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卡氮芥-聚乳酸缓释剂对鼠胶质瘤的抑制作用
为了提高胶质瘤化疗的疗效,我们研制了卡氮芥聚乳酸缓释剂(BCNU-PLA),并曾初步探讨了其体外释放特性.本研究进一步对BCNU-PLA 对大鼠体重和血细胞的影响,还将BCNU-PLA用于治疗大鼠脑胶质瘤,收到良好疗效.
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盐酸青藤碱多囊脂质体的制备及其释放特性研究
目的 制备包封率较高且具有较好缓释性能的盐酸青藤碱多囊脂质体.方法 用复乳法制备盐酸青藤碱多囊脂质体,以包封率和囊形为考察指标,采用均匀设计优选佳处方和工艺,并考察其形状、粒径及体外释放性能.结果 制得的盐酸青藤碱多囊脂质体包封率在80％以上,形状圆整,粒径较均匀,多数分布在20～30μm,体外释放符合Higuchi方程,释药t1/2为52.7 h.结论 盐酸青藤碱多囊脂质体处方工艺稳定可行,包封率高且具有良好的缓释特性.
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C-CPC-C药物释放特性的研究
目的探讨头孢哌酮钠-磷酸钙骨水泥复合体(C-CPC-C)在生物体内、外的药物释放特性. 方法在模拟体内、外环境的条件下,观察C-CPC-C药物的释放情况.结果头孢哌酮钠-磷酸钙骨水泥复合体在模拟体内环境条件下,可持续释放12天以上;在第21天时对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌圈直径分别为22 mm和25 mm,在第14天时对绿脓杆菌的抑菌圈直径仅为16mm;在局部肌组织中,21天后仍有较高的药物浓度. 结论C-CPC-C具有明显的局部抑菌作用和良好的缓释性能,有望成为严重开放性骨缺损早期修复的理想材料.
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复乳法制备蛋白质药物PLGA微球的影响因素
PLGA共聚物具有良好的生物相容性,是目前制备微球常用的一类可生物降解的高分子材料.复乳法是制备蛋白质药物PLGA微球常用的方法.综述复乳法制备蛋白质药物PLGA微球过程中,处方、工艺等因素对微球粒径、包封率和释放特性以及蛋白质稳定性的影响.
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鱼腥草素钠缓释片的制备及体外释放特性研究
目的 制备鱼腥草素钠缓释片,并考察其体外释放特性.方法 分别采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)、联合应用HPMC与乙基纤维素(EC)作为骨架材料制备鱼腥草素钠缓释片,以累积释放度为指标,评价其体外释放特性.结果 HPMC黏度及用量、EC用量对药物的释放有较大影响,填充剂对药物的释放几乎无影响.缓释片释药结果符合Higuchi方程.结论 所制备的鱼腥草素钠缓释片缓释性能良好,其释放机制为非Fick's扩散.
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盐酸去氢骆驼蓬碱黏附栓剂释放特性的考察
目的 建立盐酸去氢骆驼蓬碱(HM·HCl)黏附栓剂体外释放测定方法并用于栓剂体外释药特性的考察.方法 采用转篮外包被半透膜的方法,用于水溶性栓剂的释放特性研究,考察溶出介质、pH和转速对其释放特性的影响.结果 在转速50 r·min-1,溶出介质为蒸馏水,pH为5.8的实验条件下,能较好的反映黏附栓剂的释药特性.结论 其释药特性符合Ritger-peppas方程,即:lnQ=1.066lnt-2.568(r=0.926).
关键词： 盐酸去氢骆驼蓬碱 黏附栓剂 释放特性 Ritger-peppas方程 -
海洋多糖BTH缓释微球的制备及释放特性研究
目的 以海藻酸钠与壳聚糖为载体材料制备苯并[1,2,3]噻二唑-7-硫代羧酸甲酯(BTH)缓释微球并研究其释放特性.方法 采用乳化-外源凝胶法制备BTH缓释微球,通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)验证BTH包封于微球当中,利用高效液相(HPLC)外标法测定微球的包封率、载药量以及不同pH溶液中的释放曲线.结果 BTH被均匀地分散在缓释微球当中,平均载药量为11.14％,平均包封率为81.52％,微球可持续释放12 d,累计释放量达到61％.结论 制备的BTH缓释微球形态圆整,表面光滑,成球性好,载药量与包封率较高,具有显著的缓释效果.
