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阿魏酸载脂质体壳聚糖缓释微球的制备及体外研究
目的:将脂质体与壳聚糖微球两种载体结合,研究一种新的载脂质体壳聚糖微球口服缓释给药系统.方法:以阿魏酸为模型药物,醋酸钙梯度法制备脂质体后与壳聚糖溶液混合,离子凝聚法制备微球,分别对脂质体和微球进行表征,研究其体外释放性质.结果:脂质体的平均包封率为(79.97±0.54)%,平均粒径为(187.6±11.9)nm,zeta电位为-12.67±1.78,4 h释药80%.再制备成壳聚糖微球后,药物以无定型态包于脂质体中,再完整地分散于壳聚糖微球中,平均包封率为(57.89±1.72)%,平均粒径为(1.17±0.15)mm.12 h时,脂质体自微球中释放出80.97%,药物释放出32.33%,明显低于壳聚糖微球78.98%的药物释放率.结论:载脂质体壳聚糖微球具有良好的体外缓释性能.
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脂质体主动载药及其研究进展
脂质体主动载药法是在制备脂质体的传统方法上引入pH梯度法等而形成的一种新的制备方法,使得制备高包封率脂质体成为可能,较好地改变了难以制备水溶性药物脂质体的局面.本文主要对主动载药法的分类、起源及研究进展作一综述.
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盐酸法舒地尔脂质体的制备
目的:制备盐酸法舒地尔脂质体,探讨制备盐酸法舒地尔脂质体的优处方及佳制备工艺.方法:采用醋酸钙梯度法制备盐酸法舒地尔脂质体.以包封率为考察指标,在单因素实验基础上,通过正交试验优化优处方及佳制备工艺,采用紫外分光光度法对盐酸法舒地尔脂质体包封率进行测定.结果:终确定制备盐酸法舒地尔脂质体的优处方及佳制备工艺为药脂比1:20、孵育时间1.5h、醋酸钙浓度100mmol/L、孵育温度45℃,所制备的盐酸法舒地尔脂质体包封率达80.94％.结论:醋酸钙梯度法制备盐酸法舒地尔脂质体方法可行,所制得载药脂质体包封率达到制剂学要求,且重现性好.
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主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体及其体外释放
目的:采用主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体,考察包封率的影响因素,并对其体外释放进行评价.方法:利用醋酸钙梯度法制备双氯酚酸钠脂质体,考察不同因素对包封率的影响,并对药物体外释放行为进行研究.结果:脂质体包封率随温度和醋酸钙浓度的升高而增加、随药脂比的增大而降低.与混悬剂相比,其体外释放较完全.结论:醋酸钙梯度法适于制备双氯芬酸钠脂质体,后者的体外释放具有明显缓释特征.
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醋酸钙梯度法制备维A酸脂质体
目的:评价醋酸钙梯度法制备维A酸脂质体的可行性,并与薄膜法、逆相蒸发法进行质量比较.方法:采用薄膜法、逆相蒸发法和醋酸钙梯度法分别制备维A酸脂质体,用G-50葡聚糖凝胶柱分离,以紫外分光光度法和纳米激光粒度仪分别测定维A酸脂质体的包封率和粒径,以电子显微镜观察维A酸脂质体的形态.结果:以醋酸钙梯度法制备的维A酸脂质体包封率高,达90.48%;其外观圆整均匀,平均粒径为35.8nm,4℃放置3mo质量稳定.结论:采用醋酸钙梯度法制备维A酸脂质体包封率较高,方法可行.
