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主动载药法制备槐定碱脂质体
目的:考察槐定碱脂质体不同制备方法对其包封率的影响.方法:采用注入、薄膜分散、逆向蒸发等被动载药法和硫酸铵梯度、pH梯度结合逆向等主动载药法制备槐定碱脂质体,用高速冷冻离心-HPLC法测定脂质体包封率.结果:被动载药法制备的脂质体包封率较低,主动载药法中pH梯度结合逆向法制备脂质体包封率为93.27%.结论:采用主动载药法可制得包封率较高的槐定碱脂质体.
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脂质体主动载药及其研究进展
脂质体主动载药法是在制备脂质体的传统方法上引入pH梯度法等而形成的一种新的制备方法,使得制备高包封率脂质体成为可能,较好地改变了难以制备水溶性药物脂质体的局面.本文主要对主动载药法的分类、起源及研究进展作一综述.
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盐酸拓扑替康脂质体的制备及影响因素考察
目的进行新型抗癌药物盐酸拓扑替康的脂质体制备研究,以期得到具有较高包封率的制备方法.方法采用薄膜分散法、乙醇注入法、反相蒸发法等传统的脂质体制备方法,以及新的主动载药方法制备盐酸拓扑替康脂质体,筛选出佳的制备盐酸拓扑替康脂质体的方法,并且考察不同的影响因素对制备过程的影响.结果通过主动载药方法--硫酸铵梯度法制备的盐酸拓扑替康脂质体,可以获得较高包封率(90%以上)和较大的药脂比,并且药物在脂质体内水相中可保持其内酯结构不发生转变,从而活性不受到影响.结论硫酸铵梯度法作为主动载药方法--pH梯度法的一种,可以用于两亲性药物盐酸拓扑替康脂质体的制备,磷脂的组成、空白脂质体的粒径大小、硫酸铵的浓度、药脂比是影响包封率的主要因素.
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主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体
目的采用主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体,并考察其包封率的影响因素.方法以阳离子交换树脂法分离脂质体,于347 nm处测定吸光度,计算包封率;考察加药顺序、孵化时间、孵化温度、外水相pH值及粒径对包封率的影响.结果被动载药法得到的包封率仅有13.3%,主动载药法的包封率高可达84.6%.主动载药法中,加药顺序不同,得到的包封率亦有不同;包封率随着孵化温度的升高和孵化时间的增加有提高的趋势;外水相佳pH值为6.8;粒径小,包封率高.结论主动载药法适于制备盐酸小檗碱脂质体.
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主动载药法制备盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体
目的制备高包封率的盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体.方法处方前研究测定了药物在不同pH值缓冲液中的溶解度和表观油水分配系数;采用pH梯度进行主动载药.超滤法分离脂质体与游离药物,测定包封率,考察了外水相pH值、孵育温度、药脂比对包封率的影响.结果随pH值的增大,盐酸去氢骆驼蓬碱的溶解度降低,表观油水分配系数增大;采用主动载药法,包封率随脂质体内外相pH梯度的减少而降低,受孵育温度的影响不大,在药脂比小于1:5时脂质体包封率达到80%以上.结论主动载药法可制得包封率较高的去氢骆驼蓬碱脂质体.
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胺(铵)离子梯度法载药理论及条件选择的研究进展
目的 对胺(铵)离子梯度法载药的理论及条件选择进行综述.方法 参阅近年来国内外文献共52篇,对胺(铵)离子梯度法的载药机制、理论模型、经验模型、药物性质、胺(铵)离子和反离子的选择等进行归纳、总结和分析.结果 胺(铵)离子梯度法载药的动力主要来自于间接pH梯度、铵离子扩散电势以及内水相药物沉淀的生成；理论模型能够帮助研究者深刻理解载药机制,经验模型可直接指导载药参数的选择；药物性质、胺(铵)离子和反离子的种类均能影响药物的装载及释放.结论 本文为胺(铵)离子梯度法载药的条件选择及相关制剂的开发提供了参考.
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蓬子菜总黄酮脂质体的制备及质量评价研究
目的:利用跨膜醋酸钙梯度法制备蓬子菜总黄酮脂质体并对其质量进行评价.方法:采用逆向蒸发合并醋酸钙梯度法制备蓬子菜总黄酮脂质体.用Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱分离,紫外分光光度法测定蓬子菜总黄酮脂质体的包封率,以马尔文粒径分析仪和TECNAIG2透射电子显微镜测定脂质体的粒径,并对体外释放进行研究.结果:药物包封率51.43％,平均粒径100nm,体外释放在0.5h达到30.74％,12h累积释放达到60.49％.结论:采用逆向蒸发合并醋酸钙梯度法以可制得包封率高、粒径小的脂质体,同时体外释放实验表明,该脂质体具有较好的缓释作用.
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主动载药法制备两亲性药物脂质体的研究进展
脂质体跨膜梯度主动载药方法主要有pH梯度法和硫酸铵梯度法.本文介绍了两亲性药物脂质体跨膜梯度载药方法的原理、制备工艺、影响包封率的因素等国内外研究进展.
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主动载药法制备苦参碱脂质体的研究
目的 考察脂质体不同制备方法 对包封率的影响.方法 采用被动载药和主动载药制备脂质体,用微柱离心-紫外分光光度法测定脂质体包封率.结果 被动载药法制备脂质体包封率较低,主动载药制备脂质体包封率为84.38%.结论 采用硫酸铵梯度法可制得包封率较高的苦参碱脂质体.
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脂质体的制备方法及其研究进展
介绍了目前常用脂质体的两大类制备方法:被动载药法和主动载药法,并对其优缺点进行比较.被动栽药法适于脂溶性强的药物,包封率高且不易泄露;而主动栽药法适于两亲性药物.
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脂质体主动载药的研究与应用进展
脂质体是一种类似生物膜结构的脂质双分子层微小囊泡.目前制备方法主要有被动载药法与主动载药法两大类,主动载药法因其对两亲性药物脂质体的包封率高、渗漏少,克服了被包裹药物的早期突释和泄露,特别具有临床价值,本文主要介绍脂质体主动载药的研究与应用进展.
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主动载药与被动载药制备盐酸左氧氟沙星脂质体
建立了阳离子交换树脂-荧光分光光度法测定盐酸左氧氟沙星脂质体包封率的方法.该法具有简单、方便、省时、经济等优点.用所建立的方法考察了主动载药与被动载药制备的脂质体包封率,结果表明,主动载药中采用硫酸铵梯度法包封率高,可达71.5%.
