,12.5为固含量12.5%(w/w)的异丙醇/丙酮溶液,这两类主要适合有机溶剂包衣;PO表示粉末,多用于骨架制剂;而30D为固含量30%(w/w)的水分散体,用于水分散体包衣。国产IV号树脂相当于Eudragit E100,两者性能基本接近。Eudragit E功能基团为叔氨基,该材料遇胃酸等pH 5.0以下消化液能快速成盐溶解,有效避免口腔、食道等部位释药,但又不影响药物的溶出时间,故主要用于遮盖异味及隔离型包衣。此外,还可作为水不溶性膜控释制剂的致孔剂。刘善奎等[2]研制了盐酸尼卡地平缓释小丸,在水不溶性乙基纤维素(EC)中加入Eudragit E,体外释药符合一级动力学,释药速率与EC和Eudragit E的含量密切相关。