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盐酸地尔硫七（艹卓）延迟起释型缓释片的研制
目的制备盐酸地尔硫（艹卓）(diltiazam hydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片,解析释药机制,并考察外衣层组成对药物释放的影响.方法用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片,用释药时滞(Tlag)及释药速率常数(k)将各因素(外衣层中的HPMC用量和粘度,PVP K30用量、EC粘度及压片压力)对药物的释放效果进行评价.结果 HPMC用量或粘度增大,Tlag延长,k减慢;PVP K30用量增大,Tlag减短,k加快;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响.结论延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素.
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盐酸尼卡地平定时释放片研究
目的:以盐酸尼卡地平为模型药对定时释放片的体内外定时释放效果进行研究.方法:用干压包衣技术制备盐酸尼卡地平定时释放片.用时间参数t0.1和t0.8对各因素(PEG6000用量、乙基纤维素粘度、衣层厚度、片硬度等)对药物释放的影响进行评价.通过溶蚀试验确定药物释放机理.用HPLC法对5名志愿者进行了人体药代动力学研究.结果:在体外,药物在(6.5±0.3) h开始释放,在(8.0±0.3) h药物释放完全;在人体内,定时释放片和普通片的tmax分别为(8.3±0.4) h和(1.3±0.4) h,tlag分别为(6.4±0.3) h和(0.4±0.04) h, 定时释放片的相对生物利用度为93.6%±8.8%.结论:盐酸尼卡地平定时释放片在体内外具有显著的定时释放作用.
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卡托普利延迟起释型缓释片的研制
目的制备适用于临睡前服用,间隔4～6h后于次日凌晨开始释放药物并持续释放较长一段时间的卡托普利延缓片.方法用干压包衣技术制备卡托普利延缓片,中心组合设计优化处方,人工神经网络预测释药时滞,在SAS上进行多元线性回归,并对优化结果进行验证,从而确定衣层处方.然后以卡托普利缓释片为对照制剂,以相似因子f2为筛选指标,确定片芯组成,从而确定终处方.结果所优化的卡托普利延缓片体外释药时滞为5h,开始释放后与对照制剂有良好的相似性(f2=64.06),体外释放符合一级动力学规律.结论以干压包衣技术制得包芯片,由衣层控制延迟释放的释药时滞,由衣层和片芯共同控制药物缓慢释放.