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甲冰缓释膜的制备及体外释放特性考察
目的:制备甲冰缓释膜并考察其体外释放特性.方法:以甲硝唑为主药,辅以冰片、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠、卡波谱、甘油等辅料制备甲冰缓释膜;采用改良型Franz扩散池(垂直式),以pH4.0的磷酸盐缓冲溶液为释放介质进行体外释放试验,用高效液相色谱法测定释放介质中甲硝唑含量.结果:所制膜剂平整光洁,柔软度适中,厚度均匀;甲硝唑释放量随时间的延长而增加,0.5 h及4 h透过半透膜释放药物的累积百分率分别为25.38%,72.32%.结论:该制备方法科学可行,定量方法快速准确,能保证在治疗时间内用药部位药物有效浓度的维持.
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复方替硝唑单向速缓二次释放药膜的研制及其释放特性
目的:研究复方替硝唑单向速缓二次释放药膜(以下简称药膜)的制法及其释放特性.方法:药膜由保护膜层、缓释药物膜层和速释药物膜层3部分组成,通过重量-面积法确定药膜的含药量并采用改进的TP-5型渗透池研究药膜单向速释及缓释情况.结果:替硝唑的平均回收率为100.45%,RSD为1.36%(n=5).由A池可知,在10 S时有(45.5±3.4)%的药物释放,自5～(36.3±2.8)min有(65.6±3.2)%～(95.1±2.4)%的药物释放.由B池可知,至10 min时始有(3.6±2.6)%的药物释放,至药物膜层脱落时止,有(7.1±2.1)%的药物释放.结论:该药膜易于制备且具有良好的单向速缓二次释放特性.
关键词： 替硝唑 单向速缓二次释放药膜 释放特性 -
琥珀酸去甲文拉法辛膜控与骨架结合型缓释微丸的制备及释放特性研究
目的 制备以乙基纤维素水分散体(Surelease(R))为包衣材料的琥珀酸去甲文拉法辛(DVS)缓释微丸,并评价其体外释药特性.方法 在单因素考察的基础上进行正交试验,确定挤出滚圆法制备载药丸芯的工艺参数.在含药丸芯的基础上,以Surelease(R)为缓释材料进行流化床包衣.以原研缓释片为参比,评价微丸的体外释放,并将释放数据用常用模型拟合,探讨释放机制.结果 载药微丸的佳制备工艺为:软材与润湿剂为8∶3.2、挤出速度55 r·min-1、滚圆速度1.0×l03r·min-、滚圆时间2 min.优选工艺的重复性好,微丸的收率高,当包衣增重47.50％时,可达到与原研片相似的释放效果.结论 制备的琥珀酸去甲文拉法辛缓释微丸具备较理想的缓释效果.
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含消炎痛缓释载体释放特性的初步研究
宫内节育器(IUD)在我国节育措施中具有重要的地位,占我国育龄妇女所采用的各种避孕措施的39.1%[1].但由于含铜IUD普遍存在使用者出血较多、腹痛等副反应而影响继续使用.文献报道[2]IUD引起的出血过多与子宫局部前列腺素合成与释放的变化有关.口服前列腺素合成抑制剂对减少IUD引起的出血有肯定疗效.但口服这类药物剂量大,易引起头疼、恶心和胃肠道紊乱等副作用.因此,如能将此类药物置于某种药物载体中制成缓释载体,以达到药物长期缓慢释放的目的.含消炎痛的IUD即可达到将消炎痛直接作用于子宫局部减少出血,又可避免口服药物带来的不便和副作用之目的.
