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苦豆子总碱瓜尔胶水凝胶骨架片体外释放行为的研究
目的:制备苦豆子总碱结肠定位水凝胶骨架片.方法:以瓜尔胶为骨架材料,采用湿法制粒压片法,通过片在模拟胃液、小肠液、结肠液中的体外释放度评价不同比例瓜尔胶配方对槐定碱的释放影响.结果:骨架片配方A,B,C,D,E所制的颗粒色泽均匀一致,有较好的流动性.苦豆子总碱定位释放片在模拟胃液、小肠液、结肠液中的释放结果表明,瓜尔胶骨架片在6 h内槐定碱释放为13.5%～25.6%,在结肠液中初6 h释放明显加快,达55.4%～75.1%,至24 h或26 h完全释放.为进一步延缓其初6 h内释放,作者在配方C的基础上直压瓜尔胶阻止层100 mg制备双层片,体外释放表明双层片在胃液中不释放,在小肠液中释放仅为6.78%,24 h内完全释放,显示了较好的定位释放特性.采用Higuichi方程、一级方程、零级方程模型拟合,配方A,B,C,D,E接近Higuichi释药模型,一级方程模型拟合差.用Korsmeyer-Peppas equation分析其释药机制为骨架溶蚀释药.结论:苦豆子总碱水凝胶骨架片工艺合理,能够达到结肠定位释放的目的.
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结肠定位释药瓜尔胶/乙基纤维素包衣小丸
体外研究瓜尔胶/乙基纤维素混合包衣小丸的结肠靶向性.以5-氟尿嘧啶为模型药, 采用流化包衣技术以瓜尔胶/乙基纤维素混合物的水/醇混悬液对载药小丸进行喷液包衣.瓜尔胶/乙基纤维素混合包衣小丸的释药行为取决于包衣处方中瓜尔胶与乙基纤维素的比例和包衣厚度.分别以混合包衣液中瓜尔胶与乙基纤维素的比例及包衣增重为自变量, 以T5和T90(药物释放5%和90%所需要的时间)为效应, 进行3×4析因设计/效应面优化, 筛选较优处方.结果表明随着乙基纤维素在衣层中所占比例的增大及包衣厚度的增加, 药物释放时滞增加.当瓜尔胶与乙基纤维素的比例在0.2～0.7, 并且包衣增重在250%～500%时, T5%为5.1～7.8 h, T90%为9.8～16.3 h.并且在释药时滞之后, 进入模拟结肠微菌群酶解作用的释放环境中(pH 6.5)药物释放速度加快, T90%缩短到9.0～14.5 h.由此可以看出适当的瓜尔胶/乙基纤维素混合衣层既可以保护药物顺利通过上消化道而不释放, 达到结肠后药物开始释放, 并且可在结肠微菌群的酶解作用下加速药物的释放, 实现结肠定位释药的目的.
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吲哚美辛酶解型结肠靶向片的初步研究
采用湿法制粒压片制备吲哚美辛瓜尔胶骨架片,并测定了模拟人体胃肠道生理环境下的体外释放度.结果表明,骨架片5h内释药不超过20%;26h内不加酶组的总释药量不超过40%,加酶组为88%左右,能达到结肠靶向给药的效果.
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增稠剂在饮品的作用
能改善食品的物理性质,增加食品的黏度,赋予食品粘滑适口的口感的添加剂叫做增稠剂.增稠剂也可以作为乳化剂,在某些特殊食品中,也可以做为凝胶剂.增稠剂种类很多,分天然和化学合成两类.天然增稠剂主要从海藻、糖类黏质的植物的动物骨头、皮中提取,如海藻酸(盐)、淀粉、阿拉伯胶、瓜尔胶、卡拉胶、果胶和琼脂等.化学合成的增稠剂有CMC-Na,藻酸丙二酯等.增稠剂在食品工业中应用广泛.
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改性瓜尔胶微球用作蛋白药物载体的研究
利用含季铵基团瓜尔胶衍生物与三聚磷酸钠在溶液中的离子胶凝反应,在室温、不使用乳化剂或有机溶剂条件下,首次制得一种可生物降解改性瓜尔胶微球,其平均粒径约为140 μm且其粒度分布较窄、近似为高斯分布;通过对不同浓度牛血清白蛋白模型药物的负载实验,发现其包封产率可超过80%;通过对载药微球体外释药行为的考察,发现牛血清白蛋白的持续释放时间可达6 h以上且其释放百分率受其初始浓度和温度的影响.
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难溶性药物兰索拉唑口服结肠定位片的制备及体外释药性
目的 制备难溶性药物兰索拉唑结肠靶向(Lansoprazole colon-targeted,LPZ-CT)片并考察处方及释放条件对片剂释药行为的影响.方法 湿法制粒压片得兰索拉唑速释片芯,采用喷雾包衣与压制包衣结合的方法制备PH与酶双重敏感的LPZ-CT片.结果 速释片芯体外溶出度达70%以上.当pH层包衣增重为7%,压制包衣层含20%瓜尔胶时,LPZ-CT片在模拟胃、小肠环境的介质中不释药,在模拟结肠环境介质(pH7.4,0.2 g·L-1β-甘露聚糖酶)中,累积释放度达80%以上.结论 LPZ-CT片体外实验满足药物溶出和精确定位结肠的要求.
