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HPLC同时测定苦豆子总碱中8种生物碱含量
目的:建立苦豆子总碱中生物碱的含量测定方法.方法:采用HPLC,乙腈-0.05 mol· L-1磷酸二氢钾(三乙胺调pH ＞6.45),梯度洗脱,柱温35℃,检测波长205 nm,流速1.0 mL·min-1.结果:8种生物碱分离良好,8种生物碱含量＞50％.结论:该方法简便,可以作为苦豆子总碱的含量测定方法,比原标准中的滴定法测定总碱含量更方便、精确.
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苦豆子总碱瓜尔胶水凝胶骨架片体外释放行为的研究
目的:制备苦豆子总碱结肠定位水凝胶骨架片.方法:以瓜尔胶为骨架材料,采用湿法制粒压片法,通过片在模拟胃液、小肠液、结肠液中的体外释放度评价不同比例瓜尔胶配方对槐定碱的释放影响.结果:骨架片配方A,B,C,D,E所制的颗粒色泽均匀一致,有较好的流动性.苦豆子总碱定位释放片在模拟胃液、小肠液、结肠液中的释放结果表明,瓜尔胶骨架片在6 h内槐定碱释放为13.5%～25.6%,在结肠液中初6 h释放明显加快,达55.4%～75.1%,至24 h或26 h完全释放.为进一步延缓其初6 h内释放,作者在配方C的基础上直压瓜尔胶阻止层100 mg制备双层片,体外释放表明双层片在胃液中不释放,在小肠液中释放仅为6.78%,24 h内完全释放,显示了较好的定位释放特性.采用Higuichi方程、一级方程、零级方程模型拟合,配方A,B,C,D,E接近Higuichi释药模型,一级方程模型拟合差.用Korsmeyer-Peppas equation分析其释药机制为骨架溶蚀释药.结论:苦豆子总碱水凝胶骨架片工艺合理,能够达到结肠定位释放的目的.
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苦豆豆抑菌沐浴液配方分析
产品以苦豆子总碱为主要有效成分,配合人参、鹿茸、当归和丁香,除能够抗菌外,还具有清除皮肤自由基,抗氧化,抗衰老等功效,是一款优良的沐浴产品.
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苦豆子总碱舒张家兔离体主动脉的研究
目的:研究苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids L,TASa)舒张家兔离体主动脉血管的作用机制.方法:采用离体恒温灌流浴槽,以去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)预收缩后,给予TASa(5,10,20,40 mg·L~(-1))观察其舒张血管的量效关系;将标本分为对照组、TASa组、TASa+吲哚美辛(1×10-5mol·L~(-1))、TASa+普萘洛尔(1×10~(-5) mol·L~(-1))、TASa+左旋硝基精氨酸(1×10~(-4)mol·L~(-1))和TASa+去内皮细胞6组探讨TASa舒张血管的机制;用TASa(40 mg·L~(-1))温育标本后,观察TASa对NA(1×10~(-8)～1×10~(-5) mol·L~(-1)),KCl(6.3～100 mmol·L~(-1))和CaCl_2,(1×10~(-5)～1×10~(-2) mol·L~(-1))量效收缩曲线的影响.结果:TASa能舒张主动脉血管,有量效依赖性(r=0.94,P<0.01);去内皮、左旋硝基精氨酸、吲哚美辛和普萘洛尔对TASa舒张血管的作用无明显影响;TASa能压低NA,KCl和CaCl_2的量效收缩曲线.结论:TASa可能是抑制内质网Ca~(2+)释放和拮抗Ca~(2+)通道,降低胞浆Ca~(2+)而使血管舒张.
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不同酯化度果胶对苦豆子总碱水凝胶骨架片体外释放的影响
目的:制备苦豆子总碱水凝胶骨架结肠定位释放片,研究不同酯化度果胶对其释放行为的影响.方法:采用湿法制粒压片法制备不同酯化度果胶骨架片,分别考察其在模拟胃液、肠液中6 h释放情况,在此基础上采用Kollicoat MAE 30DP包衣,分析其在模拟胃液、肠液、盲肠液介质中的释放行为.结果:不同酯化度果胶能够明显影响其在模拟胃液、肠液中的释放.采用Kollicoat MAE 30DP包衣的低酯果胶配方E能够使苦豆子总碱中槐定碱结肠释放,近似零级释放模型,属骨架溶蚀释药机制.结论:肠溶包衣的低酯果胶骨架片靶向性强,能够使苦豆子总碱定位释放,从而提高疗效.
