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复方蓬子菜冲剂对大鼠血栓形成的影响
通过结扎左肾下方下腔静脉造成血瘀模型和分离右颈总动脉造成动脉血栓模型,研究了蓬子菜冲剂抑制血栓形成的作用.实验结果表明,蓬子菜冲剂能有效地抑制大鼠静脉与动脉的血栓形成,降低血栓形成率.
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蓬子菜化学成分研究
目的:对茜草科拉拉藤属植物蓬子菜Galium verum全草的95%乙醇提取物进行分离并鉴定.方法:经反复纯化制备化合物,并根据化合物的理化性质分析、波谱解析、对照品比较及与文献报道对比鉴定化合物的化学结构.结果:从95%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为(+)-松脂素4,4'-o-二-β-D-吡喃葡萄苷(1),表松脂醇(2),右旋杜仲树脂酚(3),异鼠李素(4),异鼠李素3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1-6)-β-D-吡喃葡萄苷(5),香叶木素(6),香叶木素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),异槲皮苷(8),熊果酸(9),熊果醛(10),茜草萜酸(11).结论:化合物1～5,9～11为从本属植物中首次分离得到.
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蓬子菜的化学成分研究(Ⅰ)
蓬子菜Galium verum L.为茜草科拉拉藤属[1]药用植物蓬子菜的干燥全草.另名黄花米、疔毒蒿、鸡肠草、针叶蒿.主要分布于中国(东北、河北、内蒙古、宁夏等地)、朝鲜、日本、蒙古、高加索等地,多生于山坡、丘陵坡地及路旁砂质草地[2].蓬子菜性温,味苦、甘,具有清热解毒、行血、利湿止痒的功效,即可内服又可外用,民间用于治疗肝炎、稻田皮炎、跌打损伤、荨麻疹、妇女血气痛等.黑龙江中医药大学附属第一医院临床应用其注射剂治疗下肢静脉炎10余年,疗效确切[3].
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蓬子菜黄酮类化合物对人肝癌HepG2细胞增殖及凋亡的机制研究
目的 探讨莲子菜黄酮类化合物香叶木素-7-O-β-D-木糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(DXG)对人肝癌细胞株HepG2增殖的抑制作用及其诱导HepG2细胞凋亡的机制.方法 台盼蓝染色法检测DXG对HepG2细胞生长的影响；MTT法检测DXG对细胞增殖的抑制作用；吖啶橙/溴乙(AO-EB)荧光染色法观察DXG对HepG2细胞凋亡的形态学影响；琼脂糖凝胶电泳观察凋亡细胞的DNA图谱变化；反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)检测凋亡相关基因bcl-2及bax的表达.结果 台盼蓝染色和MTT检测显示,DXG 50、100、200 μg/mL能明显抑制HepG2细胞增殖,与对照组相比差异显著(P＜0.05).AO-EB染色可见DXG诱导HepG2细胞凋亡并发生形态学改变,且随DXG的质量浓度升高,凋亡细胞的比例显著增加.琼脂糖凝胶电泳显示,HepG2细胞经DXG 100、200 μg/mL处理48 h后,可见DNA“梯形”碎片条带.RT-PCR实验表明,DXG下调细胞凋亡的抑制基因bcl-2 mRNA表达,促使凋亡基因bax mRNA表达增强.结论 DXG具有显著抑制人肝癌细胞HepG2增殖、诱导其凋亡的作用,其作用机制与调控bax/bcl-2的表达有关.
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109蓬子菜的化学成分与药理作用
蓬子菜资源丰富,在很多国家有药用基础,其主要化学成分为黄酮、蒽醌类,活性化合物香叶木苷具有改善微循环、止血、保肝等药理作用.简述蓬子菜及其制剂研究的新进展,并对今后的研究方向提出了建议.认为蓬子菜有良好的利用价值和开发潜力,其活性部位作用机制研究有待深入,尤其应重点关注其量多的活性成分香叶木苷.
