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  • 胺(铵)离子梯度法载药理论及条件选择的研究进展

    作者:佘振南;程晓波;邓意辉

    目的 对胺(铵)离子梯度法载药的理论及条件选择进行综述.方法 参阅近年来国内外文献共52篇,对胺(铵)离子梯度法的载药机制、理论模型、经验模型、药物性质、胺(铵)离子和反离子的选择等进行归纳、总结和分析.结果 胺(铵)离子梯度法载药的动力主要来自于间接pH梯度、铵离子扩散电势以及内水相药物沉淀的生成;理论模型能够帮助研究者深刻理解载药机制,经验模型可直接指导载药参数的选择;药物性质、胺(铵)离子和反离子的种类均能影响药物的装载及释放.结论 本文为胺(铵)离子梯度法载药的条件选择及相关制剂的开发提供了参考.

  • 新药开发中药物的盐型选择

    作者:张大平;陆伟根

    成盐是改善弱酸性及弱碱性药物的溶解度和提高药物生物利用度的重要手段.因此,为药物筛选合适的反离子是药品研发过程的关键步骤.本文探讨了筛选反离子时需考虑的因素和成盐对药物的溶解度和溶出速率的影响.

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