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苦豆子总碱对急性期溃疡性结肠炎小鼠血清IL-1β,IL-4的影响
目的:观察苦豆子总碱(total alkaloid of Sophora alopecuroides,TASA)对葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium,DSS)致急性期溃疡性结肠炎(UC)小鼠的作用及对血清IL-1β,IL-4水平的影响.方法:C57BL/C小鼠随机分为6组:对照组、模型组、总碱高、中、低剂量组、柳氮磺吡啶组.5%DSS水溶液自由饮用8 d以产生小鼠急性期UC模型同时灌服相应药物.观察小鼠一般活动状态及大便性状、潜血便血情况,结肠大体形态学及组织病理学改变,进行疾病活动指数评分(disease activity index,DAI),酶联免疫吸附法(ELISA)法检测小鼠血清IL-1β,IL-4的水平.结果:苦豆子总碱能显著改善DSS致结肠炎小鼠的一般状态,减轻其结肠组织病理学损伤.模型组小鼠结肠黏膜DAI比正常组明显增高(P<0.01).而各给药组较模型组DAI均有不同程度的降低(P<0.01).IL-1β与模型组相比均有不同程度的降低(P<0.01),而IL-4在数值上与模型组相比有所升高,但不具有统计学意义.结论:TASA对UC小鼠急性期损伤的大肠黏膜有明显的修复作用,可能通过抑制肠道免疫反应,减少促炎因子的过度表达,调节促炎因子与抗炎因子间的平衡而发挥其抗炎作用.
关键词： 溃疡性结肠炎 苦豆子总碱 IL-1β IL-4 疾病活动指数(DM) -
苦豆子总碱对辐射损伤小鼠脂质过氧化作用的影响
目的研究苦豆子总碱对辐射损伤小鼠脂质过氧化作用的影响.方法小鼠腹腔注射不同剂量的苦豆子总碱, 60Co γ射线全身均匀照射、吸收剂量5.0 Gy,检测苦豆子总碱对肝组织中丙二醛(MDA)含量、血清谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)、超氧化物歧化酶(SOD)以及全血中硒-谷胱苷肽过氧化物酶(Se-GSH-PX)活力的影响.结果辐射损伤后小鼠脱毛明显、体重减轻、尾部出现多个出血斑,MDA含量增高,SOD及GSH-PX活力下降,GPT、GOT活力增加.苦豆子总碱可促进上述指标恢复.结论苦豆子总碱对受照小鼠具有一定的保护作用,其机理可能与抗氧化作用有关.
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苦豆子总生物碱的单次给药毒性试验
昆明种小鼠灌胃苦豆子总碱,进行单次毒性试验,记录急性中毒症状,剖检组织病理学检查发现靶器官并以Bliss法计算苦豆子总生物碱的半数致死量.得到苦豆子总碱半数致死量为301.75mg·kg-1.实验结果表明,苦豆子总碱经口途径给药的主要靶器官是肺脏、肝脏、肾脏和脑.
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苦豆子总碱对大鼠离体子宫平滑肌收缩的影响
目的:探讨苦豆子总碱(total alkali sophora alopecuroids L,TASa)对大鼠离体子宫平滑肌自发收缩的影响及机制.方法:将大鼠离体子宫平滑肌置于恒温灌流肌槽中,累积加入不同浓度TASa溶液,记录肌肉收缩活动的变化,并观察其量效关系(r);分为正常组、缩宫素、TASa、TASa+异搏定、TASa+酚妥拉明、TASa+苯海拉明、TASa+消炎痛和TASa+阿托品8组以探讨其作用机制.结果:TASa能增强子宫平滑肌的收缩幅度、收缩时程和收缩面积,并有量效依赖性(幅度:r=0.99,t=21.54,P＜0.01;时程:r=0.93,t=11.98,P＜0.01;收缩面积:r=0.94,t=11.24,P＜0.01),但对收缩频率(次/5 min)无影响(正常组:3.93±0.12,TASa:3.92±0.08,P＞0.05);TASa增强子宫平滑肌收缩时程和收缩面积的效应强于缩宫素;异搏定和酚妥拉明可减弱TASa收缩平滑肌的效应,而阿托品、苯海拉明和消炎痛则无影响.结论:TASa能增强子宫平滑肌的收缩作用,其机制可能是通过L-钙通道和α受体升高胞浆内Ca2+有关.