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蓬子菜的化学成分
目的 对茜草科拉拉藤属植物蓬子菜(Galium veFugn L.)全草的乙醇提取物进行分离鉴定.方法 经反复纯化制备化合物,并通过化合物的理化性质分析、波谱解析、对照品比较及与文献报道对比鉴定化合物的化学结构.结果 分离得到7个化合物,根据理化性质和波谱学解析分别鉴定为东莨菪素(1)、阿魏酸(2)、对羟基苯丙酸(3)、香豆酸三十二烷酯(4)、正三十二烷醇(5)、β-谷甾醇(6)和胡萝卜苷(7).结论 化合物1～5为从本属中首次分离得到.
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蓬子菜中的一个新双黄酮
从蓬子菜(Galium verum L)中分离得到一个新化合物,利用理化和谱学分析的方法确定其结构,命名为3,5,7,3′,4′,3″,5″,7″,3″″,4″″-十羟基-[8-CH2-8″]双黄酮.其结构及关键部位连接证明如图1所示.
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蓬子菜水煎液对AS大鼠主动脉NF-κB表达及血清中ICAM-1、VCAM-1、P-seletin影响
目的:通过动物实验观察蓬子菜水煎液对动脉粥样硬化模型大鼠的影响,从抗炎及对NF-κB信号通路的影响等角度探讨蓬子菜水煎液对动脉硬化的作用机制.方法:通过复合方法建立了动脉粥样硬化模型大鼠.采用蓬子菜水煎液不同剂量灌胃治疗,通塞脉片灌胃作对照,应用免疫组化方法检测病变组织中NF-κB(P65)的表达;应用ELISA法检测ICAM-1、VCAM-1、P-seletin含量.结果:蓬子菜水煎液高中低剂量组NF-κB(P65)的水平与病理模型组及通塞脉片组相比有显著性差异(P＜0.05).蓬子菜水煎液组及通塞脉片组大鼠血清中ICAM-1、VCAM-1、P-seletin的表达与病理模型组相比显著下降,有显著性差异(P＜0.05).蓬子菜水煎液高剂量组与通塞脉片组有显著性差异(P＜0.05).结论:蓬子菜水煎液可降低NF-κB蛋白在病变组织中的表达,降低AS大鼠血清中ICAM-1、VCAM-1、P-seletin的水平,且优于通塞脉片组.
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莲子菜的化学成分
目的 对茜草科拉拉藤属植物蓬子菜(Galium Perum L)全草的体积分数为95%的乙醇溶液提取物进行分离并鉴定.方法 采用硅胶柱色谱等方法分离化学成分,~1H-NMR、~(13)C-NMR等方法进行结构鉴定.结果 从体积分数为95%的乙醇溶液提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为2,5-二羟基-1-甲氧基-葸醌(2,5-dihydroxy-1-methoxyanthraquinone,1)、1-羟基-2-羟甲基-3-甲氧基-蒽醌(1-hydroxy-2-hydroxymethy-3-methoxyanthraquinine,2)、环烯醚萜内酯(morindolide,3)、水晶兰苷(monotropein,4)、去乙酰车叶草苷酸(deacetylaspemlosidic acid,5)、6α-羟基-京尼平苷(6a-hydroxygeniposide,6).结论 化合物1、2、3为从本属植物中首次分离得到.
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自制中药治疗乳腺癌术后淋巴水肿的临床观察
目的 观察院内自制中药口服联合蓬子菜浸出液外敷治疗乳腺癌术后淋巴水肿的疗效.方法 将108例患者随机分为3组,治疗组36例,在常规治疗的基础上口服自制中药联合蓬子菜浸出液湿敷;对照组37例,在常规治疗的基础上口服脉血康联合硫酸镁注射液湿敷;空白组35例,行常规治疗.分别观察三组疗效.结果 治疗后治疗组、对照组、空白组的总有效率分别为97.2%;78.3%;54.2%,治疗组疗效明显优于对照组与空白组(P<0.05).结论 口服自制中药联合蓬子菜浸出液外敷肿胀患肢能明显缓解乳腺癌术后上肢淋巴水肿.
