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苦豆子总碱瓜尔胶水凝胶骨架片体外释放行为的研究
目的:制备苦豆子总碱结肠定位水凝胶骨架片.方法:以瓜尔胶为骨架材料,采用湿法制粒压片法,通过片在模拟胃液、小肠液、结肠液中的体外释放度评价不同比例瓜尔胶配方对槐定碱的释放影响.结果:骨架片配方A,B,C,D,E所制的颗粒色泽均匀一致,有较好的流动性.苦豆子总碱定位释放片在模拟胃液、小肠液、结肠液中的释放结果表明,瓜尔胶骨架片在6 h内槐定碱释放为13.5%～25.6%,在结肠液中初6 h释放明显加快,达55.4%～75.1%,至24 h或26 h完全释放.为进一步延缓其初6 h内释放,作者在配方C的基础上直压瓜尔胶阻止层100 mg制备双层片,体外释放表明双层片在胃液中不释放,在小肠液中释放仅为6.78%,24 h内完全释放,显示了较好的定位释放特性.采用Higuichi方程、一级方程、零级方程模型拟合,配方A,B,C,D,E接近Higuichi释药模型,一级方程模型拟合差.用Korsmeyer-Peppas equation分析其释药机制为骨架溶蚀释药.结论:苦豆子总碱水凝胶骨架片工艺合理,能够达到结肠定位释放的目的.
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结肠定位释放甘草次酸-羟丙基-β-环糊精包合物包衣片的制备
目的:制备甘草次酸-羟丙基-β-环糊精(GTA-HP-β-CYD)包合物结肠定位释放包衣片.方法:超声-冷冻干燥法制备GTA-HP-β-CYD包合物,考察包合条件对包合效率及包合物稳定常数的影响,X-射线粉末衍射法和红外光谱法表征包合物的形成.直接粉末压片法制备GTA-HP-β-CYD包合物片芯,微型流化床进行丙烯酸树脂包衣,通过不同pH条件下的体外释放度测定,初步确定pH依赖型结肠定位释放包衣片的制备工艺.结果:在优化的包合条件下,GTA在包合物中的载药量为9.3%,溶解度增加54.6倍.当Eudragit Ⅲ包衣增重为10%和16%时,均具有一定的pH依赖性结肠定位释放特征;以EudragitⅢ和EudragitⅡ的混合液(2:1)为包衣材料,其包衣增重为17%时,包衣片具有结肠定位释放与脉冲释放特征.结论:初步建立具有结肠定位释放特征的GTA-HP-β-CYD包衣片制备工艺,为体内药效学研究提供了实验依据.
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不同酯化度果胶对苦豆子总碱水凝胶骨架片体外释放的影响
目的:制备苦豆子总碱水凝胶骨架结肠定位释放片,研究不同酯化度果胶对其释放行为的影响.方法:采用湿法制粒压片法制备不同酯化度果胶骨架片,分别考察其在模拟胃液、肠液中6 h释放情况,在此基础上采用Kollicoat MAE 30DP包衣,分析其在模拟胃液、肠液、盲肠液介质中的释放行为.结果:不同酯化度果胶能够明显影响其在模拟胃液、肠液中的释放.采用Kollicoat MAE 30DP包衣的低酯果胶配方E能够使苦豆子总碱中槐定碱结肠释放,近似零级释放模型,属骨架溶蚀释药机制.结论:肠溶包衣的低酯果胶骨架片靶向性强,能够使苦豆子总碱定位释放,从而提高疗效.
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5-氨基水杨酸结肠定位给药酶控释小丸的制备与体外释放
目的:用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位释放小丸给药系统.方法:乙基纤维素水分散体(Surlease)和直链淀粉(Amylosf)为控释包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备酶控释的结肠定位释放小丸,研究小丸在模拟人体胃肠道环境中的释放度,并观察游离包衣膜的消化性.结果:此种小丸在模拟胃肠道上部的介质中不释药,在模拟结肠介质条件下3h释药80%以上,10h内释药完全,具有脉冲释药特征.药物的释放时滞由衣膜厚度和衣膜处方组成控制.增加衣膜厚度以及处方中SurleaseE的用量,可延长释药时滞.膜的消化性试验表明,释放机制是衣膜中Amylose被结肠菌酶特异性降解而使衣膜破裂释药.结论:包衣液中加入被结肠酶特异性降解的Amylose可以使小丸具有结肠定位释放的特性.
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新型压力依赖结肠定位释放胶囊剂的制备与评价
目的 制备新型压力依赖结肠定位释放胶囊剂(pressure dependant colon specific capsules,PD-CSC).方法 在低温条件下,利用整粒/粉碎机制备适宜大小脂肪酸甘油三酯(isocacao)颗粒,自制压力分析仪压制得温度敏感性囊芯物.乙基纤维素乙醇溶液(5% EC)包裹isocacao囊芯,包衣过程中随时用数显千分尺测定EC衣膜厚度,制得PD-CSC.流变仪测定PD-CSC基质在37℃熔化后的崩解压力,考察不同贮存条件下的衣膜稳定性.后,通过恒河猴单剂量po含20 mg咖啡因的PD-CSC,评价其药动学特征.结果 PD-CSC的崩解具有压力依赖性,随着衣膜厚度的增加,崩解压力呈明显上升趋势.在不同贮存条件下和基质熔化后均未发现衣膜破裂现象.当2%枸椽酸三乙酯的乙基纤维素包衣膜厚度为(66±2)μm时,其体外崩解压力约为2 N.药动学实验结果,咖啡因在体内达高血药浓度时间(tmax)为(6.40±1.67)h,表明大部分药物在恒河猴结肠部位释放.结论 本实验制备PD-CSC的崩解具有较好的压力依赖性,很好的体外稳定性和体内结肠定位释放特征.