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苦豆子总碱对大鼠膀胱逼尿肌作用机制研究
目的:观察苦豆子总碱(total alkali sophora alopecuroids L,TASa)对大鼠膀胱离体肌条的作用及机制.方法:采用恒温灌流浴槽,记录膀胱逼尿肌收缩波的振幅、持续时间、收缩面积和频率,给予TASa(5、10、20、40、80 mg/L)观察其量效关系(r)；将标本分为正常组(NS)、TASa、TASa+异搏定(10-7 mg/L)、TASa+酚妥拉明(10-6mg/L)、TASa+苯海拉明(10-6 mg/L)、TASa+消炎痛(10-6mg/L)和TASa+阿托品(10-6 mg/L)七组探讨TASa兴奋逼尿肌的作用机制.结果:TASa能增强逼尿肌收缩的振幅、持续时间和收缩面积,并有量效依赖性(振幅r=0.95,t=5.43,P＜0.05;持续时间:r=0.97,r=7.99,P＜0.01;收缩面积:r=0.97,t=7.03,P＜0.01),从TASa(20 mg/L)浓度开始可加快其收缩频率(P＜0.01).异搏定可抑制TASa兴奋逼尿肌的作用,而阿托品、苯海拉明、消炎痛和酚妥拉明则无影响.结论:TASa可能是激活Ca2+通道,升高胞浆内Ca2+触发逼尿肌的收缩.
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苦豆子总碱对自发性高血压大鼠动脉血压影响
目的:探讨苦豆子总碱(total alkaloid of Sophora alopecuroides,TASA)降低自发性高血压大鼠(SHR)动脉血压的机制.方法:①将42只16周龄的SHR随机分为SHR模型对照组、TASA组和5组拮抗剂(左旋硝基精氨酸、甲烯蓝、维拉帕米、普萘洛尔和吲哚美辛)组;另取8只同周龄Wistar大鼠作为正常对照组.TASA组:股静脉注射TASA(2、4和8 mg·kg-1);拮抗剂组:先分别注射对血压无影响的阻滞剂后,再给TASA(8 mg·kg-1);SHR组和正常组注射等量生理盐水.经颈总动脉插管记录各组给药前后的动脉血压.②颈动脉血压记录30 min以后,抽取正常组、SHR组和TASA组大鼠的血液2mL,提取血清,以酶联免疫法测定各组NO、ET-1和AngⅡ的含量.结果:①TASA能显著降低SHR的血压,并具有量效依赖性(SBP:r=0.83,t=56.52,P＜0.01;DBP:r=0.78,t=45.92,P＜0.01;MAP:r=0.83,t=54.43,P＜0.01).维拉帕米、左旋硝基精氨酸和甲烯蓝可明显抑制TASA(8mg/kg)的降压效应(P＜0.01);而吲哚美辛、普萘洛尔对TASA的作用无影响.②SHR组的ET-1和AngⅡ明显高于正常组,而NO低于正常组(P＜0.05);TASA组的ET-1和AngⅡ显著低于SHR组,而NO则高于SHR组(P＜0.05).结论:TASA降低SHR血压与其恢复血管内皮细胞功能释放NO的增多和减少细胞钙内流有关.
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苦豆子总碱对PC12细胞的毒性
目的 研究苦豆子总碱对大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤PC12细胞的毒性.方法 PC12细胞与0.5、1.0、2.0 g/L苦豆子总碱分别孵育24h后,倒置显微镜下观察细胞形态,MTT法检测细胞存活率,乳酸脱氢酶(LDH)释放实验检测细胞膜损伤,Annexin V/PI染色法检测细胞凋亡,PI染色法检测细胞周期,FCM法检测细胞内Ca2+浓度.结果 随着苦豆子总碱质量浓度增加,PC12细胞收缩、变小变圆、破裂脱落现象越明显.与对照组比较,苦豆子总碱组PC细胞存活率及Go/G1期、G2/M期细胞比例显著降低(P＜0.01),细胞LDH漏出率、早凋细胞及S期细胞比例、Ca2浓度显著增加(P＜0.01).结论 苦豆子总碱对PC12细胞有明显毒性,其机制可能是通过诱导细胞凋亡、抑制细胞内DNA合成、阻滞细胞周期、引起细胞内Ca2+超载来导致细胞死亡.