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蓬子菜浸出液湿敷对PICC所致静脉炎预防作用的临床观察
目的:观察预防性蓬子菜浸出液湿敷对PICC所致静脉炎发生率的影响.方法:按照随机分组法把96例行PICC的患者随机分为观察组、对照组,两组患者性别、年龄、置管部位均无显著差异,具有可比性.观察组患者PICC后立即于穿刺点上方、沿穿刺静脉走行进行预防性蓬子菜浸出液纱布湿敷,纱布外层使用保鲜膜包裹,每日3次湿敷,10天为1疗程;对照组不予预防性药物湿敷.观察两组患者PICC穿刺10天后静脉炎发生率.结果:观察组患者PICC穿刺10天后静脉炎的发生率为6.38％,对照组患者为20.40％,观察组静脉炎发生率显著低于对照组(P ＜0.05),具有统计学意义.结论:采用预防性蓬子菜浸出液湿敷,可以有效降低PICC患者静脉炎的发生率.
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蓬子菜的生药学研究
目的:研究蓬子菜的生药学特征.方法:采用性状鉴别、显微鉴别及理化鉴别法.结果:蓬子菜的茎表皮下四棱处有厚角组织,叶内海绵组织含油室,药材粉末单细胞非腺毛众多,紫外光谱在339nm处有大吸收峰.结论:叶内海绵组织含油室等特征明显,可作为该药材质量标准的参考依据.
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药理效应法测定蓬子菜总黄酮在大鼠体内的药动学参数
目的:采用药理效应法测定蓬子菜总黄酮在大鼠体内的药动学参数.方法:以谷胱甘肽过氧化物酶活力升高率作为药理效应评价指标,测定蓬子菜总黄酮在大鼠体内的药物动力学参数.结果:低、中、高不同剂量蓬子菜总黄酮大鼠口服给药后t1/2α分别为1.23,0.93,0.97 h;t1/2 β分别为11.84,12.06, 16.51 h;AUC0-t分别为143.43,206.25,275.92 mg· L-1· h-1;AUC0-∞分别为181.02,231.74, 295.06 mg· L-1· h-1;达峰Tmax为2 h.结论:蓬子菜总黄酮口服给药后,在大鼠体内的药物动力学过程符合二室模型,且在给药剂量范围内呈线性动力学特征.
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蓬子菜中活性成分DXG在大鼠体内的药物动力学研究
目的:研究蓬子菜活性成分DXG在大鼠体内的药物动力学.方法:采用HPLC法测定大鼠血浆中药物浓度,利用3P97药动学软件处理数据.结果:大鼠静脉注射不同剂量DXG后,DXG的血药浓度-时间变化符合二室模型,分布半衰期分别为3.57,3.70,3.48min(RSD2.51％),消除半衰期分别为34.10,37.99,32.98min(RSD6.13％) ;AUC值分别为53.62,107.74,242.27mg/min/L.结论:不同剂量DXG静脉注射后,在大鼠体内的药物动力学符合二室模型,且在给药剂量内呈线性药动学特征.
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蓬子菜总黄酮脂质体的制备及质量评价研究
目的:利用跨膜醋酸钙梯度法制备蓬子菜总黄酮脂质体并对其质量进行评价.方法:采用逆向蒸发合并醋酸钙梯度法制备蓬子菜总黄酮脂质体.用Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱分离,紫外分光光度法测定蓬子菜总黄酮脂质体的包封率,以马尔文粒径分析仪和TECNAIG2透射电子显微镜测定脂质体的粒径,并对体外释放进行研究.结果:药物包封率51.43％,平均粒径100nm,体外释放在0.5h达到30.74％,12h累积释放达到60.49％.结论:采用逆向蒸发合并醋酸钙梯度法以可制得包封率高、粒径小的脂质体,同时体外释放实验表明,该脂质体具有较好的缓释作用.
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蓬子菜总黄酮颗粒剂的制备工艺研究
目的:优选蓬子菜总黄酮颗粒剂佳成型工艺条件并建立其质量控制方法.方法:在对辅料筛选的基础上,采用正交试验,以颗粒的粗粒及细粉总和的百分率为指标,优选蓬子菜总黄酮颗粒成型工艺.采用TLC对蓬子菜总黄酮颗粒剂进行鉴别；采用UV法测定颗粒剂中总黄酮的含量.结果:佳成型工艺为浸膏粉:辅料(糊精:甘露醇=1∶1)=1∶1.5比例混合,95％乙醇为润湿剂,所制颗粒各项指标均符合《中国药典》(2010年版一部附录IC)颗粒剂项下相关规定.TLC鉴别图谱斑点清晰；总黄酮在0.008～0.024mg/mL范围内线性关系良好.结论:该成型工艺稳定可控,建立的定性及含量测定方法可有效控制该颗粒剂质量.