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苦豆子总碱温敏凝胶的制备及体外评价
目的 制备苦豆子总碱温敏凝胶,并对其进行体外评价.方法 选用泊洛沙姆407为温敏材料,采用单因素方法优化处方,HPLC法测定槐定碱的累积释放百分数,评价其体外释放性质.然后,Franz扩散池法进行离体皮肤渗透实验,评价其透皮效果.结果 所制备的凝胶剂在室温下以自由流动的液体状态存在,在33.1℃时形成凝胶.体外释放试验表明,在2h时,凝胶组和水溶液组的释放百分数分别为48.29％和85.50％;与水溶液组相比,24 h时凝胶组的稳态透皮速率和累积渗透量分别增加了18.13倍和17.98倍(P＜0.01).结论 本实验成功制备了苦豆子总碱温敏凝胶,其体外释放有明显的缓释作用,而且透皮吸收效果良好.
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HPLC法测定苦豆子总碱结肠定位释放片中生物碱
目的 建立苦豆子总碱结肠定位释放片中生物碱的测定方法 .方法 采用HPLC法,乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾(三乙胺调pH值大于6.45),梯度洗脱,柱温35℃,检测波长205 nm,体积流量1.0 mL/min.结果 野靛碱、苦豆碱、槐定碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱、槐果碱、苦参碱、莱曼碱8种生物碱分离良好,线性范围分别为0.044 8 ～0.896 0μg、0.113 0 ～ 2.260 0μg、1.536 6～30.732 0μg、0.322 2～6.4440 μg、0.108 4～ 2.168 0μg、0.404 8～8.096 0 μg、0.033 2 ～0.664 0 μg、0.036 2 ～0.724 0μg,加样回收率大于96％,供试品溶液在24 h内稳定性良好,8种生物碱总量的转移率大于90％.结论 该方法 简便,检出率高,可以作为苦豆子总碱结肠定位释放片的测定方法 .
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苦豆子总碱对大鼠溃疡性结肠炎细胞因子IL-10表达的影响
目的 观察苦豆子总碱对大鼠溃疡性结肠炎(UC)的外周血和结肠组织中IL-10表达的影响.方法 将SD大鼠随机分成6组(正常组、模型组、柳氮磺胺吡啶(SASP)、苦豆子总碱高剂量组、中剂量组、低剂量组),采用三硝基苯磺酸(TNBS)灌肠法,制备结肠炎大鼠模型.第2天开始灌胃,在第3周杀鼠后用酶联免疫吸附法(ELISA)检测IL-10在结肠黏膜组织和外周血清中的表达水平;同时分析结肠黏膜组织IL-10与DAI(疾病活动指数评分)/组织学损伤的相关性.结果 (1)结肠部位和外周血清中IL-10的表达较对照组均显著降低,其中以结肠部位降低的幅度大(P《0.01).(2)苦豆子总碱高、中、低3个剂量组和SASP组都能显著性上调结肠部位和外周血清的IL-10的表达(P《0.05),且结肠部位的变化与外周血的相比差异明显.(3)结肠部位的DAI与结肠IL-10之间存在的负相关性(Pearson r＝-0.828,P《0.01),结肠部位的组织学损伤与结肠IL-10之间存在负相关性(Pearson r＝-0.819,P《0.01);所有检测为双侧,样本容量n＝60.结论 苦豆子总碱通过上调IL-10的表达减轻或改善实验性结肠炎大鼠的组织学损伤和症状.