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木犀草苷对HUVECs抗氧化损伤保护作用研究
目的:采用过氧化氢(H202)体外诱导人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)损伤,构建HUVECs氧化损伤模型,观察蓬子菜中木犀草苷对损伤HUVECs的保护及损伤修复作用,并初步探讨其作用机制.方法:采用体外培养HUVECs,取对数期的细胞调整细胞密度为5×103/mL,置培养箱中培养至细胞增殖到80％左右时,将细胞随机分为5组:空白组、模型组(仅加入浓度为200 μmol/L的H202培养2h),给药保护组(质量浓度分别为6.25、12.5、25 mg/L的木犀草苷培养24 h,之后加入浓度为200 μmol/L的H202培养2h),每组设6个复孔.采用CCK8法检测细胞增殖抑制率,荧光分光光度法测定超氧化物歧化酶(SOD),谷胱甘肽(GSH-Px)的活性以及丙二醛(MDA)的含量;采用紫外分光光度法测定乳酸脱氢酶(LDH)的释放.Hoechst33328荧光染色观察木犀草苷对过氧化氢诱导的脐静脉内皮细胞损伤的影响.结果:与正常组比较,模型组培养液中LDH含量明显增加;SOD,GSH-Px活性降低,MDA含量明显升高(P均＜0.01).与模型组比较,给药各剂量组(6.25、12.5、25 mg/L)都能显著提高H2 02损伤的细胞的存活率,明显抑制HUVECs的LDH的释放,显著减少HUVECs的MDA的含量,提高SOD的活性.结论:蓬子菜木犀草苷对氧化损伤的HUVECs具有保护及修复作用.
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蓬子菜中香叶木苷对急性血瘀及血管内皮功能影响的实验研究
目的:研究蓬子菜活性成分香叶木苷对急性血瘀模型大鼠凝血功能及血管内皮功能的作用.方法:采用皮下注射盐酸肾上腺素复合冰水浴制备大鼠急性血瘀模型,通过测定凝血四项研究香叶木苷对血瘀大鼠凝血功能的影响,并通过测定血液中可溶性细胞间黏附因子-1(sICAM-1)、可溶性血管细胞黏附因子-1(sVCAM-1)的含量,研究香叶木苷对血管内皮功能的影响.结果:与模型组比较,香叶木苷能明显改善血瘀大鼠凝血功能,延长凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT),降低纤维蛋白原(FIB)及细胞黏附因子sICAM-1、sVCAM-1的含量.结论:香叶木苷可改善急性血瘀大鼠凝血功能,有效减少细胞黏附因子的释放,具有抗凝血功能,并能改善血管内皮功能.
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蓬子菜中香叶木苷抗血栓形成作用的实验研究
目的:研究蓬子菜活性成分-香叶木苷的抗凝血和抗静脉血栓作用.方法:通过结扎大鼠下腔静脉造成下肢静脉血栓模型,通过对凝血四项指标:凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血酶时间(APTT)、血浆纤维蛋白原(FIB)、凝血酶时间(TT)的观察,及下腔静脉在光镜下的组织学变化,研究香叶木苷对血栓大鼠凝血功能的影响.结果:香叶木苷90、180、360mg/kg能明显延长PT和TT时间;180、360mg/kg能明显延长APTT时间;90、180、360mg/kg能显著降低FIB含量(P＜0.05或P＜0.01).光镜观察香叶木苷高、中、低剂量组均能明显抑制大鼠下腔静脉血栓形成,保护血管内皮细胞,且中剂量组与阿司匹林组作用相当.结论:香叶木苷具有抗凝血和抗静脉血栓形成作用.
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蓬子菜有效部位总黄酮的急性毒性实验研究
目的:对蓬子菜总黄酮安全性进行初步评价.方法:小鼠灌胃给药,通过预实验判断测定LD50的可能性,并据此测定LD50或MTD.结果:MTD测定结果显示,小鼠口服蓬子菜总黄酮大耐受量相当于60kg体质量成人临床日用量的132倍.结论:蓬子菜总黄酮的急性毒性很小,安全性较高.