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苦豆子总碱对小鼠的抗突变作用
目的探讨苦豆子总碱对亚慢性受照小鼠的抗突变作用.方法昆明种近交系雄性小鼠腹腔注射高、中、低剂量的苦豆子总碱,采用60Co γ射线全身均匀低剂量间断照射小鼠106 d,累计吸收剂量为3.25 Gy,以小鼠睾丸精原细胞染色体畸变率、精子畸形率和骨髓嗜多染红细胞微核率为检测指标,对苦豆子总碱高、中、低3个剂量组进行观察.结果辐射损伤后小鼠染色体畸变率、精子畸形率和骨髓嗜多染红细胞微核率均增加,苦豆子总碱对受照小鼠上述受损指标具有一定的促进恢复作用.结论苦豆子总碱对亚慢性受照小鼠具有保护作用.
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苦豆子总碱温度敏感型凝胶剂的皮肤刺激性及毒理学评价
目的 考查苦豆子总碱温度敏感型凝胶的皮肤刺激性、急性毒性以及长期毒性.方法 ①每日给药1次,连续7d,涂抹凝胶剂于家兔完整皮肤和破损皮肤,观察红斑和水肿程度;②单次给予大鼠大剂量凝胶后观察急性毒性反应;③大鼠分为正常对照组、空白基质组和低、中、高剂量组,每日给药2次,连续30 d,观察一般情况及体质量,测定血液学指标、生化指标、脏器指数及脏器病变情况,停药2周后再行上述检查.结果 ①家兔正常皮肤及破损皮肤均完整且未出现红肿及水肿;②急性毒性实验组大鼠未见明显异常;③给药30d后各组大鼠体质量及脏器指数未发生明显变化;与正常对照组相比,高剂量组的部分血液学及生化指标发生变化,毛囊和皮脂腺出现代偿性增生,停药2周后均恢复正常.结论 苦豆子总碱温度敏感型凝胶荆对皮肤无刺激性,毒性低且安全.
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苦豆子总碱对低剂量照射小鼠的辐射防护效应研究
目的 探讨苦豆子总石碱对低剂量照射小鼠的辐射防护效应.方法 昆明小鼠共120只,每组20只随机分成6组,有苦豆子量低、中、高3个剂量组及黄芪对照、阳性对照(单纯照射)和正常对照组.除正常对照组外,各组所给药的周期用60Co γ射线间断照射119d,累计吸收剂量3.11Gy.然后处死小鼠并测量相关指标.结果 苦豆子总碱组小鼠的体重、胸腺指数、脾指数及SOD活力明显低于阳性对照组,而MDA低于阳性对照组.结论 苦豆子总碱有抗辐射作用.
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苦豆子总碱治疗鼠模型变应性接触性皮炎的效果评价
目的:评价苦豆子总碱(TASA)对小鼠变应性接触性皮炎的抗炎效果.方法:用2,4-二硝基氟苯(2, 4-DNFB)对BALB/c小鼠进行皮肤致敏和激发,制成小鼠接触性皮炎模型,其中3组分别外用0.05%、0.1%和0.2%TASA治疗,连续3天,以非治疗组和哈西奈德溶液治疗组作对照,24 h后对小鼠耳肿胀度和质量进行测定,并对皮损行组织病理检查.结果:0.1%和0.2%治疗组小鼠的耳肿胀度及质量均显著下降;HE染色显示外用0.1%和0.2%治疗组皮肤组织的炎症程度明显减轻.结论:外用0.1%和0.2%的TASA对DNFB所致的小鼠变应性接触性皮炎具有抑制作用.
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苦豆子总碱对刺激性接触性皮炎肥大细胞数量及TNF-α表达的影响
探讨苦豆子总碱(total alkaloids from Sophora alopecuroides,TASA)对小鼠变应性接触性皮炎模型肥大细胞及TNF-α表达的影响.用1%浓度的2,4-二硝基氟苯(2, 4-DNFB)对BALB/c小鼠进行皮肤刺激制成小鼠刺激性接触性皮炎模型,将小鼠分为四组,G1组未作任何处理,G2组单纯外用0.9%生理盐水,G3组外用0.1%哈西奈德溶液,G4组外用0.1%的TASA治疗,均在刺激后30 min搽药.5 h后进行肥大细胞染色及对皮肤组织采用ELISA检测前炎症因子肿瘤坏死因子(TNF-α)表达水平.G4组与G1组及G2组小鼠比较,皮肤组织的肥大细胞数量明显减少,皮损ELISA检测示TNF-α明显降低.外用0.1%的TASA对DNFB所致的小鼠刺激性接触性皮炎具有抑制作用.
